注射用羧苄西林鈉 - 西藥

注射用羧苄西林钠,西药名。为青霉素类抗生素。适用于系统性铜绿假单胞菌感染,如败血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等,也可用于其他敏感肠杆菌科细菌引起的系统性感染。

成分

本品主要成份為羧苄西林鈉。

性狀

本品為白色結晶性粉末。

適應症

本品主要適用於系統性銅綠假單胞菌感染,如敗血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及面板、軟組織感染等,也可用於其他敏感腸桿菌科細菌引起的系統性感染。

規格

按C17H18N2O6S計算(1)0.5g;(2)1g;(3)2g。

用法用量

本品可供靜脈滴注和靜脈注射。1、中度感染:成人一日8g,分2-3次肌注或靜脈注射,兒童每6小時按體重12.5-50mg/kg注射。2、嚴重感染:成人一日10-30g,分2-4次靜脈滴注或注射,兒童每日按體重100-300mg/Kg,分4-6次注射。3、新生兒體重低於2kg者,首劑按體重100mg/Kg,出生第1周每12小時75mg/kg,靜脈滴注;出生第2周起100mg/kg,每6小時1次。4、新生兒體重2kg以上者出生後第1周每8小時75mg/kg,靜脈滴注,以後每6小時75mg/kg。5、嚴重腎功能不全者,每8-12小時靜脈給藥2g即可維持血藥濃度在100mg/L水平;如同時伴肝功能損害,一日2g即可。

不良反應

1、過敏反應:青黴素類藥物的過敏反應較常見,包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作和血清病型反應(Ⅲ型變態反應)。嚴重者偶可發生過敏性休克,過敏性休克一旦發生,必須就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。2、消化道反應:噁心、嘔吐和肝腫大等,ALT、AST、肌酐升高。3、大劑量靜脈注射本品時可出現抽搐等神經系統反應、高鈉和低鉀血癥。4、本品為弱酸,故血藥濃度過高時可發生急性代射性酸中毒,此反應尤多見於腎病病人且已有酸中毒者。5、其他:念珠菌二重感染,出血等。

禁忌

有青黴素類藥物過敏史或青黴素面板試驗陽性患者禁用。

注意事項

1、本品含鈉量較高,故限制鈉鹽攝入的患者應慎用本品。2、使用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素面板試驗,呈陽性反應者禁用。3、對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物、青黴胺過敏,有青黴素過敏性休克史者約5%-7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。4、腎功能不全患者應用本品可導致出血,應注意隨訪凝血時間、凝血酶原時間,發生出血時應及時停藥並予適當治療。5、由於濃度較高的羧苄西林鈉溶液可形成多聚體(為致敏區),因此注射液皆須新鮮配製。6、孕婦及哺乳期婦女用藥:尚未在孕婦中進行嚴格對照試驗以排除本品對胎兒的不良影響,故孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。

藥物相互作用

1、本品與琥珀氯黴素、琥乙紅黴素、鹽酸土黴素、鹽酸四環素、卡那黴素、鏈黴素、慶大黴素、妥布黴素、兩性黴素B、維生素B族、維生素C、苯妥英鈉、擬交感類藥物、異丙嗪等有配伍禁忌。2、本品在體外與氨基糖苷類藥物(阿米卡星、慶大黴素或妥布黴素)對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細菌具有協同抗菌作用。3、本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注,可導致兩者的抗菌活性明顯減弱。4、大劑量本品與肝素等抗凝藥、血栓溶解藥、水楊酸製劑、苯磺唑酮或血小板聚集抑制藥合用可增加出血危險。5、與磺胺類合用可使本品的血藥濃度增高,故須適當減少本品的劑量。

藥理作用

本品為廣譜青黴素類抗生素,透過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。對大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌,以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌具有抗菌作用。對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產青黴素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對本品敏感。

藥代動力學

肌內注射本品1g後1小時達血藥峰濃度(Cmax),為34.8mg/L,4小時後血藥濃度為10mg/L。靜脈推注本品5g後15分鐘和2小時的血藥濃度分別為300mg/L和125mg/L。新生兒肌內注射100mg/Kg後,血藥峰濃度(Cmax)可達147mg/L。本品的分佈容積(Vd)為0.18L/kg,血清蛋白結合率約為50%。本品難以透過正常血腦屏障,但肺炎鏈球菌腦膜炎患兒每6小時靜脈滴注69-103mg/kg本品後,第2日至第17日腦脊液內藥物濃度為2.3-24.5mg/L。約2%在肝內代謝,血消除半衰期(t1/2β)為1-1.5小時。大部分以原形透過腎小球濾過和腎小管分泌清除,小部分經膽道排洩。血液透析可清除本品,腹膜透析則僅可部分清除本品。

貯藏方法

嚴封,遮光,冷處儲存。

有效期

18個月

鑑別

取本品,照羧苄西林鈉項下的鑑別(1)、(3)項試驗,顯相同的結果。

檢查

1、溶液的澄清度與顏色:取本品5瓶,分別按標本示量加水製成每1ml中含50mg的溶液,溶液應澄清無色,如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,均不得更濃;如顯色,與黃色或黃綠色4號標準比色液(通則0901第一法)比較,均不得更深。2、有關物質:取裝量差異項下的內容物,精密稱取適量,照羧苄西林鈉項下的方法測定。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,按外標法以青黴素峰面積計算,青黴素的量不得超過標示量的7.0%,其他單個雜質的量不得過標示量的5.0%,其他各雜質的總量不得過標示量的8.0%。3、羧苄西林聚合物:取裝量差異項下的內容物,精密稱取適量,照羧苄西林鈉項下的方法測定,羧苄西林聚合物的量不得過標示量的1.5%。4、不溶性微粒:取本品3瓶,分別按標示量加微粒檢查用水製成每1ml中含50mg的溶液,依法檢查(通則0903),標示量為1.0g以下的,折算為每1.0g樣品中含10μm及10μm以上的微粒不得過6000粒,含25μm及25μm以上的微粒不得過600粒。標示量為1.0g以上(包括1.0g)的,每個供試品容器中含10μm及10μm以上的微粒不得過6000粒,含25μm及25μm以上的微粒不得超過600粒。5、酸鹼度、水分、熱原與無菌:照羧苄西林鈉項下的方法檢查,均應符合規定。6、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(通則0102)。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物,精密稱量適量,照羧苄西林鈉項下的方法測定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於42.24mg的羧苄西林鈉(C17h28N2O6S)(C17H16N2Na2O6S:C17H18N2O6S=1:0.8959)。2、按無水物計算,含羧苄西林(C17H18N2O6S)不得少於82.4%;按平裝量計算,含羧苄西林(C17h28N2O6S)應為標示量的90.0%-110.0%。

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

相關推薦