氯黴素琥珀酸酯 - 西藥

氯霉素琥珀酸酯,西药名。常用剂型有粉针剂等。用于敏感菌引起的伤寒、副伤寒、化脓性脑膜炎等。

成分

本品主要成分為氯黴素琥珀酸酯。

性狀

本品為粉針劑。

適應症

本品用於敏感菌引起的傷寒、副傷寒、化膿性腦膜炎等。

規格

粉針劑:(1)0.125g/支。(2)0.25g/支。(3)0.5g/支。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 靜注或靜滴:0.5-1g/次,2次/d,注射用0.9%氯化鈉或5%-10%葡萄糖輸液稀釋後使用,靜注應緩慢,靜滴時應稀釋成2.5-5mg/ml濃度。

不良反應

與氯黴素相同,氯黴素的不良反應參考如下: 1、對造血系統的毒性反應是氯黴素最嚴重的不良反應。有兩種不同表現形式: (1)與劑量有關的可逆性骨髓抑制,常見於血藥濃度超過25mg/L的患者。臨床表現為貧血,並可伴白細胞和血小板減少。 (2)與劑量無關的骨髓毒性反應,常表現為嚴重的、不可逆性再生障礙性貧血。發生再生障礙性貧血者可有數週至數月的潛伏期,不易早期發現,其臨床表現有血小板減少引起的出血傾向,如瘀點、瘀斑和鼻衄等,以及由粒細胞減少所致感染徵象,如高熱、咽痛、黃疸等。絕大多數再生障礙性貧血於口服氯黴素後發生。 2、溶血性貧血:可發生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足的患者。 3、灰嬰綜合徵:典型的病例發生在出生後48小時內即投予高劑量的氯黴素,治療持續3-4日後可發生灰嬰綜合徵,血藥濃度可高達40-200mg/L。臨床表現為腹脹、嘔吐、進行性蒼白、紫紺、微迴圈障礙,體溫不升、呼吸不規則。常發生在早產兒或新生兒應用大劑量氯黴素(按體重一日超過25mg/kg)時,類似表現亦可發生在成人或較大兒童應用更大劑量(按體重一日約100mg/kg)時。及早停藥,尚可完全恢復。 4、用本品長程治療可誘發出血傾向,可能與骨髓抑制、腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等均有關。 5、周圍神經炎和視神經炎:常在長程治療時發生,及早停藥,常屬可逆,也有發生視神經萎縮而致盲者。 6、消化道反應:可有腹瀉、噁心、嘔吐等。 7、過敏反應較少見:可致各種皮疹、日光性皮炎、血管神經性水腫。一般較輕,停藥後可迅速好轉。 8、二重感染:可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。

禁忌

與氯黴素相同,氯黴素的禁忌參考如下: 對本品及氯黴素類藥物過敏者禁用。

注意事項

與氯黴素相同,參考如下: 1、由於可能發生不可逆性骨髓抑制,本品應避免重複療程使用。 2、口服本品時應飲用足量水分,空腹服用,即於餐前1小時或餐後2小時服用,以期達到有效血藥濃度。 3、對診斷的干擾:採用硫酸銅法測定尿糖時,應用氯黴素患者可產生假陽性反應。 4、肝、腎功能損害患者宜避免使用本品,如必須使用時須減量應用並進行血藥濃度監測,使其峰濃度(Cmax)在25mg/L以下,谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過此範圍,可增加引起骨髓抑制的危險。 5、在治療過程中應定期檢查周圍血象,長程治療者尚須查網織細胞計數,必要時作骨髓檢查,以便及時發現與劑量有關的可逆性骨髓抑制,但全血象檢查不能預測通常在治療完成後發生的再生障礙性貧血。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥:由於氯黴素可透過胎盤屏障,對早產兒和足月產新生兒均可能引起毒性反應,發生“灰嬰綜合徵”,因此在妊娠期,尤其是妊娠末期或分娩期不宜應用本品。本品自乳汁分泌,有引致哺乳嬰兒發生不良反應的可能,包括嚴重的骨髓抑制反應,因此本品不宜用於哺乳期婦女,必須應用時應暫停哺乳。 7、兒童用藥:新生兒由於肝臟酶系統未發育成熟,腎臟排洩功能又差,藥物自腎排洩較成人緩慢,故氯黴素應用於新生兒易導致血藥濃度過高而發生毒性反應(灰嬰綜合徵),故新生兒不宜應用本品,有指徵必須應用本品時應在監測血藥濃度條件下使用。 8、老年用藥:老年患者組織器官大多退化,功能減退,自身免疫功能亦降低,氯黴素可致嚴重不良反應,故老年患者應慎用。 9、藥物過量:本品無特異性拮抗藥,藥物過量時應給予對症和支援治療,如洗胃、催吐、補液及大量飲水等。

藥物相互作用

與酸性較強的藥物配伍可發生混獨、沉澱等變化,不應配伍使用。

藥理作用

本品為氯黴素的前體藥物之一,優點是水溶性好,可製成靜脈給藥製劑。本品靜注後經肝臟水解而釋放出氯黴素,其抗菌譜和抗菌活性與氯黴素相同。

藥代動力學

靜注本品後,在肝臟酶水解釋放出氯黴素,其水解率極不恆定,故血藥濃度極不一致,相差3倍,排洩率相差8倍。新生兒肝酶系統不完全,水解更慢,醛酸化效率不高,排洩緩慢,即使應用25mg/kg▪d,仍可造成無法預料的高血藥濃度。其它藥動學特性見氯黴素條下。

貯藏方法

密封。

有效期

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

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