氫溴酸依他佐辛 - 西藥

氢溴酸依他佐辛，西药名。常用剂型为注射剂。用于镇痛，尤其是癌痛及手术后疼痛。

成分

本品主要成份為氫溴酸依他佐辛。

性狀

氫溴酸依他佐辛注射液：無色的澄明液體。

適應症

本品用於鎮痛，尤其是癌痛及手術後疼痛。

規格

氫溴酸依他佐辛注射液：1ml：15mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。氫溴酸依他佐辛注射液：成人一次肌注或皮下注射依他佐辛15mg，或遵醫囑，可根據症狀酌量增減。

不良反應

1、嚴重的不良反應：（1）休克（發生率不到0.1%）：雖然極少有休克的現象出現，但是在治療期間還應小心觀察病人，若有此現象出現要馬上停藥，並採取適當的措施。（2）呼吸抑制，胸部壓迫感（發生率0.1-5%）：偶有輕微的呼吸抑制或胸部壓迫感。若有這些病症出現的話要採取相應措施（必要時吸氧或人工呼吸）或服用雙嗎林胺。服用烯丙左嗎南及山梗菜鹼則無效。（3）藥物依賴：連續用大劑量本品可能會增加藥物依賴危險性，不應超量，慎重給藥。在連續服用大劑量時突然停藥，可能會產生戒斷綜合症狀，如震顫、噁心、心悸、冷感或失眠。 2、其他不良反應：（極少：發生率不到0.1%，偶有：發生率0.1-5%）（1）精神、神經系統：偶有出汗，出冷汗，頭暈，昏睡，頭重腳輕，頭痛。極少有頭重感、不安感、不適感、激動、失眠、耳鳴、多語、肢體麻木。（2）消化系統：偶有噁心、嘔吐、口渴的感覺。極少有胃部不適感和打嗝。（3）心血管系統：偶有燥熱感、心悸。極少有脈頻，面部泛紅，血壓上升、寒冷感。（4）注射處：偶有注射部位疼痛感，極少有產生紅腫和硬結的現象。（5）其他：偶有不適感，極少有發熱和淋巴結腫脹。

禁忌

1、患有嚴重的呼吸抑制者。 2、患有顱腦外傷或顱內疾病易昏迷者。 3、顱內壓增高者。 4、對本品所含成份過敏者。

注意事項

1、噁心、嘔吐、眩暈及頭重腳輕可能發生，所以給門診患者注射本劑後，應讓其充分休息，在確認無異常後才可使其回家。 2、由於可能出現嗜睡、眩暈及頭輕腳重，應警告患者在注射本劑期間，不宜駕車、操縱機器及其他從事危險的工作。 3、以下患者小心服用（1）有藥物依賴史的患者。（2）有毒麻藥品依賴的患者（戒斷綜合症狀會發生，因依他佐辛在動物試驗中有輕微的拮抗阿片受體的作用）。（3）有膽道疾病的患者（大劑量的依他佐辛在動物試驗中會引起oddis括約肌攣縮）。 4、使用須知：（1）肌注時要注意以免影響組織及神經系統：小心注射，避開神經透過的地方。連續注射要變換注射部位。若當針頭插入後，病人投訴有劇痛時，應立即拔出針頭並另選注射點。（2）調配時：和巴比妥類製劑用的針筒混用的話，會有沉澱產生，所以應避免混用。（3）啟蓋：應用已浸過乙醇的棉花將瓶塞處消毒。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）因對胎兒的安全性尚未確立，所以孕婦或可能懷孕的婦女在使用本藥品時，應以其臨床受益多於任何可能性風險為準則。（2）在小鼠動物實驗中，有報道在哺乳母鼠的母乳內檢測到依他佐辛，所以建議哺乳婦女應在服藥期間停止授乳。（3）有報道用類似本藥品的病人在分娩時，新生嬰兒有出現呼吸抑制的現象。（4）有報道在分娩前用類似本藥品的婦女，生產出的嬰兒有戒斷綜合症狀出現，即緊張、震顫、嘔吐。 6、兒童用藥：兒童用藥安全性尚未確立。 7、老年用藥：一般來說老年人的生理機能都比較低下，所以應慎重給藥。 8、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、中樞性鎮痛藥（噴他佐辛、鹽酸丁丙諾啡、酒石酸布托諾啡）：因有使本藥作用增強的可能，必須合用時，應對其中一種或兩種減量慎重給藥。本品與中樞性鎮痛藥相同，對阿片受體有作用。 2、苯二氮雜卓衍生物及其它的鎮靜藥（安定、硝基安定、美達西泮等）、中樞抑制劑（鎮靜劑等）（巴比妥酸衍生物如苯巴比妥等）、酒精等：因有使本藥作用增強的可能，必須合用時，應對其中一種或兩種減量慎重給藥。伴隨有中樞神經抑制的作用。 3、嗎啡：因有使本藥作用增強的可能，必須合用時，應對其中一種或兩種減量慎重給藥。另外，本劑在給藥劑量高的情況下，對嗎啡有拮抗作用。本品與嗎啡相同，對阿片受體有作用，本品可影響腦內阿片受體的飽和濃度。

藥理作用

氫溴酸依他佐辛是一種中樞性鎮痛藥，透過與κ阿片受體結合抑制痛覺傳導。小鼠壓痛試驗、熱板試驗、醋酸扭體試驗、電流刺激試驗及大鼠抗緩激肽試驗結果顯示依他佐辛具有鎮痛作用。

毒理作用

1、生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，小鼠皮下注射給予氫溴酸依他佐辛3-100mg/kg；致畸敏感期試驗中，小鼠皮下注射給予氫溴酸依他佐辛15-125mg/kg，家兔給予3-100mg/kg；圍產期毒性試驗中，小鼠皮下注射給予氫溴酸依他佐辛3-100mg/kg，可見母鼠體重抑制，胎仔體重抑制、骨化延遲，未見畸形。 2、耐藥性：小鼠熱板試驗中結果顯示，依他佐辛的耐藥性較噴他佐辛和嗎啡輕，產生耐藥的速度較緩慢。

藥代動力學

健康成人皮下或肌肉注射15mg依他佐辛20-30分鐘後達到血中最高濃度。主要代謝物為依他佐辛的葡萄醛酸化合物及N-脫甲基物、9-雙氫氧化合物及其結合物。主要排洩途徑為腎臟，一般在服用後24小時內82.5%從尿中排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月