門冬氨酸洛美沙星氯化鈉注射液 - 西藥

门冬氨酸洛美沙星氯化钠注射液,西药名。为抗菌药。用于敏感细菌所引起的感染。

成分

本品主要成份為門冬氨酸洛美沙星。

性狀

本品為黃綠色的澄明液體。

適應症

本品適用於敏感細菌所引起下列感染: 1、呼吸道感染:慢性支氣管炎急性發作,支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎及肺炎等。 2、泌尿生殖系統感染:急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染,慢性尿路感染急性發作、急性前列腺炎、單純性淋病等。 3、腹腔、膽道、腸道、傷寒等感染。 4、面板軟組織感染。 5、其他感染:如鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。

規格

100ml:洛美沙星0.2g與氯化納0.85g。

用法用量

靜脈滴注,成人每次0.2g(一瓶),每日二次,或遵醫囑。

不良反應

1、腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。 2、中樞神經系統反應:可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3、過敏反應:皮疹、面板瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。其中光敏反應較其他常用喹諾酮類多見。 4、少數患者可發生血清氨基轉移酶、BUN值升高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。 5、偶可發生: (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿,發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)結晶尿,多見於高劑量應用時。 (4)關節疼痛。 (5)靜脈炎。

禁忌

1、對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。 2、孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

注意事項

1、腎功能減退者慎用,若使用,應注意監測腎功能並適當調整劑量。 2、肝功能不全者慎用,若使用,應注意監測肝功能。 3、原有中樞神經系統疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免應用,有指徵時權衡利弊應用。 4、喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應,對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。 5、只有在由多重耐藥菌引起的感染,細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感時,在權衡利弊後小兒才可應用本品。 6、患者的尿液PH值在7以上時易發生結晶尿,故每日進水量必須充足,以使每日尿量保持在1200-1500ml以上。 7、本品可引起光敏反應,至少在光照後12小時才可接受治療,治療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。 8、當出現光敏反應指徵如面板灼熱、發紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢、皮炎時應停止治療 9、本品靜滴時間應不少於60分鐘。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可透過血胎盤屏障,孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。 11、兒童用藥:本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。 12、老年用藥:老年患者腎功能有所減退,用藥量應酌減。 13、藥物過量:本品在人體過量的資料報道較少,一旦過量,應給予支援,對症治療,血液或腹膜透析效果甚微。

藥物相互作用

1、本品對茶鹼類藥物和咖啡因的肝內代謝、體內清除過程影響小。 2、與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發作。 3、丙磺舒可延遲本品的排洩,使平均曲線下面積(AUC)增大63%,平均達峰時間(tmax)延長50%,平均峰濃度(Cmax)增高4%;故合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 4、可加強口服抗凝藥如華法林等的作用,應監測凝血酶原時間及其他專案。 5、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。 6、與環孢素合用,可使環孢素血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。

藥理作用

洛美沙星是人工合成的喹諾酮類廣譜抗菌藥,其抗菌機制為抑制細菌DNA螺旋酶的活性,從而抑制細菌DNA轉錄與複製,對多種革蘭氏陽性及陰性細菌均有殺菌作用。

毒理作用

與所有喹諾酮類藥物一樣,洛美沙星的動物毒性試驗中有下列現象:洛美沙星影響幼年動物的負重關節;大劑量給藥時,如超過272mg/kg可引起齧齒動物的中樞神經系統損害,狗和貓因敏感性高,較低劑量即可致中樞損害;動物中未見腎毒性,人體試驗亦未發現尿結晶;動物試驗中洛美沙星對血漿球蛋白有影響,在人體試驗中未見此現象。

藥代動力學

本品體內分佈廣,組織穿透性好,在面板、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織藥物濃度均達到高於血液濃度,消除半衰期為6-7小時,本品主要透過腎臟以原藥形式從尿中排洩,在48小時內約70%-80%從尿中排出。

貯藏方法

遮光,密避在涼暗處儲存(避光並不超過20℃)。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 2、本品顯氯化物的鑑別反應(中國藥典2005年版藥典二部附錄Ⅲ)。 3、本品顯鈉鹽的火焰反應(中國藥典2005年版藥典二部附錄Ⅲ)。

檢查

1、pH值:應為3.5-5.5(中國藥典2005年版二部附錄ⅥH)。 2、顏色:取本品,與黃色或黃綠色2號標準比色液(中國藥典2005年版二部附錄ⅨA第一法)比較不得更深。 3、有關物質:取本品,作為供試品溶液。精密量取適量,加流動相製成每1ml中含20μg的溶液,作為對照溶液。照含量測定項下的方法試驗,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分峰高為滿量程的25%-30%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20l分別注人液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的1/2,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積。不溶性微粒取本品1瓶,依法檢查(中國藥典2005年版二部附錄ⅨC),應符合規定。 4、重金屬:取本品50ml,蒸發至約20ml,放冷,加氫氧化鈉試液5ml與水適量使成25ml,依法檢查(中國藥典2005年版二部附錄ⅧH第三法),含重金屬不得過千萬分之三。 5、細菌內毒素:取本品,依法檢查(中國藥典2005年版二部附錄ⅪE),每1mg洛美沙星中含內毒素的量應小於0.75EU。 6、無菌:取本品,用薄膜過濾法處理後,依法檢查(中國藥典2005年版二部附錄ⅪH),應符合規定。 7、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(中國藥典2005年版二部附錄IB)。

含量測定

1、洛美沙星:照高效液相色譜法(中國藥典2005年版二部附錄ⅤD)測定。 (1)色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以0.05mol/L枸櫞酸溶液-乙腈(82:18)(用三乙胺調pH值至4.0)為流動相,流速約為每分鐘1.0ml,檢測波長為288nm。理論板數按洛美沙星峰計算,應不低於1000,洛美沙星峰與相鄰雜質峰的分離度應符合規定。 (2)測定法:取本品5ml,置100ml量瓶中,加流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液。另取洛美沙星對照品適量,精密稱定,加流動相製成每1ml中含0.1mg的溶液,作為對照品溶液。精密量取供試品:溶液與對照品溶液各20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,按外標法以峰面積計算,即得。 2、氯化鈉:精密量取本品10ml,加水30ml,加糊精溶液(1→50ml)5ml,熒光黃指示液5-8滴,用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)滴定,每1ml硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於5.844mg的NaCL。 3、本品為門冬氨酸洛美沙星與氯化鈉的滅菌水溶液,含門冬氨酸洛美沙星以洛美沙星(C17H19F2N3O3)計算,應為標示量的90.0%-110.0%,含氯化鈉(NaCl)應為標示量的95.0%-105.0%。

附註

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

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