丙谷胺片 - 西藥

丙谷胺片，西药名。为抗酸药。常用于胃和十二指肠溃疡、慢性浅表性胃炎、十二指肠球炎。

成分

本品主要成份為丙谷胺。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品常用於胃和十二指腸潰瘍、慢性淺表性胃炎、十二指腸球炎。

規格

0.2g。

用法用量

口服。1、成人：每次0.4g，每日3-4次，餐前15分鐘服用，連續服用30-60天，亦可根據胃鏡或X線檢查結果決定用藥時間。2、小兒：每次10-15mg/kg，每日3次，餐前15分鐘服用，療程視病情而定。

不良反應

本品無明顯副作用，偶有口乾、便秘、瘙癢、失眠、腹脹、下肢酸脹等不良反應，一般不需要特殊處理；個別報道有暫時性白細胞減少和輕度轉氨酶升高。

禁忌

膽囊管及膽道完全梗阻的病人禁用。

注意事項

1、本品抑制胃酸分泌的作用較H2受體拮抗劑弱，單獨用於治療潰瘍病，但其利膽作用較受重視。2、用藥期間應避免煙、酒及刺激性食物和精神創傷。3、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。4、兒童用藥：見【用法用量】下。5、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。6、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

本品不影響其他藥物代謝，若與其他抗潰瘍藥物如H2受體拮抗劑同時應用，可加強抑制胃酸分泌作用而加速潰瘍的癒合。

藥理作用

本品為胃泌素受體的拮抗劑，化學結構與胃泌素（G-17）及膽囊收縮素（CCK）二種腸激肽的終末端化學結構相似。其功能基團醯胺基能特異效能和胃泌素競爭壁細胞上胃泌素受體，因而能明顯抑制胃泌素引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌，對組胺和迷走神經刺激引起的胃酸分泌作用不明顯。能增加胃粘膜氨基己糖的含量，促進糖蛋白合成，對胃粘膜有保護和促進癒合作用，能改善消化性潰瘍的症狀和促使潰瘍癒合。應用本品治療消化性潰瘍和胃炎不發生胃酸分泌的反跳現象，治療終止後仍可使胃酸分泌處於正常水平達半年之久。此外，本品具有利膽作用，途徑有三：1、透過刺激膽汁酸非依賴性膽汁分泌，有利於排石和沖洗、疏通膽道。2、改變膽汁中成石因素，使重碳酸鹽濃度和排量明顯增加，而遊離膽紅素、膽固醇以及鈣離子的濃度降低。3、透過拮抗CCK，抑制內生性CCK的促膽囊收縮作用而使膽囊容量擴充，使膽囊內膽汁成分稀釋，從而可預防成石。本品安全，小鼠口服急性LD₅₀為17.8g/kg。

藥代動力學

口服吸收迅速，生物利用度為60-70％，2小時血藥濃度達峰值，最小有效血濃度為2μg／ml，T_1/2為3.3小時，主要分佈於胃腸道、肝、腎，經腎、腸道排出。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於丙谷胺0.2g），加乙醇20ml，使充分溶解後，濾過，濾液水浴蒸乾，得結晶，105℃乾燥1小時，依法測定。本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光諾集67圖）一致。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第二法）以磷酸鹽緩衝液（pH7.2）900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml濾過，精密量取續濾液3ml，置50ml量瓶中，用磷酸鹽緩衝液（pH7.2）稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取丙谷胺對照品適量，精密稱定，加磷酸鹽緩衝液（pH7.2）溶解並定量稀釋成每1ml中約含丙谷胺13.3μg的溶液，作為對照品溶液。照紫外可見分光光度法（通則0401），在223nm的波長處分別測定吸光度，計算每片的溶出量。限度為標示量的70%，應符合規定。2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-乙腈2%醋酸銨溶液（30：10：60）為流動相檢測波長為223mm。理論板數按丙谷胺峰計算不低於3000。2、測定法：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於丙谷胺50mg），置100ml量瓶中，加流動相適量，超聲使丙谷胺溶解，放冷，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過。精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液精密量取20μl注入液相色譜僅，記錄色譜圖；另取丙谷胺對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含丙谷胺0.05mg的溶液，同法測定按外標法以峰面積計算，即得。