阿魏酸哌嗪片 - 西藥

阿魏酸哌嗪片，西药名。为抗凝血药。用于各类伴有镜下血尿和高凝状态的肾小球疾病，如肾炎、慢性肾炎、肾病综合症早期尿毒症以及冠心病、脑梗塞、脉管炎等的辅助治疗。

成分

本品主要成分為阿魏酸哌嗪。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品用於各類伴有鏡下血尿和高凝狀態的腎小球疾病，如腎炎、慢性腎炎、腎病綜合症早期尿毒症以及冠心病、腦梗塞、脈管炎等的輔助治療。

規格

（1）50mg；（2）100mg。

用法用量

口服。一次100-200mg，一日3次。

臨床應用及指南

1、韓本榮等透過用阿魏酸哌嗪片對老年慢性肺心病合併心力衰竭患者進行治療的效果評析，得出結論用阿魏酸哌嗪片對老年慢性肺心病合併心力衰竭患者進行治療的效果顯著，可有效地改善其心功能和呼吸功能（當代醫藥論叢,2018,16(10):161-162）。2、劉鳳芝透過糖尿病腎病治療中應用阿魏酸哌嗪聯合厄貝沙坦的意義與安全性分析，得出結論糖尿病腎病常規治療中積極採用阿魏酸哌嗪與厄貝沙坦聯合療法，可顯著提升療效，確保患者臨床用藥安全（中西醫結合心血管病電子雜誌,2018,6(10):81）。3、董麗娜等透過阿魏酸哌嗪片聯合貝那普利治療慢性腎小球腎炎臨床療效分析，得出結論阿魏酸哌嗪片聯合貝那普利治療慢性腎小球腎炎臨床效果好，值得推廣和應用（臨床醫藥文獻電子雜誌,2017,4(55):10696-10697）。

不良反應

尚未發現有關報道。

禁忌

對阿魏酸哌嗪類藥物過敏者禁用。

注意事項

本品禁與阿苯達唑類和雙羥萘酸噻嘧啶類藥物合用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品具有抗凝、抗血小板聚集、擴張微血管、增加冠脈流量、解除血管痙攣的作用。

毒理作用

1、急性毒性：實驗結果表明一級昆明種小鼠口服LD₅₀為3580.1±251.7mg/kg體重，可信限為95%。2、長期毒性：研究結果表明，透過對健康成年雄性狗隔日靜注阿魏酸哌嗪300mg（連續30次）的長期毒性實驗結果證明阿魏酸哌嗪毒性較小，可供臨床使用。3、生殖毒性：經過對Wistar種大鼠以腹腔注射和灌胃兩種途徑實驗未見明顯的胚胎毒作用和致畸效應，表明該藥在致畸胎方面基本上是安全可靠的。4、致癌性：透過對阿魏酸哌嗪對鼠傷寒沙門氏菌TA98、TA100的誘變作用，阿魏酸哌嗪骨髓微核試驗和阿魏酸哌嗪對小鼠骨髓細胞染色體畸變的影響試驗，表明本品無致癌性。

藥代動力學

本品口服吸收血藥峰時間為29分鐘，分佈相半衰期（t_1/2α）為27分鐘，消除相半衰期（t_1/2β）為5.5小時。本品在體內分佈較廣，除肝、腎血液中分佈較多外，在胃、小腸脂肪中分佈也較多，本品排出主要從尿、糞便中排出。能透過胎盤屏障。

貯藏方法

遮光、密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

取含量測定項下的供試品溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在287nm與310nm的波長處有最大吸收，在254nm的波長處有最小吸收。

檢查

1、溶出度：避光操作。取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以水1000ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液3ml，置25ml（50mg規格）或50ml（100mg規格）量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，照含量測定項下的方法測定，計算每片的溶出量。限度為標示量的75%，應符合規定。2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、避光操作。取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於阿魏酸哌嗪30mg），置250ml量瓶中，加水使阿魏酸哌嗪溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，照紫外可見分光光度法（通則0401），在310nm的波長處測定吸光度；另取阿魏酸哌嗪對照品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含6μg的溶液，同法測定計算，即得。2、本品含阿魏酸哌嗪（C₄H₁₀N₂·2C₁₀H₁₀O₄）應為標示量的90.0％-110.0％。