鹽酸格拉司瓊分散片 - 西藥

盐酸格拉司琼分散片，西药名。为止吐药和止恶心药。用于防治肿瘤化疗、放疗引起的恶心和呕吐。

成分

本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品適用於防治腫瘤化療、放療引起的噁心和嘔吐。

規格

每片含格拉司瓊1mg。

用法用量

口服，成人通常用量為1mg（1片），每日2次，第一次於化療前1小時服用，第二次於第一次服藥後12小時服用，或遵醫囑。老年人和肝、腎功能不全者無需調整劑量。

不良反應

常見副作用為頭痛、倦怠、發熱、便秘，偶有短暫性無症狀血清轉氨酶活性增加。上述反應一般輕微，無需特殊處理。

禁忌

1、對本品或有關化合物過敏者禁用。 2、胃腸道梗阻者禁用。

注意事項

1、本品僅限用於抗腫瘤藥物引起強烈的噁心和嘔吐。 2、使用本品後減慢消化道運動，故消化道障障礙患者使用本品時需仔細觀察。 3、孕婦使用本品的安全性尚未確定應慎用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦除非必需外，不宜使用。哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應停止哺乳。 5、兒童用藥：用藥的效果與安全性未確定。 6、老年用藥：見用法用量項下。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品是一種高選擇性的5-HT₃。受體拮抗劑，透過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT₃受體，抑制噁心、嘔吐的發生。本品選擇性高，無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。

毒理作用

1、急性毒性： 小鼠和大鼠單次靜脈注射本品的半數致死劑量（LD₅₀）分別為17-25mg/kg和14-16mg/kg。 2、亞急性與慢性毒性試驗： 大鼠連續靜脈注射本品28日或13周的最大耐受劑量分別為3.0mg/kg、0.5mg/kg；犬連續靜脈注射本品28日或13周的最大耐受劑量分別為0.3mg/kg、0.5mg/kg；犬靜脈注射本品3mg/kg肝功能輕度損害，但未發現組織學改變。 3、生殖毒性： 大鼠和兔分別靜脈注射本品9mg/kg/天和3mg/kg/天，均未發現對妊娠有影響。本品對哺乳動物細胞沒有致突變作用。 4、致癌試驗： 大鼠和小鼠50mg/kg/天連用59周，肝細胞癌和肝腺瘤發生率上升。

藥代動力學

本品口服吸收迅速與完全，絕對生物利用度約為90%。本品分佈廣泛，分佈容積為174-258L。在癌症患者中為154-231L（按70kg體重計），血漿蛋白結合率約為65%，健康志願者血漿消除半衰期為3-6小時，癌症患者的消除半衰期顯著延長為9.8-11.6小時。健康志願者口服本品，約11%的藥量在48小時內以原形式從尿中排洩，其餘的部分以代謝物形式排洩，在尿中和糞中的排洩率分別為48%和38%。本品的代謝由肝微粒體P-4503A介導，主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環氧化後再形成結合產物。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

36個月