酒石酸西尼必利片 - 西藥

酒石酸西尼必利片，西药名。用于改善轻度至中度的功能性消化不良的早饱、餐后饱胀不适、腹胀症状。

成分

本品的主要成份為酒石酸西尼必利。

性狀

本品為淡黃色片。

適應症

本品適用於改善輕度至中度的功能性消化不良的早飽、餐後飽脹不適、腹脹症狀。

規格

1mg（按西尼必利計）。

用法用量

1、成人（20歲以上）：一次1mg（1片），一日3次，飯前15分鐘服用。 2、超過推薦劑量不能提高療效。 3、不建議兒童和青少年服用，因為在這兩個年齡組中尚缺乏用藥經驗。

不良反應

1、下表列出的不良反應資料來源於國外臨床試驗以及上市後的使用經驗報告。按照通用的頻率標準分級：十分常見（≥1/10），偶見（≥1/1000，＜1/100），罕見（≥1/10000，＜1/1000），十分罕見（＜1/10000）。 （1）發生頻率不確定（從已有的資料無法估計）。 （2）錐體外系反應可伴隨面部，頸部和舌肌痙攣，停止治療後上述症狀即可消失。 2、根據中國人群臨床試驗研究結果，還可見如下不良反應：ST段下降和房性早搏（2.09％）、面色潮紅（0.52％）、錐體外系反應（0.52％）、血白細胞減少（0.52％）、面板瘙癢（0.52％）。

禁忌

1、對本品成分過敏者禁用。 2、有出血、梗阻或穿孔病變的患者禁用酒石酸西尼必利，因為對於這些患者刺激性胃蠕動可能加重原有病情。 3、已確診由於抗精神病藥治療引起遲發性運動障礙的患者禁用酒石酸西尼必利。

注意事項

1、在老年患者中，長期使用本品治療可能引起遲發性運動障礙。 2、雖然在體外研究中，使用遠遠高於臨床治療中血漿濃度的藥物，提示本品可能導致心臟的復極化時間延長，但動物和人類的體內研究結果顯示本品對心電圖特別是QT間期沒有影響。 3、對車輛駕駛和機器操作能力的影響： 在採用酒石酸西尼必利治療期間，應該避免從事需要高度警覺性的工作，例如駕駛機動車或者操作危險性較大的機器。 4、本品含有乳糖，有遺傳性半乳糖不耐症的患者，Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖/半乳糖吸收障礙的患者不能服用本品。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）尚沒有本品對人體生育能力影響的研究資料。 （2）尚沒有懷孕婦女的用藥數，動物試驗沒有觀察到本品會產生直接或者間接的生殖毒性，為了預防起見，不建議在懷孕間用西尼必利。如果必須使用，醫生須先進行風險/效益評估。 （3）尚不清楚西尼必利是否經乳汁分泌；為了預防起見，不建議在乳期間服用西尼必利。 6、兒童用藥：不建議兒童和青少年服用酒石酸西尼必利，因為在這兩個年齡組中尚缺乏用藥經驗。 7、老年用藥：在老年患者中，長期服用本品治療可能引起遲發性運動障礙。 8、藥物過量：藥物過量可能導致嗜睡、定向力障礙和錐體外系反應，正常情況下，這些症狀在停止治療後即可消失。如症狀持續存在，應對患者進行洗胃，並且給予對症治療。透過給予抗帕金森藥物、抗膽鹼能藥物或者具有抗膽鹼能特性的抗組胺藥物來控制錐體外系反應。

藥物相互作用

石酸西尼必利產生的刺激性胃排空效應可能使某些藥物的吸收改變，患者應告訴醫生他/她是否正在接受其它藥物治療。 1、本品可增加吩噻嗪和其它抗多巴胺能藥對中神經系統的作用。 2、本品可能透過少地高辛的吸收而削弱其藥效。 3、阿托品樣的抗膽鹼能藥物和阿片類鎮藥物可能會削弱本品對消化系統的作用。 4、與酒精、鎮靜劑、安眠藥或麻醉劑合用會增強其鎮靜效應。 5、在體外，酒右酸西尼必利主要透過CYP3A4（較小部分透過CYP2C8）代謝，因此，同時經口或胃腸外使用對此種同工酶有明顯抑作用的藥物可能會改變酒石酸西尼必利的藥代動力學特徵；這些藥物包括： （1）抗真菌的唑類藥物，如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑和氟康唑。 （2）HIV蛋白酶抑制劑，主要是茚地那韋（Indinavir）和利托那韋（Ritonavir）。 （3）大環內酯類抗生素，例如紅黴素，克拉黴素或醋竹桃黴素（troleandomycin）。 （4）抗抑鬱藥物，萘法唑酮（Nefazodone）。

藥理作用

1、胃腸道促膽鹼能活性表現在：透過阻滯突觸前的5－羥色胺受體導致5羥色胺的釋放量增加，產生較強血清素源性活性。動物試驗觀察從食道下部括約肌直到大腸可見促胃腸動力效應。本品在大鼠胃中半固體的排空作用明顯、離體豚鼠迴腸可因腸管刺激而表現蠕動，增加清理犬胃、十二指腸和迴腸等器官的腔內壓力；增加麻醉犬食道下部括約肌壓力同時增加十二指腸結腸的機械性活動；可以促進小鼠腸道的傳輸。 2、體外電生理學研究顯示，在某種條件下，酒石酸西尼必利可能使心臟的復極化時間延長。當濃度超過人類治療劑量下的血藥濃度的100倍時，酒石酸西尼必利可以劑量依賴的方式阻滯HEK－293細胞中表達的HERG通道，同時使其在離體豬蒲肯野纖維上的動作電位的持續時間延長。在清醒豚鼠口服給藥30mg/kg體內電生理研究，西尼必利對QT間期沒有影響。 3、大鼠靜脈給藥的藥代動力學基本符合二室模型，具有較大的分佈容積（9.9l/kg）和相對較慢的清除率（51-83分鐘）：血漿中未檢測到代謝產物；48小時膽汁回收藥物佔給藥劑量30％；重組微粒體中進行的體外研究結果提示，酒石酸西尼必利主要透過CYP3A4代謝，少部分透過CYP2C8代謝。

藥代動力學

在中國人群進行的藥代動力學研究表明：西尼必利在口服給藥後血藥濃度達峰時間為1.68±0.56小時，消除半衰期為7.16±4.15小時。西尼必利重複給藥後沒有觀察到藥物蓄積現象。

貯藏方法

密閉，不超過30℃儲存。

有效期

36個月