福司氟康唑 - 西藥

福司氟康唑,西药名。常用剂型有注射剂等。为氟康唑的前药。用于白色念珠菌属和隐球菌属真菌引起的真菌血症,真菌引起的呼吸道、消化道和尿路感染以及腹膜炎、脑膜炎,也可用于慢性皮肤和黏膜真菌病。

成分

本品主要成分為福司氟康唑。

性狀

本品為注射劑。

適應症

本品用於白色念珠菌屬和隱球菌屬真菌引起的真菌血症,真菌引起的呼吸道、消化道和尿路感染以及腹膜炎、腦膜炎,也可用於慢性面板和黏膜真菌病。

規格

注射劑:126.1mg(相當於氟康唑100mg)/100ml;252.3mg(相當於氟康唑200mg)/200ml;504.5mg(相當於氟康唑400mg)/400ml;126.1mg/1.25ml;252.3mg/2.5ml;504.5mg/5.0ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 1、淺表性真菌感染,第1日和第2日靜脈滴注本品126.1-252.3mg/d(相當於氟康唑100-200mg/d),以後維持劑量為63.1-126.1mg/d(相當於氟康唑50-100mg/d)。 2、深部真菌感染,第1日和第2日靜脈滴注本品126.1-504.5mg/d(相當於氟康唑100-400mg/d),以後維持劑量減半。 3、重症或難治性真菌感染,第1日和第2日靜脈滴注本品1009mg/d(相當於氯康唑800mg/d),維持劑量減半。 4、腎功能不全患者,Cer>50ml/min者,可用常用量;Cer≤50ml/min者,使用半量;接受透析者,在透析完畢後,給予1次常用量。 5、療程隨病情而定,療程超過28日的療效和安全性尚不確定。

不良反應

1、可見血管擴張、顏面水腫、瘙癢、利脫性皮炎、斯-約綜合徵和中毒性表皮壞死鬆解症。 2、可見粒細胞、紅細胞、血小板和白細胞減少以及貧血。 3、可發生急性腎功能衰竭。 4、可見黃疸、肝功能受損、肝炎、膽汁淤積性肝炎和肝壞死。 5、可見痙攣、意識喪失。 6、可見高鉀血癥、心動過速(尖端扭轉型室速)、心動過緩、Q-T間期延長和房室傳導阻滯。 7、可見頭痛、失眠、感覺異常、關節痛和腰背痛。 8、可見間質性肺炎和假膜性小腸結腸炎。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。 2、妊娠期婦女和兒童禁用。 3、正在使用利福平、去甲替林、苯妥英、環孢素、磺醯脲類或香豆素類的患者不可使用本品。 4、尚未明確本品是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女使用時,應暫停哺乳。

注意事項

1、不可與其他藥物混合滴注。 2、用藥期間,應監測血常規、電解質、肝腎功能和心電圖。 3、給藥前,應詳細詢問過敏性病史、藥物過敏史。 4、如出現明顯的面板高敏反應和重要臟器的嚴重不良反應,應考慮停藥。 5、過量可出現意識障礙、噁心、嘔吐、妄想、噩夢、嗜睡、精神錯亂、肝功能受損和多形性紅斑,應儘快促使過量藥物隨尿液排洩,血液透析可排出血中藥物的50%。

藥物相互作用

1、本品可使利福平的血藥濃度降低。 2、合用氫氯噻嗪時可使本品的血藥濃度輕度升高。 3、本品可升高環孢素、去甲替林、苯妥英、磺醯脲類和香豆素類的血藥濃度。

藥理作用

本品是氟康唑的磷酸酯前體藥物,有良好的水溶性,可減少輸液量,減輕迴圈系統負擔。靜脈給藥後,在體內被鹼性磷酸酯酶水解成氟康唑和磷酸。

藥代動力學

本品易於進入腦脊液中,其中的藥物濃度為血藥濃度的52%-62%,如分別給藥50、100、250、500和1000mg後,可獲得藥動學引數如下:AUC分別為37.5、68.7、174.8、334.0和619.1(μg•h)/ml,Cmax為0.70、1.31、3.23、6.07和12.09μg/ml,Tmax為4.0、5.5、4.0、6.0和2.5h,t1/2分別為35.5、32.2、34.1、34.8和32.9h。平均滯留時間(MRT)分別為51.6、48.0、50.9、51.7和49.8h,本品的蛋白結合率為77.7%-93.8%。如給藥1000mg,1次/日,連用14日,隨尿液排出的氟康唑為給藥量的85.6%,排出的原藥不及1%。

貯藏方法

貯於2-8℃。

有效期

12個月

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