硝酸甘油 - 西藥

硝酸甘油，西药名。常用剂型为溶液剂、片剂、注射剂。为血管扩张药。用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。本品医保类型为：硝酸甘油溶液、硝酸甘油注射液、硝酸甘油片为医保甲类，硝酸甘油气雾剂为医保乙类。

成分

本品主要成分為硝酸甘油。

性狀

硝酸甘油溶液：無色的澄清液體，有乙醇的特臭。硝酸甘油注射液：無色的澄明液體。硝酸甘油片：白色片。硝酸甘油氣霧劑：內容物為含有乙醇的為無色至淡黃綠色澄明液體。

適應症

硝酸甘油溶液、硝酸甘油片：用於冠心病心絞痛的治療及預防，也可用於降低血壓或治療充血性心力衰竭。硝酸甘油注射液：1、手術：（1）在心臟手術中，本品可用來迅速控制高血壓。（2）在外科手術過程中，本品可用來降低血壓，保持一種可控性的低血壓狀態。（3）在心臟血管手術過程中或術後，本品可用來控制心肌缺血。2、不穩定型心絞痛：對於不穩定性心絞痛，用β-受體阻滯劑和舌下含硝酸鹽製劑無效時，可以用本品治療。3、隱匿性充血性心力衰竭：本品用於急性心肌梗塞後繼發的隱匿性充血性心力衰竭的治療。硝酸甘油氣霧劑：用於心絞痛的預防和治療，也可作為擴張血管藥用於治療充血性心力衰竭，特別適合於心絞痛發作時的急救。

規格

硝酸甘油溶液：無。硝酸甘油注射液：1ml∶1mg；1ml∶2mg；1ml∶5mg；1ml∶10mg。硝酸甘油片：0.5mg。硝酸甘油氣霧劑：每瓶含硝酸甘油0.1g，每瓶200撳，每撳含硝酸甘油0.5mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。硝酸甘油溶液：1%溶液舌下給藥，一次0.05-0.1ml，一日2ml。硝酸甘油注射液：1、劑量：本品的用量應根據患者的個體需要進行調整，並應監測患者的血流動力學引數。推薦劑量範圍是10-200μg/min，但在一些外手術過程中用量可增至400μg/min。2、手術：用來控制高血壓或在手術中保持低血壓狀態的初始推薦劑量為25μg/min，可以每隔5分鐘增加25μg/min直到血壓穩定為止，雖然在手術過程中的某些情況下劑量需要增至400μg/min，但一般10-200μg/min就足夠了，治療手術前心肌缺血的開始劑量為15-20μg/min，隨後劑量可增加10-15μg/min直到獲得所需的效果。3、隱匿性充血性心力衰竭：推薦初始劑量為20-25μg/min。可以降至10μg/min，也可每15-30min增加20-25μg/min直到達到所需的效果。4、不穩定型心絞痛：初始推薦劑量為10μg/min，根據患者需要，每隔30分鐘以10μg/min速度加量給藥一次。5、給藥方法：（1）本品可以不經稀釋用帶有玻璃注射器或硬塑注射器的輸液泵緩慢靜脈輸注。（2）本品可以靜脈給藥，用合適的輸液裝置可任意配製該藥濃度，如可與氯化鈉注射液或葡萄糖注射液混合，靜脈滴注或輸液泵緩慢靜脈輸注，根據治療反應調整給藥速度和劑量。硝酸甘油片：成人一次用0.25-0.5mg舌下含服。每5分鐘可重複0.5mg，直至疼痛緩解。如果15分鐘內總量達1.5mg後疼痛持續存在，應立即就醫。在活動或大便之前5-10分鐘預防性使用，可避免誘發心絞痛。硝酸甘油氣霧劑：心絞痛發作或有心絞痛發作預兆時，向口腔舌下粘膜噴射1-2撳，相當於硝酸甘油0.5-1.0mg。使用時取下罩帽，搖勻，噴嘴對準口腔舌下粘膜，撳壓閥門，藥液即呈霧狀噴入口腔內。

臨床應用及指南

1、曹秀榮他透過進行硝酸甘油片和複方丹參滴丸緩解急性心絞痛的臨床療效比較研究，得出結論複方丹參滴丸治療急性心絞痛能夠有效提高治療效果，改善患者心功能，降低不良反應發生率，具有較高的臨床應用價值。（中國實用醫藥，2018，13（35）：1-3.）2、王金海、張小飛透過進行心絞痛治療中曲美他嗪聯合硝酸甘油片的應用及效果評價研究，得出結論心絞痛治療中曲美他嗪聯合硝酸甘油片的應用效果十分顯著，即能顯著改善患者各種症狀，因此值得臨床應用推廣。（中西醫結合心血管病電子雜誌，2017，5（25）：84.）3、魏中原透過進行氯吡格雷與硝酸甘油片結合治療急性心絞痛效果分析研究，得出結論氯吡格雷與硝酸甘油片結合治療急性心絞痛效果顯著，能有效減少心絞痛發作，降低血液粘度，具有積極的臨床意義。（現代診斷與治療，2017，28（08）：1399-1400.）

不良反應

1、血管擴張性頭痛：可於用藥後立即發生，可為劇痛和呈持續性。2、偶可發生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現，尤其在直立、制動的患者。3、治療劑量可發生明顯的低血壓反應，表現為噁心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。4、暈厥、面紅、口乾、藥疹和剝脫性皮炎均有報告。5、偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。有的患者可有口腔粘膜發麻感。

禁忌

禁用於急性迴圈衰竭、嚴重低血壓（收縮壓90mmHg）、急性心肌梗死伴低充盈壓、肥厚梗阻型心肌病、縮窄性心包炎、心包填塞、嚴重貧血、青光眼、顱內壓增高、硝基化合物過敏者，腦出血或頭顱外傷、嚴重肝腎功能損害者。

注意事項

硝酸甘油溶液、硝酸甘油片：1、應使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導致耐受現象。2、小劑量可能發生嚴重低血壓，尤其在直立位時。舌下含服用藥時患者應儘可能取坐位，以免因頭暈而摔倒。3、應慎用於血容量不足或收縮壓低的患者。4、誘發低血壓時可合併反常性心動過緩和心絞痛加重。5、可使肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。6、可發生對血管作用和抗心絞痛作用的耐受性。7、如果出現視力模糊或口乾，應停藥。劑量過大可引起劇烈頭痛。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力，故僅當確有必要時方可用於孕婦。亦不知是否從人乳汁中排泌，故哺乳期婦女靜脈用藥時應謹慎。9、兒童用藥：尚不明確。10、老年用藥：尚不明確。11、藥物過量：過量可引起嚴重低血壓、心動過速、心動過緩、傳導阻滯、心悸、迴圈衰竭導致死亡、暈厥、持續搏動性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內壓增高、癱瘓和昏迷並抽搐、臉紅與出汗、噁心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。硝酸甘油氣霧劑：1、低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低於90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高及腎功能不全者慎用。老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發生頭暈等反應。2、本品是透過舌下粘膜吸收而發揮作用，使用時要將藥液直接噴至舌下粘膜，切勿隨唾液嚥下。3、用藥期間從臥位或坐位突然站起時須謹慎，以免突發體位性降壓。4、長期使用可引起耐藥性而用量加大，停藥一週後即可消失。5、首次使用或用後放置一週以上再使用時，應先向空氣中試噴，如遇噴不出情況，請確認使用是否正確或檢查噴孔是否堵塞。6、本品系受壓容器，嚴禁受熱、撞擊或在瓶上戳刺，即使將藥用完也應避免。7、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，也不清楚本藥是否經乳汁排泌，但缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗。9、兒童用藥：這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用於兒童。10、老年用藥：應在醫師指導下用藥。11、藥物過量：過量可引起顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、噁心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴面板潮紅或溼冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、抽搐或死亡，也可能發生高鐵血紅蛋白血癥，口唇指甲青紫。硝酸甘油注射液：1、在使用本品輸注的過程中必須密切注意患者的脈搏和血壓。2、甲狀腺功能低下、嚴重肝病或腎病，低體溫和營養不良的患者應慎用本3、藥物配製後在推薦的容器中置室溫下放置近24小時穩定。藥物一經開啟應立即使用，不要用任何丟棄的藥物。4、相溶性：（1）本品含有硝酸甘油，與其他藥物未見不相容性。（2）本品含與玻璃輸液瓶和聚乙烯做的輸液塞有很好的相容性，本品與聚氯乙烯（PVC）不相溶，如果用這種材料製作容器盛裝硝酸甘油會有明顯丟失。不要使用聚氯乙烯做的輸液袋，如vialex或steriflex。（3）本品可以用玻璃輸液泵或硬塑膠製作的輸液器來緩慢輸注（GilletteSabreL輸液器、B-DPlastipak輸液器或Monoject輸液器，摘自SherwoodMedicalLtd.）。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：對妊娠和哺乳來說，本品的安全性沒有確定。因此除非在絕對需要情況下，否則不應使用本品。6、兒童用藥：對兒童來說，本品的安全性和有效性沒有確定。7、老年用藥：沒有證據表明對於老年患者需要調整劑量。8、藥物過量：用藥輕度過量可導致低血壓和心動過速。可以透過抬高下肢，減少用藥或停藥來改善上述症狀。如果用藥明顯過量，可推薦給予鹽酸甲氧胺或腎上腺素。

藥物相互作用

1、中度過量飲酒時，使用本藥可致低血壓。2、與降壓藥或血管擴張藥合用可增強硝酸鹽的致體位性低血壓作用。3、阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除，並增強其血流動力學效應。4、使用長效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。5、枸櫞酸西地那非加強有機硝酸鹽的降壓作用。6、與乙醯膽鹼、組胺及擬交感胺類藥合用時，療效可能減弱。

藥理作用

1、鬆弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放一氧化氮（NO），啟用鳥苷酸環化酶，使平滑肌和其他組織內的環鳥苷酸（cGMP）增多，導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化，調節平滑肌收縮狀態，引起血管擴張。2、硝酸甘油擴張動靜脈血管床，以擴張靜脈為主，其作用強度呈劑量相關性。外周靜脈擴張，使血液瀦留在外周，迴心血量減少，左室舒張末壓（前負荷）降低。擴張動脈使外周阻力（後負荷）降低。動靜脈擴張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。3、治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓，有效冠狀動脈灌注壓常能維持，但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時，有效冠狀動脈灌注壓則降低。4、使增高的中心靜脈壓與肺毛細血管楔嵌壓、肺血管阻力與體迴圈血管阻力降低。心率通常稍增快，估計是血壓下降的反射性作用。心臟指數可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數低的患者，心臟指數可能會有增高。相反，左室充盈壓和心臟指數正常者，靜脈注射用藥可使心臟指數稍有降低。

毒理作用

1、生殖毒性：在一項3代研究中，F₀、F₁和F₂大鼠從交配前開始每日給予一定劑量的硝酸甘油（最大為434mg/kg）連續6個月，高劑量組可見所有性別大鼠均出現攝食量和體重減少。對F₀的生殖力未見明顯影響。F₁和F₂可見不育，但主要與高劑量組雄性大鼠間質細胞組織和無精子形成增加有關。未見明顯和致畸作用。2、致突變作用：在兩個不同的實驗室進行的Ames試驗可見硝酸甘油有弱致突變作用。雄性大鼠每日灌胃給予一定劑量的硝酸甘油（最大為363mg/kg）進行在體顯性致死試驗未見致突變作用。大鼠和犬組織進行離體細胞突變試驗未見致突變作用。3、致癌作用：大鼠每日給予一定劑量的硝酸甘油（最大為434mg/kg）連續2年，可見肝纖維化和瘤形成（包括癌）、睪丸間質細胞瘤，呈劑量相關性。在高劑量組，肝癌的發生率（所有性別）為52%，而對照組為0%；睪丸腫瘤的發生率為52%，而對照組為8%。小鼠終生每日灌胃給予一定劑量的硝酸甘油（最大為1058mg/kg）未見腫瘤生成。

藥代動力學

主要在肝臟代謝，迅速而完全，中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產物為丙三醇。兩種主要代謝產物1，2-和1，3-二硝酸甘油與母體藥相比較，作用較弱，代謝後經腎臟排出。用藥後30秒鐘至1分鐘起效者為39.3%，1分鐘起效41.8%，起效時間明顯快於硝酸甘油片，但持續時間也短。

貯藏方法

遮光，密封，在陰涼處儲存。

有效期

18個月