二氟尼柳膠囊 - 西藥

二氟尼柳胶囊,西药名。为解热镇痛、非甾体抗炎药。用于类风湿关节炎、骨关节炎、以及各种轻、中度疼痛。

成分

本品主要成分為二氟尼柳。

性狀

本品內容物為白色或類白色細小顆粒。

適應症

本品適用於類風溼關節炎、骨關節炎、以及各種輕、中度疼痛。

規格

0.25g。

用法用量

飯後口服,成人一日2次,一次0.5g(4粒),或遵醫囑。每日維持劑量不應超過1.5g(12粒)。

不良反應

1、胃腸道反應:部分病人有噁心、食慾減退、腹痛、腹脹、便秘和腹瀉。2、中樞神經系統反應:一般極少發生,主要有眩暈、頭痛、嗜睡、失眠,症狀較輕,很少需要中斷治療。3、偶見皮疹、水腫、鼻炎、短暫視覺障礙。

禁忌

1、對本品或其他非甾體抗炎藥過敏者包括阿斯匹林。2、活動期消化性潰瘍患者。3、嚴重肝、腎功能損害的病人。

注意事項

1、出血時間延長傾向者和有消化道疾病史患者慎用。2、心功能不全,高血壓或其他有體液貯留傾向的病人慎用,因有可能導致水腫。3、肝、腎功能不良病人應用本品時,應使用較低劑量,並嚴密觀察,以避免藥物蓄積進一步損害肝腎功能。4、孕婦及哺乳期婦女用藥:禁用。5、兒童用藥:12歲以下兒童不推薦使用。6、老年用藥:老年患者由於肝、腎功能發生減退,易發生不良反應,應慎用或適當減量使用。7、藥物過量:(1)已有藥物過量和因此發生死亡的報道。藥物過量時常見的症狀包括嗜睡、噁心、嘔吐、腹瀉、過度換氣、心動過緩、耳鳴、定向障礙、木僵和昏迷。尿量減少和心肺功能障礙也有報道。有報道在未應用其他藥物的情況下,服本品15g而致死。同時服其他藥物時,服本品7.5g而致死。(2)發生藥物過量應及時催吐或洗胃,同時給予對症和支援治療。由於本品與血漿蛋白結合率高,故血液透析可能無效。

藥物相互作用

1、本品與口服抗凝血藥同時服用,可延長凝血酶原時間,故應慎用。並應監測凝血酶原時間,適當調節口服抗凝藥劑量。2、本品不宜與其他非甾體抗炎藥同時應用。3、與雙氫氯噻嗪同時服用,可顯著增加後者的血漿水平。4、與環孢素合用時,可增加環孢素腎毒性,故應監測腎功能。

藥理作用

本品為水楊酸衍生物,屬非甾體抗炎藥,具有鎮痛、抗炎及解熱作用,其機理可能是抑制前列腺素合成。

藥代動力學

本品口服吸收良好,服藥後2-3小時可達血漿峰濃度,血漿蛋白結合率為99%,表觀分佈容積為7.5L(以雙氯芬酸鈉計),腎功能中度或嚴重損害時,其分佈容積增加,血漿半衰期為8-12小時。本品口服劑量的90%,以兩種可溶性葡萄糖苷酸結合物的形式自尿排出,總清除率為7.9ml/min。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品內容物適量(約相當於二氟尼柳2mg),加乙醇10ml振搖,加三氯化鐵試液1滴,即顯深紫色。2、取含量測定項下的溶液,用0.1mol/L的鹽酸乙醇溶液稀釋製成每1ml中約含二氟尼柳20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在251nm與315nm的波長處有最大吸收。3、取本品的內容物適量(約相當於二氟尼柳50mg),加甲醇5ml,振搖使二氟尼柳溶解,濾過,濾液作為供試品溶液;另稱取二氟尼柳對照品適量,加甲醇溶解制成每1ml中約含10mg的溶液,作為對照品溶液,照薄層色譜法(通則0502)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點於同一矽膠GF254薄層板上,以正己烷-二氧六環-冰醋酸(85∶10∶5)為展開劑,展開,晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視,供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點一致。

檢查

1、溶出度:取本品,照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法),以0.1mol/L三羥甲基氨基甲烷緩衝液(稱取三羥甲基氨基甲烷121g,加水溶解並稀釋至9000ml,用25%枸櫞酸溶液調節pH值至7.2,並用水稀釋至10000ml)900ml為溶出介質,轉速為每分鐘50轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液10ml,濾過,精密量取續濾液適量,用溶出介質稀釋製成每1ml中約含30μg的溶液作為供試品溶液;另取二氟尼柳對照品適量,精密稱定,加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含30μg的溶液作為對照品溶液。取上述兩種溶液照紫外-可見分光光度法(通則0401),在306nm的波長處分別測定吸光度,計算每粒的溶出量。限度為標示量的80%,應符合規定。2、其他:應符合膠囊劑項下有關的各項規定(通則0103)。

含量測定

取裝量差異項下的內容物,研細,精密稱取適量(約相當於二氟尼柳0.1g),置100ml量瓶中,加0.1mol/L的鹽酸乙醇溶液適量,超聲使二氟尼柳溶解,放冷,取0.1mol/L的鹽酸乙醇溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置100ml量瓶中,用0.1mol/L的鹽酸乙醇溶液稀釋至刻度,搖勻,照紫外-可見光光度法(通則0401);在315nm的波長處測定吸收度,另取二氟尼柳對照品適量,精密稱定。加0.1mol/L的鹽酸乙醇溶液定量稀釋製成1ml中約含50μg的溶液作為對照品溶液。同法測定。計算,即得。本品含二氟尼柳(C13H8F2O3)應為標示量的90.0%-110.0%。

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

相關推薦