注射用鹽酸雷莫司瓊 - 西藥

注射用盐酸雷莫司琼，西药名。用于预防和治疗抗恶性肿瘤治疗药物所引起的恶心、呕吐等消化道症状。

成分

本品主要成份為鹽酸雷莫司瓊。

性狀

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品用於預防和治療抗惡性腫瘤治療藥物所引起的噁心、嘔吐等消化道症狀。

規格

0.3mg。

用法用量

1、臨用前用2ml5%或10%葡萄糖注射液、生理鹽水或注射用水溶解後使用。2、通常，成人靜脈注射給藥0.3mg，一日1次。3、另外，可根據年齡、症狀不同適當增減用量。效果不明顯時，可以追加給藥相同劑量，但日用量不應超過0.6mg。

不良反應

1、鹽酸雷莫司瓊上市前進行安全評價的352例病例中有7例（2.0%）出現了不良反應。主要的不良反應是發熱、頭痛、頭重等。嚴重不良反應：對本品過敏者可能出現過敏症狀如：胸悶、呼吸困難、喘鳴、顏面潮紅、發紅、瘙癢、發紺、血壓降低甚至休克等。發生率尚不明確。2、此外，在國外有使用其它5-HT3受體拮抗型止吐藥出現癲癇樣發作的報告。其他不良反應：（1）過敏症狀：發紅、出疹、瘙癢（發生率不明確）。（2）精神神經系統：頭痛、頭重（0.1-1%以下）。（3）消化系統：腹瀉（0.1-1%以下）；便秘（發生率不明確）。（4）腎臟：BUN上升，血中肌酸酐上升（發生率不明確）。（5）肝臟：肝功能異常（AST/GOT）上升，ALT（GPT）上升，γ-GTP上升，膽紅素上升等（發生率不明確）。（6）其他：身體發熱感，頭不發燒，舌頭麻木感（0.1-1%以下）。打噎（發生率不明確）。

禁忌

對本藥成份有過敏史者禁用。

注意事項

1、建議本品在抗惡性腫瘤治療前15-30分鐘靜脈注射給藥。2、開安瓿時：本藥的容器是一點切割型安瓿，最好先用酒精棉籤擦拭安瓿頸部後再開啟。3、孕婦、哺乳期婦女等的用藥：對妊娠過程中用藥的安全性尚未確立。對孕婦或可能懷孕的婦女，只有在判斷治療方面的益處大於危險性時方可使用。大鼠的動物實驗表明，本藥可分泌到乳汁中。對哺乳期婦女用藥時要讓其停止哺乳。4、兒童用藥：尚不明確。5、老年用藥：通常老年患者生理機能低下，應密切觀察患者的狀態，慎重給藥。出現不良反應時，及時處理。6、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、藥理作用：（1）-HT₃受體拮抗作用在5-羥色胺引起的豚鼠離體結腸收縮實驗和大鼠、雪貂心率減慢反射（Bezold-Jarisch反射）實驗中，本品顯示了對5-HT₃受體的拮抗作用。（2）抗惡性腫瘤藥物誘發嘔吐抑制作用對使用順鉑誘發的雪貂的嘔吐，在出現嘔吐之前或在初次嘔吐之後給予本藥，均顯示抑制作用。2、作用機制：順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使5-羥色胺從消化道的腸嗜鉻細胞中游離出來。5-羥色胺與存在於消化道粘膜內的傳入迷走神經末梢的5-HT₃受體結合，進而刺激嘔吐中樞誘發嘔吐。鹽酸雷莫司瓊是透過選擇性阻斷這一5-HT₃受體而發揮止吐作用。

毒理作用

1、急性毒性：對小鼠、大鼠和犬進行了靜脈給藥的動物試驗。小鼠和大鼠在給藥後可見一過性的自發運動的減少，在出現震顫和痙攣後死亡。LD₅₀分別是，雄性小鼠90-108mg/kg，雌性小鼠108-130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。對犬給藥30mg/kg後可見嘔吐、呼吸急促、心率加快、體重減少等，未出現死亡。無論哪種動物都沒有明顯的性別差異。2、亞急性毒性：對大鼠和犬進行了為期一個月的靜脈給藥動物實驗。大鼠（給藥量：0.1、1.0、10mg/kg/日）在給藥1mg/kg以上時出現GPT的輕度升高（大約是對照組的1.2倍），在給藥10mg/kg時體重增加受到抑制（大約4%）。但是，無論是哪一種動物，臟器組織都未出現病理組織學的異常。大鼠的最大無毒劑量推定為0.1mg/kg/日。對犬的最高給藥量達3mg/kg，也未出現毒性影響。3、生殖毒性和致癌性：對大鼠和家兔靜脈給藥，劑量達10mg/kg時大鼠未出現妊娠毒性，未出現致畸、致死胎作用，僅出生鼠體重增加受到抑制。劑量達20mg/kg時家兔出現胎兒體重減少，骨化延遲，但未出現致畸作用。對大鼠和小鼠的24周口服給藥表明，未見腫瘤發生。

藥代動力學

1、血藥濃度：健康成人靜脈給藥0.1-0.8mg時，血漿中原形藥物濃度呈雙相性降低，t_1/2β約為5小時。AUC與給藥量成正比，體內藥物動態呈線性變化。2、排洩：給藥後24小時內尿中原形藥物排洩率為給藥量的16-22%。尿中除原形藥物外，作為其代謝產物還有脫甲基物、氫氧化物以及其耦合物。給健康成人連續用藥時，體內藥物動態沒有變化，未見蓄積性。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月