左米那普侖 - 西藥

左米那普仑，临床用盐酸左米那普仑，西药名。常用剂型为缓释胶囊剂。为抗抑郁药。用于治疗严重的抑郁症。

成分

本品主要成分為左米那普侖。

性狀

本品一般為緩釋膠囊劑。

適應症

本品用於治療嚴重的抑鬱症。

規格

緩釋膠囊劑：（1）20mg；（2）40mg；（3）80mg；（4）120mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 緩釋膠囊劑： 1、推薦起始劑量為口服一次20mg，1次/日，2d後增加至一次40mg，1次/日，繼後根據耐受性和療效，每隔2d可增加一次劑量，最大劑量120mg/d，本品應在每天的同一時間服用，應整粒吞服，不可掰開、咀嚼後服用。 2、輕度腎功能不全患者不必調整劑量，中度腎功能不全患者劑量不超過80mg/d，重度腎功能不全患者劑量不超過40mg/d。 3、與強效CYP3A抑制劑合用，本品的劑量不可超過80mg/d。

不良反應

1、嚴重不良反應包括高血壓，5-羥色胺綜合徵、心率加快、異常出血、尿瀦留、躁狂、撤藥綜合徵、癲癇發作、低血鈉。 2、臨床試驗中常見不良反應包括噁心、便秘、嘔吐、心動過速、心悸、勃起功能障礙、射精困難、心率加快、血壓升高、尿瀦留、多汗、皮疹、潮紅、低血壓。 3、少見不良反應包括心絞痛、室性及室上性期外收縮、眼乾、視物模糊、胸痛、口渴、胃腸脹氣、肝功能異常、血脂升高、偏頭痛、感覺異常、錐體外系反應、暈厥、激惹、易怒、磨牙、驚恐發作、緊張、侵略性行為、尿頻、血尿、蛋白尿、哈欠、皮疹、面板乾燥、蕁麻疹。

禁忌

1、對本品及米那普侖過敏、正在使用 MAOIs的患者、未經治療的閉角型青光眼患者禁用。 2、明顯的前列腺肥大、閉角型青光眼、有麻痺性腸梗阻病史的患者慎用。 3、妊娠期婦女只有益處大於對胎兒傷害的風險時方可使用。 4、哺乳期婦女應權衡本品對母親的重要性，選擇停藥或停止哺乳。 5、兒童禁用。

注意事項

1、本品未批准用於兒童的抑鬱症和老年患者痴呆相關性精神病。 2、用藥期間，不應駕車或進行機械操作。

藥物相互作用

1、禁與利奈唑胺和靜脈用亞甲藍合用，因可增加5-羥色胺綜合徵的風險。 2、停用MAOIs14d後才可使用本品，否則增加5-羥色胺綜合徵的風險。

藥代動力學

1、吸收： 口服本品後6-8h可達C_max，緩釋膠囊相對於口服液的生物利用度約為92%，食物不影響本品的吸收。 2、分佈： 表觀分佈容積為387-473L，蛋白結合率約22%。 3、代謝： 本品經去乙基化形成去乙基左米那普侖，經羥基化形成對羥基左米那普侖，兩種代謝產物進一步與葡糖醛酸結合，去乙基化主要由CYP3A4介導，CYP2C8、CYP2C19、CYP2D6和CYP2J2也少量參與。 4、排洩： 原藥和代謝產物主要經腎清除，尿中以原藥回收58%的給藥劑量，去乙基左米那普侖是尿液中的主要代謝產物，約佔給藥劑量的18%。尿液中鑑定出的其他代謝產物包括本品的葡糖醛酸苷、去乙基左米那普侖糖醛酸苷、對-羥基左米那普侖糖醛酸苷及對-羥基左米那普侖，代謝產物無活性。

貯藏方法

貯於25℃，短程攜帶允許15-30℃。

有效期

24個月