鹽酸索他洛爾注射液 - 西藥

盐酸索他洛尔注射液，西药名。为β-肾上腺素受体阻滞剂。用于各种危及生命的室性快速型心律失常。

成分

本品為鹽酸索他洛爾。

性狀

本品為無色澄清液體。

適應症

本品用於各種危及生命的室性快速型心律失常。

規格

2ml:20mg。

用法用量

推薦劑量為0.5-1.5mg/kg體重。稀釋於5%葡萄糖20ml。10分鐘內緩慢推注，如有必要可在6小時後重複。注意本品同其它β-受體阻滯劑一樣，具有明顯種族差異，用藥劑量必須根據病人的治療反應和耐受性而定，致心律失常可能發生在治療開始時。

不良反應

靜脈注射常見的副作用為低血壓、心動過緩、傳導阻滯，其它不良反應為疲倦、呼吸困難、無力、眩暈。與其它抗心律失常藥物相似，本品在某些病人可產生致心律失常的不良反應，即可以誘發新的心律失常或使已有的心律失常加重。其中包括誘發尖端扭轉型室性心動過速。

禁忌

禁用於支氣管哮喘、竇性心動過緩、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯(除非安放了有效的心臟起搏器)、先天性或獲得性QT間期延長綜合症、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭以及對本品過敏的病人。當患者肌酐清除率小於60ml/h時，應慎用本品。

注意事項

避免與能延長QT間期的藥物合用。應用本品前應作電解質檢查，低血鉀和低血鎂患者應在糾正後再用本品：對於長期腹瀉或同時用利尿劑的患者尤需注意；與排鉀利尿劑合用時應注意補鉀。有支氣管痙攣性疾病的患者避免使用本品。伴有病竇綜合症患者用本品時應特別謹慎，謹防引起竇性心動過緩、竇性間歇或竇性停搏。本品具有β-受體阻滯劑作用，故可抑制心肌收縮力或引發心力衰竭。因此，心功能不全患者在用洋地黃或利尿劑控制心功能不全後，方可慎用本品：另外，兩者均使房室傳導延長、減慢心率，應警惕其致心律失常作用。

藥物相互作用

本品能使QT間期延長，故已知能延長QT間期的藥物如I類抗心律失常藥、酚噻嗪類、三環類抗憂鬱藥、特非那定等不宜與本品合用。本品對地高辛血清濃度無明顯影響，但兩者合用引起致心律失常作用較為常見。本品與鈣拮抗劑合用可產生相加作用而導致低血壓，故應謹慎合用。本品與利血平、胍乙啶及其它有β-受體阻滯作用的藥物合用可降低交感神經張力，導致低血壓和嚴重心動過緩，甚至昏厥。本品與異丙腎上腺素等β-受體激動劑合用時，可能需要增加用藥劑量。

藥理作用

本品與其他β-受體阻滯劑一樣，可減慢心率，延長AH間期和房室結傳導，但又不同於常用的β-受體阻滯藥，它不僅延長心房、心室肌的有效不應期，還延長房室結、希司浦頃野系統及房室旁路束的不應期。透過延緩、抑制外向鉀電流而延長心臟動作電位過程，並透過延長缺血心肌內折返環的復極，而使慢鈣通道的失活時間延長，從而增加心臟每博時細胞內鈣離子和心肌收縮力，提高室顫閾值，最終達到抗心律失常和抗顫動的作用。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

12個月

附註

藥代動力學：健康受試者口服鹽酸索他洛爾的生物利用度為90-100%，口服後2.5-4小時達峰濃度，2-3天達穩態血濃(如每日給藥2次，5-6個給藥劑量後可達穩態)。在160-640mg/天劑量範圍內，血藥濃度與劑量呈相關性。藥物在中央室(血漿)和周邊室都有分佈，平均消除半衰期為12小時。每12小時給藥導致血藥谷濃度為峰濃度的—半。鹽酸索他洛爾不與血漿蛋白結合，也不代謝。血漿濃度的個體間差異極小。索他洛爾D型和L型對映體的藥代動力學基本一致。本品不易透過血腦屏障。主要以原形經腎排洩，因此腎功能減退時必須減少用量。年齡不顯著改變藥代動力學，但老年人腎功能減退會增加終末消除半衰期而導致藥物蓄積增加。與禁食時相比，給予標準膳食會使藥物吸收減少約20%。由於本品未有首過代謝，肝功能損傷患者鹽酸索他洛爾的清除率未見改變。在3日齡-12歲兒童進行的索他洛爾單次和多次藥代動力學研究中，單次給予30mg/m2索他洛爾或多次給予日劑量30，90和210mg/m2索他洛爾，每8小時一次，給藥後快速吸收，2-3小時達峰，平均消除半衰期為9.5小時。1-2天后達穩定。平均峰谷比為2。體表面積是最重要的協變數，較年齡與索他洛爾的藥代動力學更相關。最小兒童(件表面積0.33)藥物暴露比給予相同濃度藥物的較大兒童大得多(+59%)。口服消除率的個體間差異為22%。