氯黴素 - 西藥

氯霉素，西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、阴道软胶囊、丸剂、搽剂、滴眼液、眼膏、耳栓、注射液等。为抑菌药。用于伤寒和其他沙门菌属感染；耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌性脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎；脑脓肿，尤其耳源性，常为需氧菌和厌氧菌混合感染；严重厌氧菌感染等。该药品医保类型有：氯霉素滴眼液、氯霉素注射液为医保甲类。

成分

本品主要成份為氯黴素。

性狀

（1）氯黴素片：糖衣片，除去包衣後，顯白色至微帶黃綠色。（2）氯黴素膠囊：硬膠囊劑，內容物為白色或微帶黃綠色的粉末或顆粒。（3）氯黴素陰道軟膠囊：軟膠囊，內容物為淡黃色或黃色粘稠澄清液體。（4）氯黴素耳丸：淡黃色或黃色圓珠形滴丸。（5）氯黴素搽劑：無色或微黃色的粘稠澄清液體；味極苦，能與水任意混合。（6）氯黴素滴眼液：無色至微黃綠色的澄明液體。（7）氯黴素眼膏：淡黃色或黃色的眼用油膏。（8）氯黴素耳栓：水溶性基質製成的白色或淡黃色栓劑。（9）氯黴素注射液：無色或微帶黃色的澄明液體。

適應症

氯黴素片、氯黴素膠囊、氯黴素注射液：：1、傷寒和其他沙門菌屬感染：為敏感菌株所致傷寒、副傷寒的選用藥物，由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應用本品，如病情嚴重，有合併敗血症可能時仍可選用；在成人傷寒、副傷寒沙門菌感染中，以氟喹諾酮類藥物為首選（孕婦及小兒不宜用該類藥）。2、耐氨苄西林的B型流感嗜血桿菌腦膜炎或對青黴素過敏患者的肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌性腦膜炎、敏感的革蘭陰性桿菌腦膜炎，本品可作為選用藥物之一。3、腦膿腫，尤其耳源性，常為需氧菌和厭氧菌混合感染。4、嚴重厭氧菌感染，如脆弱擬桿菌所致感染，尤其適用於病變累及中樞神經系統者，可與氨基糖苷類抗生素聯合應用治療腹腔感染和盆腔感染，以控制同時存在的需氧和厭氧菌感染。5、無其他低毒性抗菌藥可替代時治療敏感細菌所致的各種嚴重感染，如由流感嗜血桿菌、沙門菌屬及其他革蘭陰性桿菌所致敗血症及肺部感染等，常與氨基糖苷類合用。6、立克次體感染，可用於Q熱、落磯山斑點熱、地方性斑疹傷寒等的治療。氯黴素陰道軟膠囊：本品適用於細菌性陰道病。氯黴素耳丸：本品適用於急、慢性化膿性中耳炎及乳突根治術後流膿者。對病原微生物引起的外耳道炎亦有效。氯黴素搽劑：本品適用於對氯黴素類抗生素敏感細菌所引起的脂溢性皮炎、毛囊炎。氯黴素滴眼液、氯黴素眼膏：本品適用於治療由大腸桿菌、流感嗜血桿菌、克雷伯菌屬、金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌和其他敏感菌所致眼部感染，如沙眼、結膜炎、角膜炎、眼瞼緣炎等。氯黴素耳栓：本品適用於急、慢性化膿性中耳炎及乳突根治術後流膿者。對病原微生物引起的外耳道炎亦有效。

規格

（1）氯黴素片：0.25g。（2）氯黴素膠囊：0.25g。（3）氯黴素陰道軟膠囊：0.1g。（4）氯黴素耳丸：7mg；17mg。（5）氯黴素搽劑：20ml：1.0g。（6）氯黴素滴眼液：5ml：12.5mg；8ml：20mg。（7）氯黴素眼膏：1%；3%。（8）氯黴素耳栓：32mg。（9）氯黴素注射液：2ml：0.25g（250000單位）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。氯黴素片、氯黴素膠囊：口服。1、成人一日1.5-3g，分3-4次服用。2、小兒按體重一日25-50mg/kg，分3-4次服用。3、新生兒一日不超過25mg/kg，分4次服用。氯黴素陰道軟膠囊：陰道給藥，每日1次，於晚上臨睡前清洗外陰後，將本品0.1g（1粒）放入陰道後穹隆處。氯黴素耳丸：1、先用3％過氧化氫溶液洗淨耳內分泌物，根據外耳道及鼓膜穿孔大小選用適宜規格的耳丸，經鼓膜穿孔處置入中耳腔，鼓膜穿孔小的也可以放在鼓膜外，任其自行緩緩溶解吸收。病人若將藥丸帶回，可囑病人換藥前清洗耳內分泌物之後，將耳丸置入外耳道口，再用細棉籤將藥丸慢慢推至鼓膜外即可。2、根據藥丸溶解情況每日或隔日換藥一次，每次為1-2粒，5-7日為一療程。氯黴素搽劑：區域性外擦。一日2-3次。氯黴素滴眼液：滴於眼瞼內，一次1-2滴，一日3-5次。氯黴素眼膏：塗入眼瞼內，一日3次。氯黴素耳栓：先將患耳內的分泌物擦拭乾淨，然後將栓劑一粒放入患耳的外耳道內。如患耳內無分泌物時，可先將栓劑塞入耳道內，再將一溼棉球塞於栓劑尾部即可。一次32mg，一日1次，5日為一療程。氯黴素注射液：稀釋後靜脈滴注。成人一日2-3g，分2次給予；小兒按體重一日25-50mg/kg，分3-4次給予；新生兒一日不超過25mg/kg，分4次給予。

臨床應用及指南

1、李凱透過諾氟沙星和氯黴素滴眼液治療細菌性結膜炎的對比研究，得出結論應用諾氟沙星滴眼液可獲得較優細菌性結膜炎治療效果及良好的安全性，具有臨床應用價值。（實用中西醫結合臨床,2018,18(12):126-127.）2、餘永林透過氯黴素滴眼液中加入地塞米松注射液治療細菌性結膜炎的效果探討，得出結論氯黴素滴眼液中加入地塞米松注射液治療細菌性結膜炎療效顯著，值得推廣使用。（全科口腔醫學電子雜誌,2018,5(27):110+112.）

不良反應

氯黴素片、氯黴素膠囊、氯黴素注射液：1、對造血系統的毒性反應是氯黴素最嚴重的不良反應。有兩種不同表現形式：（1）與劑量有關的可逆性骨髓抑制，常見於血藥濃度超過25mg/L的患者。臨床表現為貧血，並可伴白細胞和血小板減少。（2）與劑量無關的骨髓毒性反應，常表現為嚴重的、不可逆性再生障礙性貧血。發生再生障礙性貧血者可有數週至數月的潛伏期，不易早期發現，其臨床表現有血小板減少引起的出血傾向，如瘀點、瘀斑和鼻衄等，以及由粒細胞減少所致感染徵象，如高熱、咽痛、黃疸等。絕大多數再生障礙性貧血於口服氯黴素後發生。2、溶血性貧血：可發生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足的患者。3、灰嬰綜合徵：典型的病例發生在出生後48小時內即投予高劑量的氯黴素，治療持續3-4日後可發生灰嬰綜合徵，血藥濃度可高達40-200mg/L。臨床表現為腹脹、嘔吐、進行性蒼白、紫紺、微迴圈障礙，體溫不升、呼吸不規則。常發生在早產兒或新生兒應用大劑量氯黴素（按體重一日超過25mg/kg）時，類似表現亦可發生在成人或較大兒童應用更大劑量（按體重一日約100mg/kg）時。及早停藥，尚可完全恢復。4、用本品長程治療可誘發出血傾向，可能與骨髓抑制、腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等均有關。5、周圍神經炎和視神經炎：常在長程治療時發生，及早停藥，常屬可逆，也有發生視神經萎縮而致盲者。6、消化道反應：可有腹瀉、噁心、嘔吐等。7、過敏反應較少見：可致各種皮疹、日光性皮炎、血管神經性水腫。一般較輕，停藥後可迅速好轉。8、二重感染：可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。氯黴素陰道軟膠囊：雖然是區域性用藥，但長期大量使用後也可因吸收而引起類似全身給藥的不良反應，如再生障礙性貧血。長期大量使用本品這贏定期檢查血象。氯黴素耳丸：區域性可致接觸性皮炎。氯黴素搽劑：偶有過敏反應。氯黴素滴眼液、氯黴素眼膏：可有眼部刺激、過敏反應等。氯黴素耳栓：區域性可致接觸性皮炎。

禁忌

對本品及氯黴素類藥物過敏者禁用。

注意事項

氯黴素片、氯黴素膠囊、氯黴素注射液：1、由於可能發生不可逆性骨髓抑制，本品應避免重複療程使用。2、口服本品時應飲用足量水分，空腹服用，即於餐前1小時或餐後2小時服用，以期達到有效血藥濃度。3、對診斷的干擾：採用硫酸銅法測定尿糖時，應用氯黴素患者可產生假陽性反應。4、肝、腎功能損害患者宜避免使用本品，如必須使用時須減量應用並進行血藥濃度監測，使其峰濃度（C_max）在25mg/L以下，谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過此範圍，可增加引起骨髓抑制的危險。5、在治療過程中應定期檢查周圍血象，長程治療者尚須查網織細胞計數，必要時作骨髓檢查，以便及時發現與劑量有關的可逆性骨髓抑制，但全血象檢查不能預測通常在治療完成後發生的再生障礙性貧血。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：由於氯黴素可透過胎盤屏障，對早產兒和足月產新生兒均可能引起毒性反應，發生“灰嬰綜合徵”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期不宜應用本品。本品自乳汁分泌，有引致哺乳嬰兒發生不良反應的可能，包括嚴重的骨髓抑制反應，因此本品不宜用於哺乳期婦女，必須應用時應暫停哺乳。7、兒童用藥：新生兒由於肝臟酶系統未發育成熟，腎臟排洩功能又差，藥物自腎排洩較成人緩慢，故氯黴素應用於新生兒易導致血藥濃度過高而發生毒性反應（灰嬰綜合徵），故新生兒不宜應用本品，有指徵必須應用本品時應在監測血藥濃度條件下使用。8、老年用藥：老年患者組織器官大多退化，功能減退，自身免疫功能亦降低，氯黴素可致嚴重不良反應，故老年患者應慎用。9、藥物過量：本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應給予對症和支援治療，如洗胃、催吐、補液及大量飲水等。氯黴素陰道軟膠囊：1、本品僅供陰道給藥，切記口服。2、出現過敏反應時應停止用藥就醫。3、如使用過量活出現嚴重不良反應，請立即就醫。4、本品性狀發生改變時禁止使用。5、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。6、如正在使用其他藥物，在使用本品前應諮詢醫師或藥師。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品雖為區域性用藥，但因氯黴素具有嚴重骨髓抑制作用，孕婦及哺乳期婦女使用後亦可能引起新生兒和哺乳嬰兒產生嚴重不良反應，故孕婦及哺乳期婦女慎用。8、兒童用藥：新生兒和早產兒不宜使用。9、老年用藥：老年患者使用本頻道餓安全有效性尚不明確。10、藥物過量：尚缺乏資料。氯黴素耳丸：1、本品雖是區域性用藥，但長期大量應用後也可因吸收而引起類似於全身用藥的不良反應（如再生障礙性貧血），長期、反覆使用本品者應定期檢查血象。2、無膿者，耳丸不能溶解，請勿使用。3、換藥時檢查藥丸是否溶解完，未溶解完請勿再放入。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品雖是區域性用藥，但因氯黴素具有嚴重的骨骼抑制作用，孕婦及哺乳期婦女使用後亦可能引致新生兒和哺乳嬰兒產生嚴重的不良反應，故孕婦及哺乳期婦女宜慎用。5、兒童用藥：新生兒和早產兒不宜使用。6、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻，尚不明確。7、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻，尚不明確。氯黴素搽劑：1、使用後應將瓶蓋擰緊，防止汙染。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：因氯黴素具有嚴重的骨髓抑制作用，孕婦及哺乳期婦女使用後亦可能引致新生兒和哺乳嬰兒產生嚴重的不良反應，故孕婦及哺乳期婦女宜慎用。3、兒童用藥：新生兒和早產兒禁用。4、老年用藥：尚不明確。5、藥物過量：尚不明確。氯黴素滴眼液：1、大劑量長期使用（超過3個月）可引起視神經炎或視神經乳頭炎(特別是小兒)。長期應用本品的患者，應事先作眼部檢查，並密切注意患者的視功能和視神經炎的症狀，一旦出現即停藥。同時服用維生素C和維生素B。2、滴眼前輕搖藥瓶，滴眼時瓶口勿接觸眼睛，使用後應將瓶蓋擰緊，勿使瓶口接觸面板以免汙染。3、本品在啟用後最多可使用四周。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品雖是區域性用藥，但因氯黴素具有嚴重的骨髓抑制作用，孕婦及哺乳期婦女使用後亦可能引致新生兒和哺乳嬰兒產生嚴重的不良反應，故孕婦及哺乳期婦女宜慎用。5、兒童用藥：新生兒和早產兒禁用。氯黴素眼膏：1、長期使用（超過3個月）可引起視神經炎或視神經乳頭炎（特別是小兒）。長期應用本品的患者，應事先作眼部檢查，並密切注意患者的視功能和視神經炎的症狀，一旦出現即停藥。同時服用維生素C和維生素B。2、塗眼時瓶口勿接觸眼睛，使用後應將瓶蓋擰緊，勿使瓶口接觸面板以免汙染。氯黴素耳栓：1、本品雖是區域性用藥，但長期大量應用後也可因吸收而引起類似於全身用藥的不良反應（如再生障礙性貧血）。長期、反覆使用本品者應定期檢查血象。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品雖是區域性用藥。但因氯黴素具有嚴重的骨髓抑制作用，孕婦及哺乳期婦女使用後亦可能引致新生兒和哺乳嬰兒產生嚴重的不良反應，故孕婦及哺乳期婦女宜慎用。3、兒童用藥：新生兒和早產兒不宜使用。

藥物相互作用

氯黴素片、氯黴素膠囊、氯黴素注射液：1、苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與本品同用時，可增強其代謝，致使血藥濃度降低。2、與林可黴素類或紅黴素類等大環內酯類抗生素合用可發生拮抗作用，因此不宜聯合應用。3、與降血糖藥（如甲苯磺丁脲）同用時，由於蛋白結合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結合特點，使其所受影響較其他口服降糖藥為小，但同用時仍須謹慎。4、抗癲癇藥（乙內醯脲類）。由於氯黴素可抑制肝細胞微粒體酶的活性，導致此類藥物的代謝降低，或氯黴素替代該類藥物的血清蛋白結合部位，均可使藥物的作用增強或毒性增加，故當與氯黴素同用時或在其後應用須調整此類藥物的劑量。5、長期口服含雌激素的避孕藥，如同時服用氯黴素，可使避孕的可靠性降低，以及經期外出血增加。6、由於氯黴素可具有維生素B₆拮抗劑的作用或使後者經腎排洩量增加，可導致貧血或周圍神經炎的發生，因此維生素B6與本品同用時機體對前者的需要量增加。7、氯黴素可拮抗維生素B₁₂的造血作用，因此兩者不宜同用。8、與某些骨髓抑制藥同用時，可增強骨髓抑制作用，如抗腫瘤藥物、秋水仙鹼、羥基保泰松、保泰松和青黴胺等，同時進行放射治療時，亦可增強骨髓抑制作用，須調整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。9、如在術前或術中應用，由於本品對肝酶的抑制作用，可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。氯黴素陰道軟膠囊、氯黴素耳丸、氯黴素搽劑、氯黴素滴眼液、氯黴素眼膏、氯黴素耳栓：與林可黴素類或紅黴素類等大環內之類抗生素合用有相互拮抗作用，因此不宜合用。

藥理作用

1、本品為氯黴素類抗生素，在體外具廣譜抗微生物作用。包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。（1）對以下細菌具殺菌作用：流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。（2）對以下細菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。（3）以下細菌通常對氯黴素耐藥：銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。2、本品屬抑菌劑。氯黴素為脂溶性，透過彌散進入細菌細胞內，並可逆性地結合在細菌核糖體的50S亞基上，使肽鏈增長受阻（可能由於抑制了轉肽酶的作用），因此抑制了肽鏈的形成，從而阻止蛋白質的合成。

藥代動力學

氯黴素片、氯黴素膠囊：口服後吸收迅速而完全，約可吸收給藥量的80%-90%，給藥後1-3小時血藥濃度達峰值。成人一次口服12.5mg/kg後，血藥峰濃度（C_max）為11.2-18.4mg/L，兒童一次口服25mg/kg後，血藥峰濃度（C_max）為19-28mg/L。應用氯黴素的常用劑量（一日1-2g），可使血藥濃度維持在5-10mg/L。吸收後廣泛分佈於全身組織和體液，在肝、腎組織中濃度較高，其餘依次為肺、脾、心肌、腸和腦。可透過血腦屏障進入腦脊液中，腦膜無炎症時，腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%-50%，腦膜有炎症時，可達血藥濃度的45%-89%，新生兒及嬰兒患者可達50%-99%。也可透過胎盤屏障進入胎兒迴圈，胎兒血藥濃度可達母體血藥濃度的30%-80%。還可透過血眼屏障進入房水、玻璃體液，並可達治療濃度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分佈容積為0.6-1L/kg。蛋白結合率約為50%-60%。血消除半衰期（T_1/2β）成人為1.5-3.5小時，腎功能損害者為3-4小時，嚴重肝功能損害者T_1/2β延長（4.6-11.6小時），出生2周內新生兒T1/2β為24小時，2-4周者為12小時，大於1月的嬰幼兒為4小時。在肝內遊離藥物的90%與葡糖醛酸結合為無活性的氯黴素單葡糖醛酸酯。在24小時內5%-10%以原形由腎小球濾過排洩，80%以無活性的代謝產物由腎小管分泌排洩，口服後約有3%由膽汁分泌排出，1%由糞便排出。透析對本品的清除無明顯影響。氯黴素陰道軟膠囊：本品為區域性用藥，陰道給藥吸收較快。氯黴素耳丸：本品為區域性用藥，吸收較少。氯黴素注射液：本品靜脈給藥後廣泛分佈於全身組織和體液，在肝、腎組織中濃度較高，其餘依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。可透過血-腦脊液屏障進入腦脊液中，腦膜無炎症時，腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%-50%，腦膜有炎症時，可達血藥濃度的45%-89%，新生兒及嬰兒患者可達50%-99%。也可透過胎盤屏障進入胎兒迴圈，胎兒血藥濃度可達母體血藥濃度的30%-80%。還可透過血眼屏障進入房水、玻璃體液，並可達治療濃度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。表觀分佈容積（Vd）為0.6-1L/kg。蛋白結合率約為50%-60%。血消除半衰期（t_1/2β）成人為1.5-3.5小時，腎功能損害者為3-4小時，嚴重肝功能損害者血消除半衰期（t_1/2β）延長（4.6-11.6小時），出生2周內新生兒血消除半衰期（t_1/2β）為24小時，2-4周者為12小時，大於1月的嬰幼兒為4小時。在肝內遊離藥物的90%與葡萄糖醛酸結合為無活性的氯黴素單葡萄糖醛酸酯。在24小時內5%-10%以原形由腎小球濾過排洩，80%以無活性的代謝產物由腎小管分泌排洩。透析對本品的清除無明顯影響。

貯藏方法

密封，遮光，陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

12個月