苯甲酸雌二醇 - 西藥

苯甲酸雌二醇，西药名。常用剂型为注射剂、软膏剂。为雌激素类药。用于补充雌激素不足、晚期前列腺癌（乳腺癌、卵巢癌患者禁用）、闭经、月经异常、功能性子宫出血、子宫发育不良。也可与孕激素类药物合用，能抑制排卵。

成分

本品主要成分為苯甲酸雌二醇。

性狀

（1）苯甲酸雌二醇注射液：淡黃色的澄明油狀液體。（2）苯甲酸雌二醇軟膏：為白色軟膏。

適應症

苯甲酸雌二醇注射液：用於補充雌激素不足、晚期前列腺癌（乳腺癌、卵巢癌患者禁用）、閉經、月經異常、功能性子宮出血、子宮發育不良。也可與孕激素類藥物合用，能抑制排卵。苯甲酸雌二醇軟膏：適用於與絕經有關的症狀的對症治療，如潮熱、多汗、陰道乾燥等。

規格

（1）苯甲酸雌二醇注射液：1ml：2mg。（2）苯甲酸雌二醇軟膏：1.5g：1.35mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。苯甲酸雌二醇注射液：1、用於絕經期綜合症：肌注一次1-2mg，一週2-3次。2、子宮發育不良：一次1-2mg，每2-3日肌注一次。3、功能性子宮出血：每日肌注1-2mg，至血淨後酌情減量，後期擇日用黃體酮撤退。4、退奶：每日肌注2mg，不超過3天后減量或改小量口服藥至生效。苯甲酸雌二醇軟膏：外用，每次1.5g（含1.35mg苯甲酸雌二醇或雌二醇0.98mg）塗於乾淨面板上（如手臂內側、下腹部、腰部、臀和大腿等部位），每日1次，每月按月曆1-24日連用，15-24日每日並用口服甲羥孕酮片4mg。

臨床應用及指南

1、李璐透過苯甲酸雌二醇軟膏聯合鹽酸氟西汀治療女性更年期綜合徵的臨床觀察得出結論苯甲酸雌二醇軟膏聯合鹽酸氟西汀治療女性更年期綜合徵療效較好，且不良反應發生率較低。中國藥房,2013,24(24):2255-22572、董麗霞，陳樹波等透過苯甲酸雌二醇對腹腔鏡Vechitti陰道成形術後人工陰道的影響得出結論苯甲酸雌二醇應用於腹腔鏡下改良Vechitti陰道成形術中可增加陰道長度，促進人工陰道上皮成熟,提高性生活滿意率，且安全可靠。中國臨床藥理學雜誌,2013,29(03):183-185.

不良反應

苯甲酸雌二醇注射液：可有噁心、頭痛、乳房脹痛，偶有血栓症、皮疹、水鈉瀦留等。苯甲酸雌二醇軟膏：可有乳房脹感、頭痛、乳頭溢液、區域性刺激感等，此外，治療週期停止後，可有與月經相似的陰道出血。

禁忌

1、對本品過敏者、正患有血栓栓塞性疾病（靜脈炎、肺栓塞、心肌梗塞等）。2、本品過量使用，可出現乳房脹痛或腹部腫脹，此時應儘快報告醫生。3、如果遺漏用藥，請勿加倍使用劑量來彌補遺漏的劑量。4、嚴重肝臟疾病患者、乳房或子宮惡性腫瘤患者。5、原因不明的陰道出血患者。6、妊娠及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、用藥期間定期進行婦科檢查。2、子宮肌瘤、心臟病、癲癇、糖尿病及高血壓患者慎用。3、注射前充分搖勻，或加熱搖勻。4、孕婦及正在哺乳的婦女禁用，用於回奶時需停止哺乳。5、兒童用藥：易引起早熟，應忌用。

藥物相互作用

1、與抗凝藥同用時，雌激素可降低抗凝效應，必須同用時，應調整抗凝藥用量。2、與抗高血壓藥同時使用，可減低抗高血壓的作用。3、與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用，可減低雌激素的效應，這是由於誘導了肝微粒體酶，增快了雌激素的代謝所致。4、與三環類抗抑鬱藥同時使用，大量的雌激素可增強抗抑鬱藥的不良反應，同時降低其應有的效應。5、降低他莫昔芬的治療效果。6、增加鈣劑的吸收。

藥理作用

本品所含天然雌二醇的苯甲酸鹽，具有雌二醇的藥理作用，促進和調節女性生殖器官和副性徵的正常發育。雌二醇是育齡婦女體內卵巢分泌的受體水平活性最高的雌激素。絕經後，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成幾乎停止，從而引起血管功能障礙，體溫調節不穩定，臨床表現為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統萎縮及骨質疏鬆等症狀。

藥代動力學

外用時雌二醇從面板滲透直接進入血液迴圈，可避免肝臟首過代謝作用，且不損害肝功能。吸收後的雌二醇經門靜脈進入肝臟後，部分與β-球蛋白結合，再逐漸釋放出遊離的雌二醇供組織利用。主要在肝臟代謝，經過肝腸迴圈可以再吸收。經腎隨尿排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

48個月