鹽酸阿扎司瓊 - 西藥

盐酸阿扎司琼，西药名。常用剂型有片剂、注射剂。为选择性5-HT3受体拮抗药。用于细胞毒类药物化疗引起的呕吐。本品医保类型为：盐酸阿扎司琼注射液为医保乙类。

成分

本品主要成分為鹽酸阿扎司瓊。

性狀

（1）鹽酸阿扎司瓊片：白色或類白色片。（2）鹽酸阿扎司瓊注射液：無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

本品用於細胞毒類藥物化療引起的嘔吐。

規格

（1）鹽酸阿扎司瓊片：10mg。（2）鹽酸阿扎司瓊注射液：2ml：10mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸阿扎司瓊片：每日一次1片，於化療前60分鐘口服。對高度催吐的化療藥物引起的嚴重催吐，可於化療後8-12h加服5-10mg。鹽酸阿扎司瓊注射液：每日一次10mg（一次1支），用40ml生理鹽水稀釋後，於化療前30分鐘緩慢靜脈注射。

不良反應

鹽酸阿扎司瓊片：部分病人出現口渴、便秘、頭痛、頭暈、腹部不適等。上述反應輕微，無需特殊處理。鹽酸阿扎司瓊注射液：部分病人出現口渴、便秘，頭痛、頭暈、腹部不適等。上述反應輕微，無須特殊處理。嚴重者曾有發生過敏性休克的報道。故使用時應密切觀察病人的反應，如發生異常應立即停藥，並給予適當處理。

禁忌

1、對本類藥物（5-HT3受體阻斷劑）及本品過敏者禁用。2、胃腸道梗阻者禁用。

注意事項

1、本品見光易分解，開封后應立即使用，並注意避光。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦除非必需外，不宜使用。哺乳期婦女使用本品時應停止授乳。3、兒童用藥：尚未確定小兒用藥的安全性。4、老年用藥：本品主要從腎臟排洩，由於高齡者多見腎功能降低，會持續血中高濃度，並可能出現頭痛等副作用。因此應根據患者狀態給藥。出現副作用時應減量（例如5mg）。5、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、本品與鹼性注射液（如呋喃苯胺酸、甲氨蝶呤、氟脲嘧啶、吡咯他尼等注射液）或鬼白乙叉甙注射液配伍會發生渾濁或結晶析出，故需將本品先用氯化鈉注射液稀釋後，方可與上述鹼性藥物配伍使用。2、本品與鬼臼乙叉甙注射液或氟氧頭孢鈉注射液配伍使用可能會使本品的含量降低，故應在配製後6小時內使用。3、本品與地西泮注射液配伍會出現渾濁或產生沉澱，應避免與之配伍使用。

藥理作用

鹽酸阿扎司瓊為選擇性5-HTs受體拮抗劑，對順鉑等抗癌藥物引起的噁心及嘔吐有明顯抑制作用。動物研究表明，鹽酸阿扎司瓊對大鼠大腦皮質5-HT3受體親和力比甲氧氯普胺約強410倍，為昂丹司瓊的2倍，與格拉司瓊基本相同。

藥代動力學

據文獻報道，健康男性志願者靜注本品10mg後，3分鐘的血漿中原形藥的濃度為190.5ug/ml，其藥動學是線性的。本品呈雙向消除，α相和β相的半衰期分別為0.13h和4.3h。對接受順鉑治療的惡性腫瘤患者，靜注本品10mg後，終末半衰期為7.3±1.2h，較健康人長。原形藥24h由尿排洩量為劑量的64.3±15%。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月