卡比多巴片 - 西藥

卡比多巴片,西药名。为拟多巴胺药。与左旋多巴联合应用,用于帕金森病和帕金森综合征。

成分

本品主要成份為卡比多巴。

性狀

本品為類白色片。

適應症

本品與左旋多巴聯合應用,用於帕金森病和帕金森綜合徵。

規格

25mg(按C10H14N2O4計)。

用法用量

口服,一次10mg,一日3-4次。每隔1-2日逐漸增加每日劑量,一日最大劑量可達100mg。

不良反應

常見有噁心,嘔吐,體位性低血壓,面部、舌、上肢和身體上部異常不隨意運動,排尿困難,精神抑鬱。少見不良反應有高血壓、心律失常。

禁忌

嚴重精神病,嚴重心律失常,心力衰竭,青光眼,消化性潰瘍,有驚厥史者。

注意事項

1、高血壓、心律失常、糖尿病患者慎用。2、有骨質疏鬆者用本品應緩慢恢復正常活動,以減少引起骨折危險。3、用藥期間需檢查血常規,肝腎功能及心電圖。4、孕婦及哺乳期婦女用藥:禁用。5、兒童用藥:禁用。6、老年用藥:慎用。7、藥物過量:尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

卡比多巴為外周脫羧酶抑制劑,不易進入中樞,僅抑制外周左旋多巴轉化為多巴胺,使迴圈中左旋多巴含量增加,因而進入中樞的左旋多巴的量也增多,左旋多巴在腦內經多巴胺脫羧酶作用轉化為多巴胺而發揮藥理作用,改善震顫麻痺症狀。

藥代動力學

口服吸收40%-70%,血漿蛋白結合率約36%,在肝內代謝,約50%-60%以原形或代謝產物從尿中排出。

貯藏方法

遮光,密封儲存。

有效期

18個月

鑑別

1、取本品細粉適量(約相當於卡比多巴10mg),加甲醇10ml,振搖使卡比多巴溶解,濾過,濾液分為兩份,一份中加臨用新制的0.2%硫酸亞鐵溶液與1%酒石酸鉀鈉溶液各1ml,加醋酸銨約20-40mg,即顯藍紫色,加濃氨溶液1滴,振搖,紫色即變深;另一份中加對二甲氨基苯甲醛溶液(取對二甲氨基苯甲醛0.4g,加0.1mol/L硫酸溶液至10ml)0.5ml,即顯橙黃色。2、取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在281nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、溶出度:取本品,照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法),以0.1mol/L鹽酸溶液750ml為溶出介質,轉速為每分鐘50轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液,濾過,取續濾液照含量測定項下的方法,自“照紫外-可見分光光度法”起,依法測定,計算每片的溶出量。限度為標示量的70%,應符合規定。2、其他:應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。

含量測定

1、取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於卡比多巴50mg),置100ml量瓶中,加0.1mol/L鹽酸溶液適量,振搖使卡比多巴溶解,並稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在281nm的波長處測定吸光度,按C10H14N2O4的吸收係數(E1%1cm)為123計算,即得。2、本品含無水卡比多巴(C10H14N2O4)應為標示量的90.0%-110.0%。

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