氨苯蝶啶氫氯噻嗪片 - 西藥

氨苯蝶啶氢氯噻嗪片，西药名。为抗高血压药。用于多种原因引起的水肿及轻、中型高血压症。

成分

本品為複方製劑，其組分每片含為氨苯蝶啶50mg、氫氯噻嗪25mg。

性狀

本品為黃色片。

適應症

本品用於多種原因引起的水腫及輕、中型高血壓症。

規格

75mg。

用法用量

口服。一次1片，一日2次或遵醫囑。

不良反應

皮疹、血小板減少性紫癜等。

禁忌

對本品成分過敏者禁用。

注意事項

1、無尿、腎功能不全者慎用。2、糖尿病患者慎用。3、肝功能不全者慎用。4、痛風患者慎用。5、長期應用仍應定期檢查血電解質。

藥物相互作用

1、促腎上腺皮質激素，能降低本品的利尿作用。2、非甾體類消炎鎮痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本品的利尿作用。3、與多巴胺合用，利尿、降壓作用均加強。4、與降壓藥合用時，利尿、降壓作用均加強。5、可使血糖升高，與降糖藥合用時，後者劑量應適當加大。

藥理作用

1、氫氯塞嗪對水、電解質排洩的影響：（1）利尿作用：尿鈉、鉀、氯、磷離子排洩增加，而對尿鈣排洩減少。抑制遠端小管前段和近端小管對氯化鈉的重吸收，從而增加遠端小管和集合管的Na⁺-K⁺交換，K⁺分泌增多。（2）降壓作用：除利尿排洩作用外，有腎外作用機制參與降壓。2、氨苯蝶啶直接抑制腎臟遠端小管和集合管的Na⁺-K⁺交換，從而使Na⁺、Cl^-水排洩增多，而K⁺排洩減少。兩者合用可增強降壓作用並減少K⁺排洩的影響。

藥代動力學

1、氫氯塞嗪口服吸收迅速但不完全，進食能增加吸收量，口服2小時起作用，達峰時間為4小時，作用持續時間為6-12小時。t_1/2為15小時，腎功能受損者延長。本藥吸收後消除相開始階段血藥濃度下降較快，以後血藥濃度下降明顯減慢，可能是由於後階段藥物進入紅細胞內有關。主要以原形由尿排出。2、氨苯蝶啶口服後30%-70%迅速吸收，血漿蛋白結合率為40%-70%。單劑口服後2-4小時起作用，達峰時間為6小時，作用持續時間7-9小時。t_1/2為1.5-2小時，無尿者每日給藥1-2次時延長至10小時，每日給藥4次時延長至9-16小時（平均12.5小時）。吸收後大部分迅速由肝臟代謝，經腎臟排洩，少數經膽汁排洩。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液兩個成分峰保留時間應分別與氨苯蝶啶與氫氯噻嗪對照品峰的保留時間一致。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版二部附錄XC第二法），以0.1mol/L鹽酸溶液為溶劑，轉速為每分鐘75轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液20ml，照含量測定項下的方法，自“注入液相色譜儀”起，依法測定，計算出每片氨苯蝶啶和氫氯噻嗪的溶出量。限度均為標示量的80%，應符合規定。2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IA）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙睛-磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀6.9g與鹽酸丙胺1.43g，加水900ml使溶解，用0.1mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至5.5，加水至1000ml）（20︰80）為流動相；檢測波長為280nm。理論板數按氨苯蝶啶峰計算應不低於2000。2、測定法：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於氨苯蝶啶50mg與氫氯噻嗪25mg），置200ml量瓶中，加乙睛20ml超聲處理10分鐘，加沸水20ml超聲處理5分鐘，加冰醋酸10ml超聲處理10分鐘，放冷，加水稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液。精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取經105℃乾燥至恆重的氨苯蝶啶和氫氯噻嗪對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。