依泊汀-θ - 西藥

依泊汀-θ，西药名。常用剂型为注射液。为抗贫血药。用于治疗晚期肾功能衰竭患者的贫血等。

成分

本品主要成分為依泊汀-θ。

性狀

本品一般為注射劑。

適應症

1、本品主要用於治療晚期腎功能衰竭患者的貧血。 2、腫瘤化療引起的貧血。 3、外科圍手術期紅細胞動員。

規格

注射液：（1）2000IU/0.3ml；（2）3000IU/0.3ml；（3）3500IU/0.3ml；（4）4000IU/0.3ml；（5）10000IU/0.6ml；（6）20000IU/0.6ml；（7）30000IU/0.6ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、腎功能衰竭性貧血： （1）治療期：針對血透患者，靜脈注射或皮下注射100-150IU/（kg·周），分2-3次用；非透析者給予75-100IU/（kg·周）。如紅細胞壓積每週增加少於0.5vol%可於4周後按15-30IU/kg增加劑量，但增加劑量最高不可超過30IU/（kg·周）。紅細胞壓積應增加到30-33vol%，但不宜超過36vol%。 （2）維持期：如紅細胞壓積已達到30%-33%或血紅蛋白已達到100-110g/L，則應進入維持治療階段。推薦維持劑量為治療劑量的2/3、每2-4周檢查紅細胞壓積以調整劑量，避免紅細胞生成過速或趨緩。 2、腫瘤化療引起的貧血：血紅蛋白<100g/L者，且至少有兩個化療週期未完成，才能開始本品治療，周劑量可以一次注射給藥，也可以分成3-7次單個劑量給予。推薦的初始劑量為一週30000IU（相當於對一箇中等體重的患者，每週給予約450IU/kg的劑量）。因為患者個體差異，臨床上可以觀察到個別患者的血紅蛋白值偶爾超過或低於預期的血紅蛋白水平。調整劑量應控制血紅蛋白濃度在100-120g/L之間，避免出現持續的血紅蛋白水平>120g/L。治療應持續至化療結束後4周。最大劑量不應該超過每週60000IU。當血紅蛋白值超過120g/L時，劑量調整的指導原則如下： （1）如果治療4周後血紅蛋白已升高≥10g/L，那麼應繼續使用目前的劑量。如果血紅蛋白水平升高<10g/L，則可以考慮將周劑量加倍。如果治療8周後血紅蛋白水平升高<10g/L，則不可能出現治療反應，應停止治療。 （2）一旦達到個體患者的治療目標，劑量應降低25%-50%，並使血紅蛋白維持在該水平上。 （3）如果血紅蛋白水平≥120g/L，劑量應降低25%-50%。如果血紅蛋白水平≥130g/L，應暫時停止本品的治療。當血紅蛋白水平降低至≤120g/L時，可以降低25%的劑量重新開始。 （4）如果治療4周後，血紅蛋白水平的升高超過20g/L或達到120g/L，劑量應降低25%-50%。 3、外科圍手術期紅細胞動員：適用於術前血紅蛋白值在100-130g/L的擇期手術患者（心血管手術除外），使用劑量為150IU/kg，每週皮下注射3次手術前10天至術後4天應用，可減輕術中及術後貧血，減少對異體輸血的需求，加快術後貧血傾向的恢復。用藥期間為防止缺鐵，可同時補充鐵劑。

不良反應

1、少數患者在給藥初期出現頭痛、低熱、乏力，個別可出現肌痛、關節痛。對症處理，不必停藥。但如果極個別患者的症狀不能減輕，且有加重趨勢者，仍應停藥。 2、極少可出現皮疹、蕁麻疹等過敏反應。 3、極少出現血壓上升，如血壓明顯升高不降，應減量或停藥，或調整降壓藥。 4、由於紅細胞壓積增高，血液黏度有可能升高，應嚴防血栓形成。 5、偶有ALT或AST升高。 6、噁心、嘔吐、食慾缺乏和腹瀉也有發生。

禁忌

1、對本品過敏者、未控制的高血壓患者禁用。 2、尚未明確本品是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女使用時應停止哺乳。 3、1歲以下的幼兒的安全性及有效性尚未確定。

注意事項

1、本品可增加死亡、心肌梗死、卒中、靜脈血栓的風險，還可增加腫瘤進展或復發的風險。 2、使用本品時僅給予以維持不必滴注紅細胞的最低有效量，血紅蛋白>110g/L的風險高。 3、本品僅用於使用骨髓抑制藥物化療引起的貧血，如果使用骨髓抑制藥物可以治癒疾病，則不必使用本品。 4、本品有特指的適應證，不可用於其他型別的貧血。

藥物相互作用

1、葉酸或維生素B₂攝入不足會降低本品療效。 2、嚴重鋁過多會影響療效。 3、對哺乳動物細胞衍生物或對人血白蛋白過敏者禁用本品。

藥理作用

紅細胞生成素作用於骨髓中紅系造血祖細胞，促進其增殖、分化和成熟；如生成不足就會引起貧血。本品用於糾正晚期腎功能衰竭患者的貧血非常有效，劑量足夠時數週內即可使血細胞比容超過30%，對依賴輸血的患者亦不再需要輸血。

藥代動力學

1、依泊汀-α和依泊汀-ζ的藥動學存在某種差異，可能是由於糖蛋白不同和商品製劑的配方不同所致。前者在皮下注射後緩慢而不完全地被吸收，生物利用度約為10%-50%。靜脈注射後15min可達血藥峰值，皮下注射則需4-24h。 2、前者靜脈注射後的消除t_1/2，慢性腎功能衰竭者為4-16h，正常腎功能者則較短。前者皮下注射的t_1/2估計為24h。後者皮下注射後吸收也緩慢而不完全，生物利用度為23%-42%，12-28h可達血藥峰值。靜脈注射後的消除t_1/2為4-12h，皮下注射後的終末t_1/2為13-28h。

貯藏方法

遮光、貯於2-8℃條件下，勿冷凍、勿受熱，也不可振搖。

有效期

18個月