鹽酸蘆氟沙星膠囊 - 西藥

盐酸芦氟沙星胶囊，西药名，为喹诺酮类抗菌药。用于敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系统感染。

成分

本品主要成份為鹽酸蘆氟沙星。

性狀

本品為膠囊劑，內容物為黃色粉末。

適應症

本品用於敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系統感染。

規格

0.1g（按C₁₇H₁₈FN₃O₃S計）。

用法用量

口服。一次0.2g，一日1次。首劑量加倍為0.4g。療程5-10日。對前列腺炎的療程可達4周。

不良反應

1、胃腸道反應：較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。2、中樞神經系統反應：可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3、過敏反應：皮疹、面板瘙癢，偶可發生滲出性多性紅斑及血管神經性水腫。嚴重者可見舌腫大、聲帶水腫、呼吸困難、休克等。少數患者有光敏反應。4、偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫.（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現.（3）靜脈炎.（4）結晶尿，多見於高劑量應用時.（5）關節疼痛。5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

注意事項

1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。2、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。3、腎功能減退者應慎用，需根據腎功能調整給藥劑量。腎小球濾過率低於30ml/min，宜隔天使用。4、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。5、肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。6、原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。7、本品即使在正常劑量下也會干擾反應能力，因此駕駛員或機器操作者應慎用。8、使用本品過程中，若出現嚴重和持續的腹瀉應警惕偽膜性腸炎的發生，應立即停藥並採取適當的治療措施。9、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。10、兒童用藥：本品對嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。11、老年用藥：老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。12、藥物過量：迄今為止，尚無過量用藥的記錄。一旦發生，採取一般對策，如用強迫嘔吐和洗胃的手段使胃清空，此外應對患者嚴密觀察並適當輸液。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。3、環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。4、本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，並調整劑量。5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。6、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性，合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。7、含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收，不宜合用。8、應避免與非甾體抗炎藥連用。

藥理作用

本品具廣譜抗菌作用，對革蘭陰性菌具良好抗菌作用，包括大腸埃希菌、傷寒沙門菌、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等均具有較強的抗菌活性。對葡萄球菌屬、溶血性鏈球菌等革蘭陽性球菌也有一定的抗菌作用。對銅綠假單胞菌無效。本品為殺菌劑，透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。有文獻報道其體內抗菌活性強，具有免疫調節作用。

藥代動力學

口服吸收迅速而完全，健康志願者單劑量口服0.2g後，血藥峰濃度（C_max）約為2.3mg/L，達峰時間約為3小時。血消除半衰期（t_1/2β）長，約為35小時。本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液中。體內代謝產物為N-去甲基蘆氟沙星及硫-氧蘆氟沙星，前者含量約為2%，後者含量極少，兩種代謝產物均有一定的抗菌活性。本品主要以原形自腎排洩，約為50%，膽汁排洩佔1%，以代謝物排出量約佔2%，另有部分經腸管壁的跨上皮分泌液進腸道，再經糞便排洩。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品內容物適量，加0.1mol/L鹽酸溶液適量，振搖使蘆氟沙星溶解，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋製成每1ml中含蘆氟沙星10μg的溶液，濾過，取續濾液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA）測定，在246、297與342nm的波長處有最大吸收。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版二部附錄ⅩC第一法），以鹽酸溶液（9→1000）900ml為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，加鹽酸溶液（9→1000）稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA），在297nm的波長處測定吸收度；另取蘆氟沙星對照品適量，加鹽酸溶液（9→1000）溶解並稀釋成每1ml中含蘆氟沙星10μg的溶液，同法測定，計算每粒的溶出量。限度為標示量的75%，應符合規定。2、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄ⅠE）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄ⅤD）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以枸櫞酸溶液（取枸櫞酸8g與硫酸鈉6g溶於1000ml水中，並用氫氧化鈉試液調pH至4.0）-乙腈（82∶18）為流動相，檢測波長為254nm，理論板數按蘆氟沙星峰計算，應不低於800。2、測定法：取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於蘆氟沙星30mg），置200ml量瓶中，加水160ml，振搖20分鐘，再加水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液10ml，置50ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取蘆氟沙星對照品適量，精密稱定，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。3、本品含鹽酸蘆氟沙星以（C₁₇H₁₈FN₃O₃S）計算，應為標誌量的90.0%-110.0%。