更昔洛韋滴眼液 - 西藥

更昔洛韦滴眼液，西药名。为广谱抗疱疹病毒药。用于治疗单纯疱疹性角膜炎。

成分

本品主要成分為更昔洛韋。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品用於治療單純皰疹性角膜炎。

規格

8ml：8mg。

用法用量

滴入眼瞼內，一次2滴，每2小時一次，一日給藥7-8次。

臨床應用及指南

1、舒秀梅透過氧氟沙星滴眼液聯合更昔洛韋滴眼液治療小兒急性結膜炎的臨床效果，得出結論氧氟沙星滴眼液聯合更昔洛韋滴眼液治療小兒急性結膜炎的效果顯著，可有效改善其臨床症狀，降低其不良反應發生率，明顯提高其生活質量，安全性高。（中國當代醫藥，2018，25(32)：128-130） 2、崔存透過更昔洛韋滴眼液和阿昔洛韋滴眼液治療單皰性病毒性角膜炎的療效比較，得出結論針對單皰性病毒性角膜炎病症，與阿昔洛韋進行對比，更昔洛韋滴眼液應用效果更為理想，其有助於控制不良反應發生率及複發率。（臨床醫藥文獻電子雜誌，2018，5(85)：38-39） 3、尹金良透過左氧氟沙星和更昔洛韋滴眼液治療小兒急性結膜炎的效果分析，得出結論臨床給予小兒急性結膜炎患兒更昔洛韋滴眼液+左氧氟沙星滴眼液聯合治療，不僅療效確切，還不容易出現不良反應，效果顯著。（中國處方藥，2016，14(12)：81-82）

不良反應

滴眼可引起輕度眼瞼水腫、結膜充血、疼痛和燒灼感等症狀，減少用藥次數後能耐受繼續治療。9家臨床單位進行單、雙盲法治療單皰性樹枝狀、地圖狀、盤狀等三型角膜炎268例，總有效率85.4%，而不良反應發生率僅0.96%。

禁忌

對更昔洛韋過敏者禁用。

注意事項

1、精神病患者及神經中毒症狀者慎用；嚴禁過量用藥，在啟用後最多可使用四周。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行專項研究，孕婦及哺乳期婦女應慎用。 3、兒童用藥：因未進行專項研究，故本品不推薦用於兒童。 4、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 5、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、因未進行專項研究，尚不清楚滴眼液與其它滴眼液的相互作用。 2、與亞胺培南-西司他丁同用可發生全身抽搐。 3、與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用可使本品的腎清除量減少約22%，其藥時曲線下面積增加約53%，因而易產生毒性反應。 4、但文獻報道更昔洛韋靜脈給藥與腎毒性藥物（如兩性黴素B、環孢素）同用時可能增強腎功能損害，使本品經腎排出量減少而引起毒性反應。 5、應避免與氨苯碸、噴他咪、氟胞嘧啶、長春鹼、多柔比星、甲氧苄啶、磺胺類及核苷類藥物合用，可能會增加更昔洛韋的毒性。故使用本品應避免與上述藥物同用。

藥理作用

更昔洛韋（GCV）對皰疹病毒具有廣譜抑制作用，對鉅細胞病毒作用最強，對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒（HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ）、水痘-帶狀皰疹病毒（VZV）和EB（Epstein-Barr）病毒有效。更昔洛韋對HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ和VZV的抑制作用是由於GCV能被病毒編碼的胸苷激酶（TK）磷酸化為單磷酸更昔洛韋，後者再透過細胞酶的催化作用形成二磷酸、三磷酸更昔洛韋。三磷酸更昔洛韋是單純皰疹病毒DNA聚合酶的強抑制劑，它作為病毒DNA聚合酶的底物與酶結合並摻入病毒DNA中去，因而終止病毒DNA的合成。

毒理作用

1、遺傳毒性：更昔洛韋在濃度分別為50-500mg／ml和250-2000mg／ml時，體外可增加小鼠淋巴瘤的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。 2、生殖毒性：更昔洛韋靜脈給藥，對家兔和小鼠均顯示有胚胎毒性，並對家兔有致畸作用；更昔洛韋在人用靜脈給藥推薦劑量，可能引起致畸和胚胎毒性。 3、致癌性：小鼠經口給予更昔洛韋劑量為20和lOOOmg/kg／日時，有致癌作用（以AUC計算，分別約相當於人靜脈給予推薦劑量5mg/kg／日的0.1和1.4倍）。當劑量為lOOOmg/kg／日時，顯著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃（非腺性粘膜）、雌性小鼠生殖組織（卵巢，子宮，乳腺，陰蒂腺和陰道）及肝臟的腫瘤發生率。當劑量為20mg/kg／日時，輕度增加雄性小鼠包皮腺和副淚腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝臟的腫瘤發生率。當小鼠服用更昔洛韋劑量為1mg/kg／日（以AUC計算，相當於人用劑量的0.01倍）時，未觀察到致癌作用。除了肝臟的組織細胞肉瘤，更昔洛韋引起的腫瘤一般為上皮或血管源性，雖然小鼠的包皮腺、陰蒂腺、前胃和副淚腺在人類沒有相應的組織部位，但應考慮更昔洛韋對人體有潛在的致癌作用。 4、本品為更昔洛韋滴眼液，日給藥量不超過0.64mg，一般應不會產生遺傳毒性、生殖毒性及致癌作用。

藥代動力學

未進行眼區域性給藥的藥代動力學研究；據文獻資料報道，更昔洛韋口服吸收差。一次口服3g，血藥濃度值可達到1.0-1.2mg／L，靜脈滴5mg／kg（一小時內)則為8.3-9.0mg／L。空腹服藥後，生物利用度為5％，進食後服藥則為6％-9％。本藥在體內廣泛分佈於各種組織中，並可透過胎盤而進入眼內組織。在腦脊液內的濃度為同期血藥濃度的7％-67％，分佈容積（Vd）達0.74L/kg。蛋白結合率低，為1％-2％。本藥經靜脈滴注的半衰期（t1/2β）為2.5-3.6小時，口服則為3.15-5.5小時，腎功能減退者可分別延長至9-30小時（靜注）和15.7-18.2小時（口服)。藥物在體內不代謝，主要以原形經腎排洩，可經血液透析或腹膜透析清除。

貯藏方法

遮光，密封儲存，在10℃以上儲存。

有效期

24個月