消旋卡多曲膠囊 - 西藥

消旋卡多曲胶囊，西药名。用于成人急性腹泻的对症治疗。

成分

本品的主要成分為消旋卡多曲。

性狀

本品內容物為白色粉末和顆粒。

適應症

本品適用於成人急性腹瀉的對症治療。

規格

100mg。

用法用量

口服給藥，成人：治療急性腹瀉，首次服藥可在任何時間開始服用一粒膠囊（100mg），之後每次在三次主餐前服用一粒。服用消旋卡多曲不排除在必要的情況下進行補水。連續用藥不超過7天。

不良反應

偶爾嗜睡，皮疹和便秘等。消旋卡曲不透過血腦屏障，因此對中樞神經系統沒有作用。

禁忌

由於未進行過專門的臨床試驗，孕婦，哺乳期婦女及兒童不應使用本品。

注意事項

1、如果患者出現脫水現象，本品應與口服補液鹽合用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：由於沒有進行專門的臨床試驗，孕婦及哺乳期婦女不應該使用消旋卡多曲。 3、兒童用藥：未進行過專門的臨床試驗，兒童禁服。  4、老年用藥：老年患者不需要進行劑量調整。 5、藥物過量：臨床試驗中，曾有患者單次服用本品2g（相當於成人常用劑量的20倍）未見任何不良反應。無大劑量使用發生不良反應的報道。

藥物相互作用

未進行過專門的臨床試驗，消旋卡多曲對細胞色素P450酶系無誘導作用。

藥理作用

1、消旋卡多曲是腦啡肽酶抑制劑，腦啡肽酶可降解腦啡肽。本品可選擇性地抑制腦啡肽酶，從而保護內源性腦啡肽免受降解，延長消化道內源性腦啡肽的生理活性。 2、消旋卡多曲是一種純腸道抗分泌藥。它可以減少霍亂素或炎症引起的腸道水和電解質的過度分泌，且對腸道基礎分泌無任何影響。 3、消旋卡多曲有快速抗腹瀉的作用，且對腸道排空時間無任何影響。 4、消旋卡多曲不會造成繼發便秘和腹脹。 5、口服消旋卡多曲僅作用於外周腦啡肽酶，對中樞神經系統無影響。

毒理作用

生殖毒性試驗顯示，消旋卡多曲對試驗動物（大鼠和家兔）的胚胎-胎仔發育無影響。

藥代動力學

1、吸收：消旋卡多曲口服後能迅速吸收，對血漿中腦啡肽酶的抑制作用在服藥後30分鐘時出現。本品的作用強度和時間與用藥劑量有關。生物半衰期約為3個小時。抗血漿腦啡肽酶的活性在給藥後1小時左右達到峰值。當用藥劑量為100mg時，消旋卡多曲對酶活性的抑制作用達到75%，其生物半衰期為3個小時，對血漿腦啡肽酶的抑制作用持續8小時左右。 2、分佈：本品組織分佈較少，僅有1%的藥物分佈到組織中。活性代謝產物（±）-N-（1-氧-2-（巰基甲基）-3-苯丙基）甘氨酸的血漿蛋白結合率為90%，主要與白蛋白結合。 3、消除：消旋卡多曲進入體內後，迅速水解為活性代謝產物（±）-N-（1-氧-2-（巰基甲基）-3-苯丙基）甘氨酸，然後轉變成無活性代謝物經尿、糞便及肺臟排洩。 4、重複用藥或者老年患者用藥不會改變本品的藥代動力學特徵，食物不影響本品的生物利用度，但會使抑制腦啡肽酶的活性峰值後延一個半小時。

貯藏方法

密封，在25℃以下儲存。

有效期

36個月