泛昔洛韋 - 西藥

泛昔洛韦，西药名。常用剂型有片剂、分散片、胶囊剂、颗粒剂等。为抗病毒药。用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

成分

本品主要成分為泛昔洛韋。

性狀

（1）泛昔洛韋片：薄膜衣片，除去包衣後顯白色至類白色。 （2）泛昔洛韋分散片：白色或類白色片。 （3）泛昔洛韋膠囊：內容物為白色或類白色粉末。 （4）泛昔洛韋顆粒：白色或灰白色顆粒。

適應症

本品用於帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。

規格

（1）泛昔洛韋片：0.125g；0.25g。 （2）泛昔洛韋分散片：0.125g；0.25g。 （3）泛昔洛韋膠囊：0.125g。 （4）泛昔洛韋顆粒：0.5g；0.125g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、分散片可直介面服/吞服，或將本品投入100ml水中，振搖分散後口服。 2、成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整用法與用量，推薦劑量如下： （1）肌酐清除率為劑量60ml/min，劑量為成人每次0.25g，每8小時一次。 （2）肌酐清除率為40-59ml/min，劑量為成人每次0.25g，每12小時一次。 （3）肌酐清除率為 20-39ml/min，劑量為成人每次0.25g，每24小時一次。 （4）肌酐清除率為 ＜20ml/min，劑量為成人每次0.125g，每48小時一次。 3、肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。

臨床應用及指南

1、劉靜、王文佳、李婭等透過研究泛昔洛韋聯合四妙丸對生殖器皰疹患者的療效及情緒狀態的影響，得出結論泛昔洛韋聯合四妙丸治療生殖器皰疹具有顯著效果,能夠有效改善患者情緒狀態,提高免疫功能,安全性較佳,值得臨床推廣應用。（中國性科學,2018,27(11):128-131.） 2、潘選長、蘭倩華透過研究泛昔洛韋聯合外用重組人干擾素α-2b治療帶狀皰疹療效，得出結論泛昔洛韋聯合外用重組人干擾素α-2b治療帶狀皰疹的臨床療效較好，可臨床推廣。（臨床合理用藥雜誌,2018,11(28):99-100.） 3、齊豔紅透過研究泛昔洛韋聯合腺苷鈷胺治療帶狀皰疹療效，得出結論泛昔洛韋聯合腺苷鈷胺治療帶狀皰疹療效確切。（基層醫學論壇,2018,22(16):2185-2186.）

不良反應

常見不良反應是頭痛和噁心。此外尚可見下列反應： 1、神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。 2、消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。 3、全身反應：疲勞、疼痛、發熱、寒戰等。 4、其他反應：皮疹、面板瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。 5、實驗室異常可有ALT、AST增高、血中脂酶增高、澱粉酶增高、膽紅素增高、白細胞減低、中性粒細胞減低、偶有血肌酐增高，曾有報道腎功能減退患者應用大劑量本品引起急性腎功能衰竭。

禁忌

對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。

注意事項

1、本品對預防生殖器皰疹的復發，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。 2、腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調整用法用量。 3、肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。 4、食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g，一日3次，連續7天，未見噴昔洛韋的蓄積現象。 5、病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，若病人治療臨床療效不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。 6、本品並不能完全治癒生殖器皰疹，是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以透過性接觸傳播，故治療期間應避免性接觸。、 7、藥物過量，採用對症及支援治療，血液透析有助於消除本品。 8、藥物不要放在孩童可觸及的地方。 9、廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕大鼠和家兔服用本品後對其胎仔發育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權衡利弊。大鼠實驗證實本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高於血漿濃度，但是否經人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。 11、兒童用藥：18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。 12、老年用藥：65歲以上老人服用本品後的不良反應的型別和發生率與年輕人相似，但服藥前要監測腎功能以及時調整劑量。

藥物相互作用

1、當本品與丙磺舒或其它由腎小管主動排洩的藥物合用時，可能導致血漿中噴昔洛韋濃度的升高。 2、本品與其它由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發生相互作用。

藥理作用

1、本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，後者對Ⅰ型單純皰疹病毒（HSV-1），Ⅱ型單純皰疹病毒（HSV-2）以及水痘帶狀單純皰疹病毒（VZV）有抑制作用。作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，後者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋透過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和複製。  2、在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用（按作用強弱次序排列）：HSV-1、HSV-2、VZV。  3、病毒對噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關。病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生。常見到由於缺乏病毒胸苷激酶而對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。若病人治療臨床效果不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。

毒理作用

長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當於人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品後，發現睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

藥代動力學

1、泛昔洛韋是噴昔洛韋的二乙醯基-6-去氧類似物。口服在腸壁吸收後迅速去乙醯化和氧化為有活性的噴昔洛韋，國外對12名健康男性志願者分別口服泛昔洛韋500mg和靜脈注射噴昔洛韋400mg的研究結果表明，泛昔洛韋的絕對生物利用度為77±8％，12名志願者靜脈注射噴昔洛韋400mg後，噴昔洛韋消除分佈容積為125±21.3L，穩態分佈容積為85.3±10.8L。當血藥濃度在0.1-20mg/ml範圍內時，噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小於20％，全血/血漿分配比率接近於1。 2、據國外文獻報道，124名健康男性志願者口服泛昔洛韋500mg後得到的噴昔洛韋的峰濃度為3.3±0.8mg/ml，達峰時間為0.9±0.5h，血藥濃度—時間曲線下面積8.6±1.9mg/h/ml，血漿消除半衰期為2.3±0.4h。 3、食物對生物利用度無明顯影響，口服泛昔洛韋500mg，每日3次，連續7天，未見噴昔洛韋的蓄積現象。 4、泛昔洛韋口服後在體內經由醛類氧化酶催化轉為噴昔洛韋而發揮作用。失去活性的代謝物有-6-去氧噴昔洛韋、單乙醯噴昔洛韋和-6-去氧乙醯噴昔洛韋等，每種都少於服用量的0.5％，血和尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋。 5、泛昔洛韋主要以噴昔洛韋和-6-去氧噴昔洛韋形式經腎臟排出。 6、腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除率常數均隨腎功能的降低而下降。 7、國內泛昔洛韋藥代動力學研究結果與國外研究結果基本一致。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

24個月