縮宮素 - 西藥

缩宫素，西药名。常用剂型有注射剂、鼻喷雾剂。为子宫收缩药。注射剂用于引产、催产、产后及流产后因宫缩无力或缩复不良而引起的子宫出血；了解胎盘储备功能（催产素激惹试验）。鼻喷雾剂用于协助产妇产后乳腺分泌的乳汁排出。缩宫素鼻喷雾剂为医保乙类药物，缩宫素注射液、注射用缩宫素为医保甲类药物。

成分

本品的主要成分為縮宮素。

性狀

注射用縮宮素：白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。縮宮素注射液：無色澄明或幾乎澄明的液體。縮宮素鼻噴霧劑：無色澄明或幾乎澄明的液體。

適應症

注射用縮宮素：本品用於引產、催產、產後及流產後因宮縮乏力或縮復不良而引起的子宮出血。縮宮素注射液：本品用於引產、催產、產後及流產後因宮縮無力或縮復不良而引起的子宮出血；瞭解胎盤儲備功能（催產素激惹試驗）。縮宮素鼻噴霧劑：本品用於協助產婦產後乳腺分泌的乳汁排出。

規格

注射用縮宮素：（1）5單位；（2）10單位。縮宮素注射液：（1）0.5ml：2.5單位；（2）1ml：5單位；（3）1ml：10單位。縮宮素鼻噴霧劑：5ml：200單位。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。注射用縮宮素：1、引產或催產：靜脈滴注，一次2.5-5單位，用氯化鈉注射液稀釋至每1ml含有0.01單位。靜滴開始時每分鐘不超過0.001-0.002單位，每15-30分鐘增加0.001-0.002單位，至達到宮縮與正常分娩相似，最快每分鐘不超過0.02單位，通常為每分鐘0.002-0.005單位。2、控制產後出血：每分鐘靜滴0.02-0.04單位，胎盤排除後可肌內注射5-10單位。縮宮素注射液：1、引產或催產：靜脈滴注，一次2.5-5單位，用氯化鈉注射液稀釋至每1ml中含有0.01單位。靜滴開始時每分鐘不超過0.001-0.002單位，每15-30分鐘增加0.001-0.002單位，至達到宮縮與正常分娩期相似，最快每分鐘不超過0.02單位，通常為每分鐘0.002-0.005單位。2、控制產後出血：每分鐘靜滴0.02-0.04單位，胎盤排出後肌內注射5-10單位。縮宮素鼻噴霧劑：在開始哺乳2-3分鐘前，採用坐姿，向兩側鼻孔各噴入本品一次。

不良反應

注射用縮宮素、縮宮素注射液：偶有噁心、嘔吐、心率加快或心律失常。大劑量應用時可引起高血壓或水滯留。縮宮素鼻噴霧劑：據資料介紹，使用本品時，偶有鼻腔刺激反應、鼻出血、子宮出血、子宮收縮過度和流淚等。

禁忌

注射用縮宮素、縮宮素注射液：具有骨盆過窄，產道受阻，明顯頭盆不稱及胎位異常，有剖腹產史，子宮肌瘤剔除術史者及臍帶先露或脫垂、前置胎盤、胎兒窘迫、宮縮過強、子宮收縮乏力長期用藥無效、產前出血（包括胎盤早剝）、多胎妊娠、子宮過大（包括羊水過多）、嚴重的妊娠高血壓綜合徵的患者，禁止使用本品。縮宮素鼻噴霧劑：孕婦及對本品過敏者禁用。

注意事項

注射用縮宮素/縮宮素注射液：1、下列情況應慎用：心臟病、臨界性頭盆不稱、曾有宮腔內感染史、宮頸曾經手術治療、宮頸癌、早產、胎頭未銜接、孕婦年齡已超過35歲者，用藥時應警惕胎兒異常及子宮破裂的可能。2、骶管阻滯時用縮宮素，可發生嚴重的高血壓，甚至腦血管破裂。3、用藥前及用藥時需檢查及監護：（1）子宮收縮的頻率、持續時間及強度。（2）孕婦脈搏及血壓。（3）胎兒心率。（4）靜止期間子宮肌張力。（5）胎兒成熟度。（6）骨盆大小及胎先露下降情況。（7）出入液量的平衡（尤其是長時間使用者）。縮宮素鼻噴霧劑：1、本品僅有協助乳汁排出作用，無促進乳汁生成作用。2、本品僅用於協助產後一週分泌的初乳排出。

藥物相互作用

注射用縮宮素、縮宮素注射液：1、環丙烷等碳氫化合物吸入全麻時，使用縮宮素可導致產婦出現低血壓，竇性心動過緩或（和）房室節律失常。恩氟烷濃度＞1.5%，氟烷濃度＞1.0%吸入全麻時，子宮對縮宮素的效應減弱。恩氟烷濃度＞3.0%可消除反應，並可導致子宮出血。2、其他宮縮藥與縮宮素同時用，可使子宮張力過高，產生子宮破裂或（和）宮頸撕裂。縮宮素鼻噴霧劑：如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為多肽類激素子宮收縮藥。1、刺激子宮平滑肌收縮，模擬正常分娩的子宮收縮作用，導致子宮頸擴張，子宮對縮宮素的反應在妊娠過程中逐漸增加，足月時達高峰。2、刺激乳腺的平滑肌收縮，有助於乳汁自乳房排出，但並不增加乳腺的乳汁分泌量。

藥代動力學

1、口服極易被消化液所破壞，故口服無效。2、滴鼻經粘膜則很快吸收，作用時效約20分鐘；肌內注射後3-5分鐘起效，作用持續30-60分鐘。3、靜脈滴注立即起效，15-60分鐘內子宮收縮的頻率與強度逐漸增加，然後穩定；滴注完畢後20分鐘，其效應漸減退。t_1/2一般為1-6分鐘。本品經肝、腎代謝，經腎排洩，極少量是原形物。

貯藏方法

遮光、密閉，在涼暗處（避光並不超過20℃）儲存。

有效期

18個月

鑑別

注射用宮縮素：1、照縮宮素生物測定法（通則1210）試驗，應有子宮收縮的反應。2、在有關物質項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。宮縮素注射液：1、照縮宮素生物測定法（通則1210）試驗，應有子宮收縮的反應。2、取本品，用0.9%氯化鈉溶液稀釋製成每1ml中含5單位的溶液，作為供試品溶液；另取縮宮素對照品，加0.9%氯化鈉溶液溶解並稀釋製成每1ml中含5單位的溶液，作為對照品溶液。照高效液相色譜法（通則0512）試驗，用辛烷基矽烷鍵合矽膠為填兗劑；以0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液-乙腈（82：18）為流動相；流速為每分鐘0.8ml；檢測波長為220mm。取供試品溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，供試品溶液主峰與對照品溶液主峰的保留時間應一致。宮縮素鼻噴霧劑：1、照縮宮素生物檢定法（中國藥典2005年版二部附錄Ⅻ F）測定，應有子宮收縮反應。2、取本品及合成縮宮素對照品適量，分別加0.9%氯化鈉溶液製成每1ml中含5個單位或10個單位的供試品溶液及對照品溶液，照高效液相色譜法（中國藥典2005年版二部附錄VD）試驗。以辛烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；0.1mol/L磷酸二氨鈉溶液-乙腈（82：18）為流動相；流速為每分鐘0.8ml，檢測波長為220nm。量取供試品溶液與相同濃度的對照品溶液各20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液與對照品溶液主峰的保留時間應一致。

檢查

注射用宮縮素：1、酸度：取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中含10單位的溶液，混勻，依法測定（通則0631），pH應為3.0-4.5。2、溶液的澄清度與顏色：取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中含10單位的溶液，溶液應澄清或幾乎澄清（通則0902第一法）。如顯色，與黃色3號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。3、有關物質：照高效液相色譜法（通則0512）測定。（1）色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵矽膠填充劑；以0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液為流動相A，以乙腈-水（1：1）為流動相B，進行梯度洗脫；流速為每分鐘1.0ml，波長為220nm。理論板數縮宮素峰計算不低於2000。（2）測定法：取本品，加0.4mol/L磷酸二氫鈉溶液溶解並稀釋製成每1ml中含10單位的溶液，作為供試品溶液，精密量取20μl注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各單一雜質的峰面積不得大於總峰面積的0.02（2.0%），各雜質峰面積的和不得大於總峰面積的0.05倍（5.0%）。供試品溶液色譜圖中相對保留時間0.4以前的溶劑峰、輔料峰和峰面積小於主峰面積0.001倍的峰忽略不計。4、乾燥失重：取本品，置五氧化二磷乾燥器中，於60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過5.0%（通則0831）。5、升壓物質：取本品，按標示量，氯化鈉注射液溶解並稀釋製成每1ml中含2單位的溶液，依法（通則1144），應符合規定。6、細菌內毒素：取本品，依法（通則1143），每1單位縮宮素中含內毒素的量應小於2.5EU。7、異常毒性：取本品，加氯化鈉注射液溶解並稀釋製成每1ml中含5單位的溶液，依法（通則1141），應符合規定。8、過敏試驗：取本品，加氯化鈉注射液溶解並稀釋製成每1ml中含0.2單位的溶液，依法（通則1147），應符合規定。9、無菌：取本品，用適宜溶劑溶解，依法（通則1101），應符合規定。10、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。宮縮素注射液：1、pH值：應為3.0-4.5（通則0631）。2、升壓物質：取本品，按標示量用氯化鈉注射液稀釋製成每1ml中含2單位的溶液，依法檢查（通則1144），應符合規定。3、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1單位縮宮素中含內毒素的量應小於2.5EU。4、異常毒性：取本品，用氯化鈉注射液稀釋製成每1ml中含5單位的溶液，依法檢查（通則1141），應符合規定。5、過敏反應：取本品，用氯化鈉注射液稀釋製成每1ml中含0.2單位的溶液，依法檢查（通則1147），應符合規定。6、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。宮縮素鼻噴霧劑：1、pH值：應為3.7-4.3（中國藥典2005年版二部附錄ⅥH）。2、每瓶總噴次：取本品4瓶，分別除去帽蓋，精密稱重（W₁），撳壓閥門，試噴10次，擦淨，精密稱重（W₂）；連續噴射10次，擦淨，精密稱重（W₃）；棄去藥液，用溶劑洗淨容器，乾燥後，精密稱重（W₄），按下式計算3、每瓶總噴次：10×(W₁-W₄)/(W₂-W₃)，不得少於每瓶標示總噴次。4、每噴主藥含量：取供試品1瓶，充分振搖，除去帽蓋，試噴5次，旋下噴霧泵並拔除管，倒置後試噴10次，用水洗淨噴口，充分於燥後，倒置藥瓶（呈垂直狀）於100ml燒杯中，加入50ml水作吸收溶劑，將套口浸入水面下（至少25mm），撳壓噴射20次（注意噴射每次間隔5秒並緩緩振搖），取出藥瓶，用水洗淨噴口內外，合併溶劑，轉移至100ml量瓶中並加水至刻度，照含量測定項下的方法測定，所得結果除以20，即為平均每撳含藥量，每撳主藥含量應為標示含量的80%-120%。5、裝量：按最低裝量檢査法（中國藥典2005年版二部附錄ⅩF），應符合規定。6、微生物限度：照微生物限度檢查法（中國藥典2005年版二部附錄ⅪJ）檢查，應符合規定。

含量測定

注射用宮縮素：1、取本品3支，分別加水溶解並稀釋製成每1ml中含1單位的溶液，混合後，照縮宮素生物測定法（通則1210）測定。2、本品系化學合成的縮宮素的滅菌凍於品。其效價應為標示量的91%-116%。宮縮素鼻噴霧劑：照縮宮素生物檢定法（中國藥典2005年版二部附錄ⅫF）測定，即得。