帕米膦酸二鈉葡萄糖注射液 - 西藥

帕米膦酸二钠葡萄糖注射液,西药名。为治疗骨病的药物。用于恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛。

成分

本品主要成分為帕米膦酸二鈉和葡萄糖。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品適用於惡性腫瘤併發的高鈣血癥和溶骨性癌轉移引起的骨痛。

規格

250ml。

用法用量

1、緩慢靜脈滴注。治療骨轉移性疼痛:每次250ml或遵醫囑,滴速不得大於30mg/2小時,一次用藥30-60mg。 2、治療高鈣血癥:應嚴格按照血鈣濃度,在醫生指導下酌情用藥。

不良反應

少數病人可出現輕度噁心、胸痛、胸悶、頭暈乏力及輕微肝腎功能改變等,偶見發熱反應。

禁忌

對本品或其他雙膦酸類藥物有過敏史者禁用。

注意事項

1、腎功能損傷或減退者慎用。 2、用於治療高鈣血癥時,應同時注意補充液體,使每日尿量達2L以上。 3、使用本品過程中,應注意監測血清鈣、磷等電解質水平。 4、本品應儲存在兒童不能觸及的地方。 5、本品不得與其他種類雙膦酸類藥物合併使用。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥:因缺乏臨床經驗,除非遇到危及生命的高鈣血癥病人時,孕婦不應使用;藥物可進入母乳中,哺乳期婦女用藥期間,不應授乳。 7、兒童用藥:因缺乏臨床經驗,兒童不應使用。 8、老年用藥:同成年人,詳見用法用量的詳細描述。 9、藥物過量:病人用藥量超過推薦劑量時,應對其進行嚴密監測。如病人出現明顯的周圍神經感覺異常、抽搐和低鈣血癥臨床症狀時,可注射葡萄糖酸鈣使其恢復正常。

藥物相互作用

1、本品隨其它常用抗癌藥物(如三苯氧胺、苯丙氨酸氮芥)使用時未發生相互作用。與降鈣素聯合使用治療嚴重高鈣血癥病人時,可產生協同作用,導致血清鈣更為迅速降低。 2、因本品與骨結合,故可干擾骨同位素掃描圖象。 3、本品不得與其他種類雙膦酸類藥物合併使用。由於與二價陽離子形成複合物,因此本品不應加入含鈣靜脈注射藥物。

藥理作用

1、本品為雙膦酸類藥物,是一種強效的破骨細胞性骨吸收抑制劑。在體外,它與羥磷灰石晶體精密結合並抑制這些晶體溶解。在體內,它可與骨礦物質結合,對破骨細胞性骨吸收具有一定的作用。本品能夠抑制破骨細胞前體附著骨並抑制其轉化為成熟的、有功能的破骨細胞。無論在體內和體外,與骨結合的雙磷酸鹽的區域性和直接抗骨吸收效應是其主要作用模式。 2、實驗研究表明,在直接或移植腫瘤細胞之前或同時給藥,帕米膦酸二鈉均可抑制腫瘤引起的骨溶解。 3、本品抑制腫瘤引起的高鈣血癥作用表現為如下生物化學改變。血清鈣和磷酸鹽降低,繼而尿中鈣,磷酸鹽和羥脯氨酸水平降低。 4、高鈣血癥可導致細胞外液容量減少和腎小球濾過率(GFR)降低。帕米膦酸二鈉可透過控制高鈣血癥,改善大多數病人的腎小球濾過率並降低其升高的血清肌酐水平。 5、在乳腺癌溶骨性骨轉移和多發性骨髓瘤骨質溶解的病人,透過臨床實驗觀察發現,帕米膦酸二鈉可防止或延緩病人的骨併發症及相關治療(高鈣血癥、骨折發生、接受放療和骨科手術治療)並減輕骨痛,與正規抗癌治療方案聯合應用時,帕米膦酸二鈉可延緩骨轉移的進展。另一方面,已證實對細胞毒和激素治療無效的溶骨性骨轉移,影象學可以表明其疾病處於穩定或硬化狀態,體外和動物試驗表明可強烈抑制羥磷灰石的溶解和破骨細胞的活性,對骨質的吸收具有十分顯著的抑制作用。對癌症的溶骨性骨轉移所致的疼痛有止痛作用,亦可用於治療癌症所致的高鈣血癥。

藥代動力學

1、吸收:靜脈給藥,藥物完全吸收。 2、分佈:帕米膦酸二鈉血藥濃度在滴注開始後迅速升高,在滴注結束後迅速下降。血漿表觀半衰期約為0.8小時,滴注約2-3小時後達到表觀穩態濃度。靜脈滴注60mg帕米膦酸二鈉1小時後的血漿峰濃度為10nmol/ml。 3、清除:靜脈滴注72小時內,約20%-55%帕米膦酸二鈉以原形從尿中排出。保留在體內的藥量百分比與給藥劑量和滴注速度無關。文獻報道,癌症病人靜脈滴注4小時以上,平均有51%的藥物以原形從尿中排洩;尿的排洩顯示雙相處置動力學特點,α和β半衰期分別為1.6小時和27.2小時,腎臟表觀清除率約為54ml/min,且與肌酐清除率呈明顯相關趨勢。 4、動物實驗表明:給藥後迅速從迴圈系統消除,主要分佈在骨骼、肝臟、脾臟和氣管軟骨中。本品可長期滯留於骨組織中,半衰期最長可達300天。

貯藏方法

遮光密閉,室溫(10-30℃)儲存。

有效期

18個月

附註

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

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