林伐美卡舍明 - 西藥

林伐美卡舍明,西药名。常用剂型为注射剂。用于治疗患有严重的原发性IGF-1缺乏或患有生长激素基因缺失(患儿已对生长激素产生中和抗体)的儿童。

成分

本品主要成分為林伐美卡舍明。

性狀

本品為注射液。

適應症

本品用於治療患有嚴重的原發性IGF-1缺乏或患有生長激素基因缺失(患兒已對生長激素產生中和抗體)的兒童。

規格

注射液:36mg/0.6ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。1、使用本品必須個體化。一般開始皮下注射0.5mg/kg,1次/日,治療劑量可加至1-2mg/kg。2、嚴重的原發性IGF-1缺乏應符合以下3個條件:高度標準差記分≤-3;基礎IGF-1標準差記分≤3和伴有正常或升高的GH。3、嚴重的原發性1GF-1缺乏包括GH受體突變、後GH受體訊號路徑和IGF-1基因缺乏、患兒並非GH缺乏,因此,患者並不適合使用外源性GH治療。4、患有繼髮型IGF-1缺乏(如GH缺乏、營養不良、甲狀腺功能減退或長期使用皮質激素治療的患者)不應使用本品。5、本品可於早上或傍晚給藥,但每天應在同個時間給藥,患者應保持有規律的、均衡的飲食。6、如果患者不能進食,或不願意進食,就不應給藥。7、如果忘記一次給藥,不必補充給藥。8、為了摸清患者對本品的耐受性,在開始使用本品或增加劑量的時候,都應監測血糖水平,如果頻繁發生低血糖或嚴重低血糖,必須持續檢測餐前血糖水平,如有低血糖的證據,應降低給藥劑量。9、根據上一次給藥後8-18h之間測定的IGF-1水平設定劑量,最高可達2mg/(kg·天);如出現不良反應如低血糖,應降低劑量。10、隨著時間的推移,對本品的生長反應會降低。然而,如果第一年的增高速度達不到2cm,就應評估其他的原因,如甲狀腺功能減退、營養不良和進展性骨齡。如果不可測知患者的基線酸性不穩定亞單位(ALS)水平,可能要提高本品的用量。11、皮下注射的部位(股、腹部和上臂)應予輪換,新的注射部位應距離上次注射部位至少2.54cm,不要注射到發紅、發硬、青紫或有觸痛的部位。12、本品從冰庫中取出後,在室溫下約需45min溶化,只可輕輕旋轉,不可搖動。在室溫下的藥液應在1h內使用。如發現藥液中有肉眼可見的微粒或變色,應棄之。

不良反應

1、最常見的不良事件(發生率≥5%)有缺鐵性貧血、淋巴結病、甲狀腺腫、注射部位不適、轉氨酶升高、高血糖、低血糖、關節痛、骨痛、肌萎縮、肢體痛、頭痛、視乳頭水腫、卵巢囊腫和扁桃體腫大。2、常見的注射部位不適包括紅斑、脂肪增生和毛髮生長。3、經過9個月的用藥,大部分患者會產生針對這種複合體的抗體。

禁忌

1、具有閉合骺的患者禁用本品。2、存在活躍的或可疑腫瘤的患者禁用本品。3、對本品中任何一種成分過敏者禁用。4、尚未明確本品是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女慎用。

注意事項

1、使用本品前,必須詳細閱讀本品的使用說明書,絲毫不可疏忽。2、給藥期間,如發生過敏反應,應立即停藥。3、本品必須在對生長障礙疾病的診斷和治療富有經驗的專家指導下精心使用。4、本品尚未在小於3歲的兒童和成人中進行臨床研究。5、患者應在每天的同一時間給藥。6、因為本品具有胰島素樣降血糖作用,患者應避免誤餐,並應平衡飲食,當患者不能進餐或不願意進餐時,就不應給藥。7、對小兒童要特別注意,因為他們進食往往是不合理的。8、開始給藥和增加劑量時,患者應避免從事任何高風險的活動,直到耐受性已經建立(約3-5d)9、本品可致淋巴組織增大,應對患者作定期檢查,發現扁桃體、腺體腫大的併發症(如打鼾、睡眠呼吸暫停、慢性中耳滲出液、聽力減退)並予以適當處理。10、使用本品治療期間,可能發生顱內高壓綜合徵,表現有視神經盤水腫、視力減退、頭痛、噁心、嘔吐,建議在治療開始時和治療期間,應進行眼底檢查。11、在使用本品期間,可能在經歷快速增長的患者中發生頭骨骺脫位和脊柱側凸進展,應嚴密監護。12、和其他外源性蛋白一樣,本品也會引起區域性的和(或)全身的過敏反應,如發生,應儘快尋找處理方法,並考慮停藥。13、本品不能取代生長激素(GH)治療。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

IGF-1在兒童中的藥理作用是線性生長的促進作用。IGF-1其次的藥理作用包括其他合成代謝作用、胰島素敏化作用和胰島素樣作用迄今還不瞭解1GFBP-3的直接促生長作用。IGFBP-3在本複合體中的作用是調節IGF-1的作用。在正常人體中,僅發現<2%的IGFBP-3,此二元複合體進步關聯著第三血清蛋白—生長激素依賴的對酸敏感的亞單位(ALS),形成一種非共價的三元絡合物(分子量約150kD),此絡合物相當於IGF-1的天然生理貯存器。此三元絡合物包括IGF-1、GFBP-3和ALS的各一個分子。在三元絡合物中的IGF-1的t1/2>12h.IGFBP-3和三元絡合物與蛋白聚糖相互作用的溶蛋白裂解說明IGF-1是從三元絡合物中釋放出來的。

藥代動力學

在一項臨床試驗的藥動學研究中,給患有嚴重的原發性IGF-1缺乏的兒童皮下注射本品1mg/kg。獲得IGF-1和IGFBP3的藥動學資料如下(未對兩者的內源性和外源性加以區分):Cmax分別為(133±19)ng/ml和(1574±401)ng/ml,Tmax分別為(11.3±6.2)h和(19.5±9.0)h,AUC分別為(3654±237)(ng·h)/ml和(62525±8352)(ng·h)/ml,半衰期分別為(13.4±2.7)h和(54.1士31.6)h。

貯藏方法

本品在運輸中,必須貯於-70℃冰庫中,從冰庫中取出時應用冰塊包裹轉至患者家中,置-20℃冰箱中,不能超過2個月。

有效期

12個月

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

相關推薦