託非索泮 - 西藥

托非索泮,西药名。常用剂型为片剂。为抗精神失常药。主要用于治疗焦虑状态,亦曾试用于治疗抑郁症。

成分

本品主要成分為託非索泮。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

本品主要用於治療焦慮狀態,亦曾試用於治療抑鬱症。

規格

片劑:50mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。片劑:常用量:50mg/次,3次/天,口服;重症患者可用至300mg/天。

不良反應

1、常見的不良反應有嗜睡、頭昏、乏力等,大劑量可有共濟失調、震顫。2、罕見的有皮疹、白細胞減少。3、個別病人發生興奮、多語、睡眠障礙,甚至幻覺。停藥後,上述症狀很快消失。4、長期連續用藥可產生依賴性和成癮性,停藥可能發生撤藥症狀,表現為激動或憂鬱。

禁忌

孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。

注意事項

1、中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。2、有藥物濫用或成癮史。3、低蛋白血癥可導致患者嗜睡難醒。4、癲癇患者突然停藥可導致發作。5、運動過多症,可發生藥效反常;嚴重慢性阻塞性肺部病變,可加重通氣衰竭。6、肝腎功能損害患者可延長消除半衰期。7、急性或隱性發生閉角型青光眼發作。8、當藥品性狀發生改變時禁止使用。

藥物相互作用

1、與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2、與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。3、與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時,可彼此增效,應調整用量。4、與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增效。5、與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。6、與撲米酮合用由於減慢後者代謝,需調整撲米酮的用量。7、與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。8、與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。9、異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。10、與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

藥理作用

本品為長效苯二氮䓬類藥。苯二氮䓬類為中樞神經系統抑制藥,可引起中樞神經系統不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明,認為可以加強或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經遞質的作用,GABA在苯二氮䓬受體相互作用下,主要在中樞神經各個部位,起突觸前和突觸後的抑制作用。本類藥為苯二氮䓬受體的激動劑,苯二氮䓬受體為功能性超分子(supramolecular)功能單位,又稱為苯二氮䓬-GABA受體-親氯離子複合物的組成部分。受體複合物位於神經細胞膜,調節細胞的放電,主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA受體啟用導致氯通道開放,使氯離子透過神經細胞膜流動,引起突觸後神經元的超極化,抑制神經元的放電,這個抑制轉譯為降低神經元興奮性,減少下一步去極化興奮性遞質。苯二氮䓬類增加氯通道開放的頻率,可能透過增強GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氯離子通道的聯絡來實現。苯二氮䓬類還作用在GABA依賴性受體。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

24個月

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