乳酸環丙沙星 - 西藥

乳酸环丙沙星,西药名。常用剂型有注射剂、滴眼剂、阴道泡腾片剂等。为喹诺酮类抗菌药。用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染,呼吸道感染,胃肠道感染, 伤寒,骨和关节感染,皮肤软组织感染,败血症等全身感染。滴眼液用于敏感菌引起的外眼部感染(如结膜炎等)。本品医保类型为:注射用乳酸环丙沙星非医保;乳酸环丙沙星氯化钠注射液、乳酸环丙沙星滴眼液、乳酸环丙沙星阴道泡腾片医保乙类;乳酸环丙沙星注射液为医保甲类。

成分

本品主要成分為乳酸環丙沙星。

性狀

注射用乳酸環丙沙星:微黃色塊狀固體或粉末。乳酸環丙沙星氯化鈉注射液:無色或幾乎無色的澄明液體。乳酸環丙沙星注射液:無色或幾乎無色的澄明液體。乳酸環丙沙星滴眼液:無色或幾乎無色的澄明液體。乳酸環丙沙星陰道泡騰片:微黃色片。

適應症

本品用於敏感菌引起的泌尿生殖系統感染,呼吸道感染,胃腸道感染,傷寒,骨和關節感染,面板軟組織感染,敗血症等全身感染。滴眼液用於敏感菌引起的外眼部感染(如結膜炎等)。

規格

注射用乳酸環丙沙星:0.4g(以C17h28FN3O3計)。乳酸環丙沙星氯化鈉注射液:以環丙沙星計100ml:0.2g。乳酸環丙沙星注射液:2ml:0.1g;5ml:0.1g;5ml:0.2g;10ml:0.1g;20ml:0.2g。(按C17h28FN3O3計)乳酸環丙沙星滴眼液:8ml:24mg(按環丙沙星計)。乳酸環丙沙星陰道泡騰片:0.1g(按環丙沙星計)。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。注射用乳酸環丙沙星:1、稀釋於100ml相容的溶液(參見“配伍禁忌”)靜脈滴注。2、成人常用量:一日0.2g,每12小時靜脈滴注1次,滴注時間為60分鐘以上。大靜脈慢速靜滴可最大程度地減少患者的不適和減少對靜脈的刺激。3、嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.8g,分2次靜脈滴注。療程:(1)尿路感染:急性單純性下尿路感染5-7日;複雜性尿路感染7-14日。(2)肺炎和面板軟組織感染:7-14日。(3)腸道感染:5-7日。(4)骨和關節感染:4-6周或更長。(5)傷寒:10-14日。4、配伍禁忌:環丙沙星可以和生理鹽水、林格氏液和林格乳酸液、10%果糖溶液、含0.225%或0.45%氯化鈉的5%葡萄糖溶液相容。當環丙沙星溶液與相容的溶液混合時,由於微生物學和光敏性的原因,溶液應在混合後儘早使用。乳酸環丙沙星氯化鈉注射液:本品供靜脈滴注給藥。對任何病人,使用劑量應根據感染的程度和性質,病原菌的敏感性,患者機體抵抗能力以及肝腎功能來確定。1、成人一般用量為一次0.1-0.2g,每12小時靜脈滴注一次,每0.2g滴注時間至少在30分鐘以上。2、嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一次0.4g,一天2-3次。3、療程視感染程度而定。通常治療持續7-14天,一般在感染症狀消失後還應繼續使用至少2天;尿路感染:急性單純性下尿路感染5-7日;複雜性尿路感染7-14日;肺炎和面板軟組織感染:7-14日;腸道感染:5-7日;骨和關節感染:4-6周或更長;傷寒:10-14日。乳酸環丙沙星注射液:1、成人常用量一日0.2g,每12小時靜脈滴注1次,滴注時間不少於30分鐘。2、嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.8g,分2次靜脈滴注。3、尿路感染:急性單純性下尿路感染5-7日;複雜性尿路感染7-14日。4、肺炎和面板軟組織感染:7-14日。5、腸道感染:5-7日。6、骨和關節感染:4-6周或更長。7、傷寒:10-14日。乳酸環丙沙星滴眼液:滴於眼瞼內,一次1-2滴,一日3-5次。乳酸環丙沙星陰道泡騰片:陰道給藥,一日1次,於每晚臨睡前清潔外陰後,將本品0.1g放入陰道後穹窿處,連用7日。

不良反應

注射用乳酸環丙沙星、乳酸環丙沙星氯化鈉注射液、乳酸環丙沙星注射液:1、稀釋於100ml相容的溶液(參見“配伍禁忌”)靜脈滴注。2、成人常用量:一日0.2g,每12小時靜脈滴注1次,滴注時間為60分鐘以上。大靜脈慢速靜滴可最大程度地減少患者的不適和減少對靜脈的刺激。3、嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.8g,分2次靜脈滴注。療程:(1)尿路感染:急性單純性下尿路感染5-7日;複雜性尿路感染7-14日。(2)肺炎和面板軟組織感染:7-14日。(3)腸道感染:5-7日。(4)骨和關節感染:4-6周或更長。(5)傷寒:10-14日。4、配伍禁忌:環丙沙星可以和生理鹽水、林格氏液和林格乳酸液、10%果糖溶液、含0.225%或0.45%氯化鈉的5%葡萄糖溶液相容。當環丙沙星溶液與相容的溶液混合時,由於微生物學和光敏性的原因,溶液應在混合後儘早使用。乳酸環丙沙星滴眼液:偶有區域性一過性刺激症狀,可產生區域性灼傷和異物感。此外眼瞼水腫、流淚、畏光、視力減低、過敏反應等較少見。乳酸環丙沙星陰道泡騰片:陰道給藥,一日1次,於每晚臨睡前清潔外陰後,將本品0.1g放入陰道後穹窿處,連用7日。

禁忌

注射用乳酸環丙沙星、乳酸環丙沙星氯化鈉注射液、乳酸環丙沙星注射液、乳酸環丙沙星滴眼液:對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。乳酸環丙沙星陰道泡騰片:對本品及其他喹諾酮類藥過敏的患者、孕婦及18歲以下患者禁用。

注意事項

乳酸環丙沙星注射劑:1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。2、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。3、腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。4、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。5、原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指徵時需仔細權衡利弊後應用。6、肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後應用,並調整劑量。乳酸環丙沙星滴眼液:1、只用於滴眼。2、使用過程中若出現皮疹等過敏症狀或其他嚴重不良反應,應立即停藥。乳酸環丙沙星陰道泡騰片:1、使用過程中若出現過敏反應或有明顯刺激反應產生時,應立即停藥。2、長期大量使用經黏膜吸收後,也可產生與全身用藥相似的不良反應。因此肝、腎功能減退者應慎用。

藥物相互作用

長期大量使用經區域性吸收後,可產生與全身用藥相同的藥物相互作用,具體如下:1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。2、環孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。3、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2b)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。4、本品與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。6、本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2b)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。

藥物過量

乳酸環丙沙星注射劑:急性藥物過量時應仔細觀察病情變化,予以對症處理及支援療法。並維持適當的補液量。血液透析或腹膜透析時只有少量藥物(<10%)排出體外。

藥理作用

本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用;腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。環丙沙星為殺菌劑,透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

乳酸環丙沙星注射劑:在60分鐘內靜脈滴注本品200mg和400mg後,約1小時達血藥濃度峰值,分別為2.1mg/L和4.6mg/L。可廣泛分佈到各種體液(包括腦脊液)和組織中,在組織中的濃度常超過血藥濃度。蛋白結合率約20%-40%。靜脈給藥後,50%-70%的藥物以原形從尿排出,約14%經膽汁和糞便排出。24小時內排出給藥量90%以上。消除半衰期為5-6小時,腎功能減退可使之延長。乳酸環丙沙星滴眼液:本品為區域性用藥,只有少量吸收。據文獻報道,多次滴眼後的血藥峰濃度(Cmax)小於5ng/ml,平均濃度一般低於2.5ng/ml。乳酸環丙沙星陰道泡騰片:本品為區域性用藥,只有少量經黏膜吸收。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

24個月

免責聲明:

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