甲睪酮片 - 西藥

甲睾酮片，西药名。为雄激素药。用于原发性或继发性男性性功能低减，也用于绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗。

成分

本品主要成份為甲睪酮。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品用於：1、原發性或繼發性男性性功能低減。2、絕經期後女性晚期乳腺癌的姑息性治療。

規格

5mg。

用法用量

成人用量：1、口服或舌下含服。2、男性性腺功能低下者激素替代治療：成人一次5mg，一日2次。3、絕經婦女晚期乳腺癌姑息性治療：成人一次25mg，一日1-4次，如果治療有反應，2-4周後，用量可減至一日2次，每次25mg。

臨床應用及指南

1、李振山、李珂透過紫外分光光度法測定甲睪酮片的含量及均勻度，得出結論該含量測定方法準確、快速、簡單、可靠,可用於甲睪酮片劑含量及均勻度的測定,較適用於生產過程中的質量控制。（泰山醫學院學報,2017,38(08):871-873）2、李穎哲、範金梅、梁豎奇、吳亞雙、鹿海峰、肖書娟、蔣紹鋒、楊桂華、陸海燕、王秀芬透過天晴乳消方免煎顆粒與甲睪酮片治療乳腺囊性增生病療效對比，得出結論治療組優於對照組,自擬中藥配方顆粒天晴乳消方在消除乳腺囊性增生病,緩解疼痛等方面有顯著效果,是治療乳腺囊性增生病的有效藥物。（大家健康(學術版),2016,10(11):193-194）

不良反應

1、長期大劑量應用易致膽汁鬱積性肝炎，出現黃疸，肝功能異常。2、舌下給藥可致口腔炎，表現為疼痛、流涎等症狀。3、女性：可能引起痤瘡、多毛、聲音變粗、閉經、月經紊亂，應停藥。4、男性：睪丸萎縮、精子生成減少、精液減少，應停藥。5、電解質：水鈉瀦留。

禁忌

孕婦、前列腺癌患者及對本品過敏者禁用。

注意事項

1、心、肝、腎功能不良者、前列腺肥大、高血壓患者慎用。2、運動員慎用。3、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。4、兒童用藥：兒童長期應用，可嚴重影響生長髮育。與巴比妥類藥合用，可增加其肝內代謝，使作用減弱。本品可減少甲狀腺結合秋蛋白，使甲狀腺激素作用增強。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

甲睪酮為人工合成的雄激素，本品能促進男性器官及副性徵的發育、成熟；對抗雌激素，抑制子宮內膜生長及垂體-性腺功能；促進蛋白質合成及骨質形成；刺激骨髓造血功能，使紅細胞和血狀紅蛋白增加。雄激素作用於蛋白同化作用之比為1：1。

藥代動力學

本品經胃腸道和口腔粘膜吸收，口服10mg後1-2小時血藥濃度達高峰，T_1/2約為2.5-3.5小時，在體內代謝較睪酮慢。舌下含用的療效比口服高2倍。由於口服經肝臟代謝失活，故以舌下含服為宜，劑量可減半。其代謝產物（多數為結合型）和約給藥劑量的5%-10%以原形從尿排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品細粉適量（約相當於甲睪酮10mg），加乙醇或三氯甲烷10ml，攪拌使甲睪酮溶解，濾過，濾液置水浴上蒸乾，殘渣照甲睪酮項下的鑑別（1）、（3）項試驗，顯相同的結果。

檢查

1、含量均勻度：取本品1片，置50ml量瓶中，加甲醇適量，超聲使甲睪酮溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液照含量測定項下的方法測定含量，應符合規定。2、溶出度：取本品，照溶出度測定法，以乙醇溶液（5→100）500ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液濾過，取續濾液，照紫外-可見分光光度法，在249nm的波長處測定吸光度；另取甲睪酮對照品，精密稱定，加乙醇溶液（5→100）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，同法測定，計算每片的溶出量。限度為標示量的75%，應符合規定。3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定。

含量測定

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於甲睪酮10mg），置100ml量瓶中，加甲醇適量，超聲處理使甲睪酮溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液照甲睪酮含量測定項下的方法測定，即得。