氟康唑滴眼液 - 西藥

氟康唑滴眼液，西药名。为抗真菌药。用于治疗白色念珠菌、烟曲霉菌、隐球菌及球孢子菌属等引起的真菌性角膜炎。

成分

本品主要成份為氟康唑。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品適用於治療白色念珠菌、煙麴黴菌、隱球菌及球孢子菌屬等引起的真菌性角膜炎。

規格

5ml：25mg。

用法用量

滴入眼瞼內，一次1-2滴，每2-4小時一次，或道醫囑。

不良反應

1、偶見輕微眼一過性刺激。 2、如藥物區域性吸收過多，可能會出現胃腸道的某些不良反應，如噁心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 3、可能會出現過敏反應，如皮疹，偶可發生產重的利脫性皮炎、滲出性多形紅班。

禁忌

1、妊娠、哺乳期婦女禁用。 2、對氟康喹或其他唑類藥物過敏者禁用。 3、對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、重度真菌性角膜炎應以全身抗真菌藥治療為主，本品區域性治療為輔。 2、使用過程中發現異常，座立即停藥。 3、用藥前需就診，以明確是否需先進行清創處理。 4、肝、腎功能嚴重障礙者慎用。 5、滴眼前輕搖藥瓶，滴眼時瓶口勿接觸眼睛，使用後應將瓶蓋擰緊，勿使瓶口接觸面板以免汙染。 6、本品在扇用後最多可使用4周。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 8、兒童用藥：兒童使用本品資料有限，不推薦兒童使用本品。 9、老年用藥：尚不明確。 10、藥物過量： （1）消化道反座如恐心、嘔吐、腹痛或腹瀉等. （2）肝毒性，阿能會發生輕度一過性血清氮基轉移酶升高，偶可出現肝毒性症狀. （3）偶可發生周圍血象中性粒細胞和血小板減少，多呈一過性。 （4）藥物過量河給予對症治療和支援療法。

藥物相互作用

1、氯氯喧嗪可使氟康晚的血藥濃魔升高，可能與氯氯曉使氟康晚的腎清除減少有關。 2、茶鹼與氟康唯同用時血藥濃魔升高約13%，可導致毒性反應發生，應監測茶鹼的血藥濃度。 3、異煙胖或利福平，兩藥中任一藥物與氟康難陶用時，可降低氟康唯的濃度，並可導政治療失敗或感染復發，故應謹鎮使用上述藥物。 4、甲苯嘯丁腺、氯磺丁賬和格列吡嗪與氟康唯陶用時，類降糖藥血藥濃度升高，可發生低血糖症。因此需監測血糖，並減少碘媒類降糖藥的劑量。 5、高劑量氟康唯與環孢素同用時，可使環孢素血藥濃度升高，致毒性反應發生的危險性增加，因此，必須在監測環孢素血藥濃度並調整劑量的情況下方可謹慎應用。 6、華法林與氟康唯網用時可增保其抗凝作用，導致凝血酶原時間延長，應監測凝血硝原時間並謹慎應用。

藥理作用

氟康唯屬三確類廣譜抗真菌藥。透過高度選擇性地抑制真菌細胞色素P-450甾醇C-14脫甲基作用，使真菌內的甲蒸籍牌堆積，從而抑制真菌的繁殖和生長。體外試驗表明：本品對新型隱珠菌和念珠菌尾有抑菌活性。動物經口和靜脈注射氟康隆，對以下動物真菌感染模型有效：念珠菌照感染（包括免疫缺陷動物的全身性念珠菌病）新型隱球菌感染（包括傾內恩染），小孢子菌屬和毛脂菌屬感染等。氟康隆還對皮炎芽生菌感染和租球孢子菌感染（包括傾內感染）有效：對莫膀組織胞漿菌引起的正常動物和免疫抑制動物的感染也有效。

毒理作用

1、造傳毒性：Amosit驗、小鼠淋巴瘤L5178Y組胞系試驗、動物骨髓微核試驗、人體淋巴細胞染色體，試驗結果均為明性。 2、生殖毒性：大鼠經口給子氟康唑20mg/kg，可輕度焚燒過程，但不影響其生育力。大鼠圍產期結果可見，微鼠接受20mg/kg，40mg/kg時，某些動物出現難產和延遲分牌，主要表現為死胎數量輕度增加和存活新生鼠數量減少“大劑量氟康對大鼠的影響可能與其可特異性地降低該種屬，動物的激素水平有關，在氟康唑治療的婦女中尚未觀察到這種激素水平的變化。 3、致命性：小鼠和大跟分別按2.5、5、10mg/kg體重/日劑量。（為人體推薦劑量的2-7倍）口服氟康24個月，提示氟康嘴無敵痛作用，但雄性大鼠接受本品劑量為5mg/kg和10mg/kg，造續給藥24個月，可見動物肝細胞腺瘤發生率增高。

藥代動力學

文獻報道，人用氟康唑滴眼液點眼，5分鐘達角膜峰值濃度（1.6μg/ml-8.2μg/ml），15分鐘達房水峰值濃度（1.6μg/ml-9.4μg/ml），消除半衰期15-30分鐘。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品峰的保留時間應與對照品峰的保留時間一致。 2、取本品2ml，加水稀釋至25ml，搖勻，照紫外分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA）測定，在261nm與267nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、pH值：應為5.0-7.0（中國藥典1995年版二部附錄ⅣH）。 2、其他：應符合滴眼劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄IJ）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄VB）測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇-乙腈-醋酸鈉溶液（取醋酸鈉0.82g，加水1000ml使溶解，滴加冰醋酸調節溶液的pH值至5.0）（2：1：7）為流動相，檢測波長為261nm。理論板數按氟康唑峰計算應不低於2500，且氟康唑峰與其他各峰之間的分離度應符合規定。 2、測定法：精密度稱取經105℃乾燥至恆重的氟康唑對照品20mg，置50ml量瓶中，加甲醇15ml使溶解，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液；精密量取本品2ml，置25ml量瓶中，加甲醇-水（3：7）稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。精密量取對照品溶液與供試品溶液各20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，即得。 3、本品含氟康唑（C₁₃H₁₂F₂N₆O）應為標示量的90.0-110.0%