乳酸環丙沙星注射液 - 西藥

乳酸环丙沙星注射液,西药名。为抗菌药。用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染;呼吸道感染;胃肠道感染;伤寒;骨和关节感染;皮肤软组织感染;败血症等全身感染。

成分

本品主要成分為乳酸環丙沙星。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

本品用於敏感菌引起的: 1、泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。 2、呼吸道感染,包括敏感革蘭氏陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。 3、胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4、傷寒。 5、骨和關節感染;面板軟組織感染;敗血症等全身感染。

規格

按C17H18FN3O3計(1)2ml:0.1g;(2)5ml:0.1g;(3)5ml:0.2g;(4)10ml:0.1g;(5)20ml:0.2g。

用法用量

1、成人常用量一日0.2g,每12小時靜脈滴注1次,滴注時間不少於30分鐘。 2、嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.8g,分2次靜脈滴注。 3、尿路感染:急性單純性下尿路感染5-7日;複雜性尿路感染7-14日。 4、肺炎和面板軟組織感染:7-14日。 5、腸道感染:5-7日。 6、骨和關節感染:4-6周或更長。 7、傷寒:10-14日。

不良反應

1、胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。 2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3、過敏反應:皮疹、面板瘙癢,偶可發生滲出性多形紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。 4、偶可發生 (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)靜脈炎。 (4)結晶尿,多見於高劑量應用時。 (5)關節疼痛。 5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

注意事項

1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。 2、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。 3、腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。 4、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。 5、原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指徵時需仔細權衡利弊後應用。 6、肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後應用,並調整劑量。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。 2、環孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。 3、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。 4、本品與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。 5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6、本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。

藥物過量

急性藥物過量時應仔細觀察病情變化,予以對症處理及支援療法。並維持適當的補液量。血液透析或腹膜透析時只有少量藥物(<10%)排出體外。

藥理作用

本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。環丙沙星為殺菌劑,透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

靜脈滴注本品0.2g和0.4g後,其血藥峰濃度(Cmax)分別為2.1g/ml和4.6g/ml。廣泛分佈至各組織、體液(包括腦脊液)中,組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20%-40%,靜脈給藥後排出給藥量的50%-70%,以代謝物形式排出約15%,同時亦有相當數量的藥物經膽汁和糞便排洩。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品適量,用乙醇稀釋製成每1ml中約含環丙沙星1mg的溶液,作為供試品溶液;取環丙沙星對照品與氧氟沙星對照品各適量,加0.1mol/L鹽酸溶液適量(每5mg環丙沙星加0.1mol/L鹽酸溶液1ml)使溶解,用乙醇稀釋製成每1ml中各約含1mg的溶液,作為系統適用性溶液;另取環丙沙星對照品適量,加0.1mol/L鹽酸溶液適量(每5mg環丙沙星加0.1mol/L鹽酸溶液1ml)使溶解,用乙醇稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液,作為對照品溶液;照薄層色譜法(通則0502)試驗,吸取上述三種溶液各2μl,分別點於同一矽膠GF254薄層板上,以乙酸乙酯-甲醇-濃氨溶液(5:6:2)為展開劑,展開,取出,晾乾,置紫外光燈(254nm或365mn)下檢視。系統適用性溶液應顯兩個完全分離的斑點,供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點一致。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 3、量取本品適量,用水定量稀釋製成每1ml中約含環丙沙星10mg的溶液,作為供試品溶液;取乳酸適量,用水定量稀釋製成每1ml中約含乳酸5.5mg的溶液,作為對照品溶液;另取乳酸、琥珀酸和馬來酸適量,加水溶解並稀釋製成每1ml中約含乳酸5.5mg、琥珀酸2.6mg和馬來酸2.6mg的混合溶液,作為系統適用性溶液,照薄層色譜法(通則0502)試驗,吸取上述三種溶液各5μl,分別點於同一矽膠G薄層板上,以甲苯-乙酸乙酯-乙醚-甲酸(6:3:2:1)為展開劑,展開,取出,晾乾,在105°C加熱20分鐘後,放冷,噴以顯色劑(含0.075%溴甲酚綠和0.025%溴酚藍的無水乙醇溶液)顯色。系統適用性溶液應顯三個完全分離的斑點,供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點的位置和顏色相同。 4、取本品適量,用流動相定量稀釋製成每1ml中含環丙沙星0.5mg(約相當於乳酸0.13mg)的溶液,作為供試品溶液;另取乳酸適量,用流動相定量稀釋製成每1ml中約含乳酸0.13mg的溶液,作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件,檢測波長為210nm,精密量取供試品溶液和對照品溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,供試品溶液應有與對照品溶液主峰保留時間一致的色譜峰,且峰面積應不小於對照品溶液主峰面積。 以上(1)和(2)兩項可選做一項,(3)和(4)兩項可選做一項。

檢查

1、pH值:應為3.5-4.5(通則0631)。 2、顏色:量取本品適量,用0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含環丙沙星2mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在450nm的波長處測定,吸光度不得過0.03。 3、有關物質:精密量取本品適量,用流動相A定量稀釋製成每1ml中約含環丙沙星0.5mg的溶液,作為供試品溶液;照環丙沙星項下的方法測定,供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰(除乙二胺四醋酸峰外),雜質A(262nm檢測)按外標法以峰面積計算,不得過標示量的0.3%。雜質C(278nm檢測)按校正後的峰面積計算(乘以校正因子0.6),不得大於對照溶液主峰面積的2.5倍(0.5%);雜質B、D和E(278nm檢測)按校正後的峰面積計算(分別乘以校正因子0.7.1.4和6.7),均不得大於對照溶液主峰面積(0.2%);其他單個雜質(278nm檢測)峰面積不得大於對照溶液主峰面積(0.2%);各雜質(278nm檢測)校正後峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的3.5倍(0.7%)。 4、細菌內毒素:取本品,依法檢查(通則1143),每1mg環丙沙星中含內毒素的量應小於0.75EU。 5、無菌:取本品,用0.1%無菌蛋白腖水溶液稀釋製成每1ml中含環丙沙星50mg的溶液,經薄膜過濾法處理,用0.1%無菌蛋白腖水溶液分次沖洗(每膜不少於900ml),以大腸埃希菌為陽性對照菌,依法檢查(通則1101),應符合規定。 6、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(通則0102)。

含量測定

1、精密量取本品適量,用流動相定量稀釋製成每1ml中約含環丙沙星0.1mg的溶液,作為供試品溶液,照環丙沙星項下的方法測定,按外標法以峰面積計算供試品中C17H18FN3O3的含量。 2、本品含乳酸環丙沙星按環丙沙星(C17H18FN3O3)計算,應為標示量的90.0%-110.0%。

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