多塞平 - 西藥

多塞平，即盐酸多塞平，西药名。常用剂型为片剂、乳膏剂。为抗抑郁药。用于治疗抑郁症及焦虑性神经症。

成分

本品主要成份為鹽酸多塞平。

性狀

鹽酸多賽平片：薄膜衣片，除去包衣後顯白色。鹽酸多塞平乳膏：乳劑型基質的白色乳膏。

適應症

鹽酸多塞平片：用於治療抑鬱症及焦慮性神經症。鹽酸多塞平乳膏：用於慢性單純性苔癬，侷限性瘙癢症，亞急性、慢性溼疹及異位性皮炎引起的瘙癢。

規格

鹽酸多賽平片：25mg。鹽酸多塞平乳膏：10g：0.5g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸多賽平片：口服。1、常用量：開始一次25mg（1片），一日2-3次，以後逐漸增加至一日總量100-250mg（4-10片）。2、高量：一日不超過300mg（12片）。鹽酸多塞平乳膏：外用塗於患處，每日2-3次。

不良反應

1、全身的不良反應一般為嗜睡，還可有口乾、頭痛、眩暈、疲倦、情緒改變、味覺改變、噁心、焦慮和發熱等。2、區域性的不良反應有一過性刺痛感和/或燒灼感、瘙癢、紅斑、面板髮乾等。3、治療初期可出現嗜睡與抗膽鹼能反應，如多汗、口乾、震顫、眩朵、視物模糊、排尿困難、便秘等。其它有皮疹、體位性低血壓，偶見癲癇發作、骨髓抑制或中毒性肝損害。

禁忌

嚴重心臟病、近期有心肌梗死發作史、癲癇、青光眼、尿瀦留、甲狀腺機能亢進、肝功能損害、譫妄、粒細胞減少、對三環類藥物過敏者。

注意事項

1、肝、腎功能嚴重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使用期間應監測心電圖。本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應在停用單胺氧化酶抑制劑後14天，才能使用本品。患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。用藥期間應定期檢查血象、心、肝、腎功能。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：慎用。3、兒童用藥：慎用。4、老年用藥：從小劑量開始，視病情酌減用量。5、藥物過量：（1）中毒症狀：可致心臟傳導阻滯、心律失常，也可產生顯著的呼吸抑制。（2）處理：催吐、洗胃和採用支援療法及對症治療。

藥物相互作用

1、本品與舒託必利合用，有增加室性心律失常的危險，嚴重者可致尖端扭轉心律失常。2、本品與乙醇或其他中樞神經系統抑制藥合用，中樞神經抑制作用增強。3、本品與腎上腺素、去甲腎上腺素合用，易致高血壓及心律失常。4、本品與可樂定合用，後者抗高血壓作用減弱。5、本品與抗驚厥藥合用，可降低抗驚厥藥的作用。6、本品與氟兩汀或氟伏沙明合用，可增加兩者的血漿濃度，出現驚厥，不良反應增加。7、本品與阿托品類合用，不良反應增加。8、與單胺氧化酶合用，可發生高血壓。

藥理作用

本品具有阻斷h2和H2受體的作用，同時也是膽鹼能受體和腎上腺素受體拮抗劑，其阻斷h2受體效價比苯海拉明強775倍，比安太樂強56倍，比賽庚啶強11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg、50mg/kg面板給藥，對右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用，對小鼠的面板血管通透性有明顯的降低作用，而且比苯海拉明強，並抑制磷酸組織胺引起的豚鼠過敏反應，對三種過敏模型的抗過敏作用均呈現較好的量效關係。

毒理作用

本品對完整的以及破損的面板產生中度刺激性，但停藥一週可完全恢復。小鼠（口服）LD50148-178mg/kg，大鼠346-460mg/kg。

藥代動力學

鹽酸多賽平片：口服吸收好，生物利用度為13-45%，半衰期（t_1/2）為8-12小時，表觀分佈容積（Vd）9-33L/kg。主要在肝臟代謝，活性代謝產物為關甲幕化物。代謝物自腎臟排洩，老年病人對本品的代謝和排洩能力下降。鹽酸多塞平乳膏：區域性外用本品後，可在血中檢測到有意義的藥物濃度。本品代謝迅速，它在肝臟中進行去甲基反應，生成最初活性代謝物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平兩者代謝途徑包括羥基化反應、N-氧化反應、與葡糖醛酸的結合反應，主要以遊離和結合方式的代謝物從尿液排洩。本品在體內分佈廣泛，並與血漿蛋白結合，血漿半衰期8-24小時，本品可越過血腦屏障和胎盤屏障。

貯藏方法

遮光、密閉、陰涼（不超過20℃）處儲存。

有效期

36個月