鹽酸馬尼地平片 - 西藥

盐酸马尼地平片,西药名。为抗高血压药。适用于成人轻、中度原发性高血压。

成分

本品主要成分為鹽酸馬尼地平。

性狀

本品為類白色至淡黃色片。

適應症

本品適用於成人輕、中度原發性高血壓。

規格

20mg。

用法用量

通常,早餐後口服,成人一次10-20mg,一日一次。可從5mg開始服用,根據情況逐漸增加劑量。

不良反應

1、嚴重不良反應(低於0.1%): (1)血壓過低可能出現短暫的意識喪失、腦梗死等(參見【老年用藥】)。 (2)可能出現粒細胞缺乏症、血小板減少;室性早搏、室上性早搏;紅皮病等。應充分觀察,如果發現異常應立即停藥,並給予適當處理。 2、其他不良反應: (1)肝臟:AST(GOT)、ALT(GPT)、AL-P、LDH、γ-GTP升高(0.1-5%);膽紅素升高(低於0.1%)。 (2)腎臟:BUN、肌酐升高(0.1-5%)。 (3)血液:嗜酸性粒細胞增多(低於0.1%)。 (4)超敏反應:皮疹、瘙癢(0.1-5%);光過敏(低於0.1%)。 (5)口腔:牙齦增生(低於0.1%)。 (6)迴圈系統:發熱、顏面潮紅、心悸、心動過速(0.1-5%);結膜充血、胸痛(低於0.1%)。 (7)神經系統:眩暈、目眩、頭昏、頭痛、頭重感(0.1-5%);麻木感、失眠、嗜睡、帕金森樣症狀惡化(低於0.1%)。 (8)消化系統:噁心、嘔吐、食慾不振、胃部不適、胃灼熱、腹痛、腹脹、便秘、口渴(0.1-5%);腹瀉、味覺異常、口腔炎(低於0.1%)。 (9)肌肉骨骼系統:肌肉疼痛、肩部僵硬、肌肉痙攣、CK(CPK)升高(低於0.1%)。 (10)其他:全身倦怠、乏力、水腫、尿頻,血清總膽固醇、尿酸、甘油三酯升高(0.1-5%);乳糜樣腹水(腎功能不全患者服用時)、男性乳房發育、呼吸急促、咳嗽、出汗、血鉀降低(低於0.1%)。

禁忌

1、妊娠或可能妊娠的婦女禁用(大鼠試驗顯示本品可延長妊娠期和分娩時間)。 2、對本品任何成分過敏者禁用。

注意事項

1、重度肝功能障礙患者慎用(可能延遲本品的代謝、排洩)。 2、老年患者慎用(參見【老年用藥】)。 3、有鈣拮抗劑突然停藥導致症狀惡化的病例報道,因此本品停用時應逐漸減量,並全面觀察。另外,沒有醫囑不得停藥。 4、偶爾可導致低血壓、短暫的意識喪失、腦梗死等,應當減量或停藥,並進行適當的處理(參見【嚴重不良反應】)。 5、降壓作用會引起眩暈等症狀,故高空作業、汽車駕駛等危險機械操作時應注意。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥: (1)妊娠或可能妊娠的婦女禁用(大鼠試驗顯示本品可延長妊娠期和分娩時間)。 (2)哺乳期婦女最好避免使用,如需使用應停止哺乳(大鼠試驗顯示本品可透過乳汁分泌)。 7、兒童用藥:兒童用藥安全性尚未確立(沒有兒童使用的經驗),故兒童患者禁用。 8、老年用藥:老年患者應從低劑量開始使用,並注意觀察患者的情況,慎重用藥。(一般認為過度降壓是不可取的,可能發生腦梗死等。) 9、藥物過量:未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、其他降壓藥物:降壓作用可能相互增強。 2、地高辛:本品可能透過抑制地高辛的排洩,增加地高辛的血藥濃度。 3、西咪替丁:透過抑制鈣離子拮抗劑的肝臟代謝,或是抑制胃酸分泌,使消化道pH值升高,導致鈣離子拮抗劑吸收增加,從而增強本品的降壓作用。 4、利福平:透過誘導肝藥酶,促進鈣離子拮抗劑的代謝,可能會減弱本品的降壓作用。 5、葡萄柚汁:透過抑制本品的肝藥酶CYP3A4的代謝,增加本品的血藥濃度。

藥理作用

鹽酸馬尼地平是二氫吡啶類鈣離子通道拮抗劑,與膜電位依賴性的鈣通道的受體有高的結合性。主要抑制血管平滑肌上的L型鈣通道(長時效、電壓依賴的鈣通道),抑制鈣離子內流,從而使血管平滑肌舒張,降低血壓。鹽酸馬尼地平降低血壓作用主要與它擴張外周血管,降低總外周血管阻力有關。對高血壓成人患者測定腎臟血液迴圈。雖然腎血管的阻力減小、腎灌流壓降低,但腎臟血流量和腎小球濾過率均輕度而顯著增加。

毒理作用

小鼠和大鼠口服鹽酸馬尼地平LD50分別為190mg/Kg和247mg/Kg。大鼠長期口服本品的無毒劑量為6mg/Kg/日,犬長期口服本品的無毒劑量為3mg/Kg/日。由於本品引起平滑肌鬆弛,可能導致分娩障礙。無證據顯示本品有致癌作用和致突變作用。

藥代動力學

1、血藥濃度:腎功能正常的原發性高血壓患者(7例),早餐後1次服用20mg,血液中檢測到原藥和非活性代謝物。原形藥物Tmax=3.6±1.4h,Cmax=7.1±3.5ng/ml,T1/2α=1.52±0.27h,T1/2β=7.52±2.32h,AUC=42.9±18.5ng·h/ml。腎功能不全高血壓患者10例,1日1次20mg早餐後服用,連續服用8天,血藥濃度的變化與腎功能正常的原發性高血壓患者相似。 2、尿排洩:腎功能正常的原發性高血壓患者(14例)和腎功能不全高血壓患者(10例),1日1次20mg早餐後服用,連續服用8天,尿液中未檢測到藥物原形,都是代謝產物,給藥後24h尿中吡啶骨架代謝產物的排洩率總計2%-5%。

貯藏方法

遮光,密封,在乾燥處儲存。

有效期

18個月

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