阿巴瑞克 - 西藥

阿巴瑞克，西药名。常用制剂为注射剂。为抗肿瘤药。用于晚期症状前列腺癌（PCA）的姑息治疗。

成分

本品主要成分為阿巴瑞克。

性狀

本品一般為注射劑（粉）。

適應症

本品用於不適宜接受LHRH激動劑治療又拒絕手術切除，具有下述1種或幾種情況的晚期症狀前列腺癌（PCA）的姑息治療：1、由於腫瘤轉移可能出現神經危害。2、由於區域性侵襲或轉移性疾病出現輸尿管或膀胱出口阻塞。3、由於腫瘤骨轉移而出現嚴重骨痛需依賴麻醉性鎮痛藥。

規格

注射劑（粉）：100mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。1、推薦劑量為100mg，於臀部肌內注射，於第1天、15天和29天（4周）及其後的每4周各1次。在第29天的給藥前測量血清睪酮濃度可以確定療效，其後每8周測定1次。2、配製時，將0.9%氯化鈉注射液2.2ml注入小瓶中，輕輕旋轉小瓶，使藥粉充分溶解。

不良反應

1、可發生全身性變態反應和超敏反應、潮熱、蕁麻疹、瘙癢、低血壓和暈厥。2、可見疲乏、睡眠障礙、疼痛、腰痛和乳房腫大疼痛。3、可見便秘或腹瀉、周圍水腫、眩暈、頭痛和上呼吸道感染。4、可見排尿困難、尿頻、噁心、尿瀦留和尿路感染。5、實驗室檢查可見血清轉氨酶升高、血紅蛋白輕度下降和三醯甘油水平升高。6、使用本品可能會導致骨密度降低。

禁忌

1、對本品過敏者、尿路梗阻者禁用。2、有藥物過敏史者慎用。3、兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。4、尚未明確本品是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性，選擇停藥或停止哺乳。

注意事項

1、只有具有高階職稱的醫師才有本品的處方權。2、醫師必須保證他們能夠做到確診和處理有症狀的晚期前列腺癌，有能力確診和處理變態反應、過敏反應。3、所在機構具備治療變態反應，包括過敏反應所必需的藥品和裝置。4、在一次使用本品後，要仔細觀察30min，注意有無過敏性反應。5、應充分認識並權衡本療法的風險和效益，將使用本品的風險和效益告訴患者，並讓患者在患者資訊簽字頁上簽名，把簽名後的正本放入患者的病歷中，留一份副本給患者。6、在一次注射本品後，應至少監護患者30min如果發生過敏反應且出現低血壓及暈厥時，應給予適當的支援措施，如抬高雙腿、給氧、靜脈補液、單獨或者聯合給予抗組胺藥、皮質激素以及腎上腺素。7、隨著治療次數的增加，本品的有效性可能會降低；體重超過83kg的患者更為明顯。對這些患者，更要嚴格地監測血清睪酮水平。8、由於可能發生QT間期延長，故對基線QTc值>450ms的患者，醫生應謹慎地權衡使用本品的利弊。9、在治療前和治療過程中，要定期檢測血清轉氨酶水平，同時還要考慮檢測前列腺特異性抗原（PSA）。10、應當在初次給藥後的29d和每8周給藥1次之前，測量血清總睪酮濃度，以監護患者對本品的反應。11、最大耐受劑量尚未確定。用於臨床研究的最大劑量是150mg，目前尚無意外藥物過量的報告。12、如發生嚴重變態反應（包括過敏反應、低血壓和昏厥），應立即上報藥監部門。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品透過直接抑制黃體生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）的分泌，從面減少睪丸分泌睪酮。由於本品直接抑制LH的分泌，因面一開始就不可能使血清中的睪酮濃度升高。研究顯示，阿巴瑞克與大鼠腦垂體促黃體激素釋放激素（LHRH）受體具有很高的親和力。在試驗中，研究本品抑制血清睪酮的作用，患者不包括具有症狀的前列腺癌患者，其結果說明，本品的去勢作用是滿意的。

毒理作用

1、本品可致速髮型過敏反應，患者注射本品後至少應觀察30min，如出現低血壓和昏厥，應採取適當的救助措施，如抬高腿部，給氧，靜脈輸液，給予抗組胺藥物、糖皮質激素和腎上腺素等。2、隨著本品的治療，可出現效應降低的情況，應定期監測睪酮水平。

貯藏方法

貯於15-30℃。

有效期

24個月