洛哌丁胺 - 西藥

洛哌丁胺,即盐酸洛哌丁胺,西药名。常用剂型为胶囊剂。为止泻药。用于成人及5岁以上儿童:各种原因引起的非感染性急、慢性腹泻的对症治疗;回肠造瘘术患者可减少排便体积及次数,增加粪便稠度;肛门直肠手术后的病人,以抑制排便失禁。

成分

本品主要成分為鹽酸洛哌丁胺。

性狀

鹽酸洛哌丁胺膠囊:內容物為白色或類白色粉末。

適應症

本品用於成人及5歲以上兒童:1、各種原因引起的非感染性急、慢性腹瀉的對症治療。2、迴腸造瘻術患者可減少排便體積及次數,增加糞便稠度。3、肛門直腸手術後的病人,以抑制排便失禁。

規格

鹽酸洛哌丁胺膠囊:2mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。鹽酸洛哌丁胺膠囊:1、急性腹瀉:成人首劑4mg,以後每腹瀉一次再服2mg,直到腹瀉停止或用量達16mg/日,連服5日,若無效則停服;5歲以上兒童首劑2mg,以後每腹瀉一次服2mg,至腹瀉停止,最大用量為6mg/日。空腹或飯前半小時服藥可提高療效。2、慢性腹瀉:成人起始劑量2-4mg,每日2-12mg,顯效後每日給予4-8mg維持治療;5歲以上兒童2mg,以後根據大便情況調節劑量。成人每日不超過16mg,兒童每日不超過3mg/20kg。

臨床應用及指南

1、李倩透過進行鹽酸左氧氟沙星注射液聯合鹽酸洛哌丁胺膠囊治療急性重症細菌感染性腹瀉患者的臨床研究,得出結論採取鹽酸左氧氟沙星、氯化鈉注射液及鹽酸洛哌丁胺膠囊治療急性重症細菌感染性腹瀉,可提高疾病治療效果,緩解臨床症狀,且具有安全性。(黑龍江醫藥科學,2018,41(06):103-104.)2、羅仁爛透過進行鹽酸洛哌丁胺膠囊治療嬰幼兒腹瀉病臨床觀察研究,得出結論鹽酸洛哌丁胺膠囊應用於嬰幼兒腹瀉治療中,臨床療效顯著,使用安全性好,臨床上可考慮使用。(藥品評價,2017,14(11):62-64.)3、袁高明、付貴龍、劉忠澤、向光勇透過進行雷火灸配合鹽酸洛哌丁胺膠囊治療腹瀉型腸易激綜合徵臨床觀察研究,得出結論雷火灸配合鹽酸洛哌丁胺膠囊治療IBS-D可有效改善患者症狀,療效優於單純鹽酸洛哌丁胺膠囊治療。(按摩與康復醫學,2017,8(06):53-54.)

不良反應

不良反應輕,可出現過敏如皮疹等,消化道症狀如口乾、腹脹、食慾不振、胃腸痙攣、噁心、嘔吐、便秘,以及頭暈、頭痛、乏力等。

禁忌

1、本品禁用於2歲以下兒童。2、禁用於伴有高熱和膿血便的急性菌痢。3、應用廣譜抗生素引起的偽膜性腸炎病人禁用。4、重度肝損害者慎用。

注意事項

1、對於伴有腸道感染的腹瀉,必須同時應用有效的抗生素治療。2、不應用於需要避免抑制腸蠕動的患者,尤其是腸梗阻、胃腸脹氣或便秘的患者。3、腹瀉患者常發生水和電解質喪失,應適當補充水和電解質。4、用藥過程中出現便秘或48小時仍無效者應停藥。5、本品全部由肝臟代謝;肝功能障礙者,可導致體內藥物相對過量,應注意中樞神經系統中毒反應。6、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦和哺乳期婦女慎用。7、兒童用藥:5歲以下兒童不宜使用。8、老年用藥:老年患者中有習慣性便秘者慎用,用量酌加控制。9、藥物過量:服用過量,可能出現嗜睡、便秘、肌肉緊張、瞳孔縮小、呼吸徐緩等中毒症狀,可用納洛酮解毒,並對患者進行至少48小時的觀察,以便及時發現中樞神經系統的抑制作用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、本品化學結構類似氟哌啶醇和哌替啶,但治療量對中樞神經系統無任何作用。對腸道平滑肌的作用與阿片類相似。可抑制腸道平滑肌的收縮,減少腸蠕動。還可減少腸壁神經末梢釋放乙醯膽鹼,透過膽鹼能和非膽鹼能神經元區域性的相互作用,直接抑制蠕動反射。2、本品可延長食物在小腸的停留時間,促進水、電解質及葡萄糖的吸收,抑制前列腺素、霍亂毒素和其它腸毒素引起的腸過度分泌。3、本品還可增加肛門括約肌的張力,可抑制大便失禁或便急。

毒理作用

本品半數致死量(LD50):105mg/kg(小鼠口服)、185mg/kg(大鼠口服)。

藥代動力學

本品與腸壁的高親和力和明顯的首過代謝,使其幾乎不進入全身血液迴圈。本品口服吸收約40%,幾乎全部進入肝臟代謝,原形藥的血藥濃度很低。Tmax為4-6小時,t1/2β約為7-15小時,蛋白結合率97%。大部分經膽汁由腸道排洩,尿中排洩約佔5%-10%。

貯藏方法

密封,在乾燥處儲存。

有效期

24個月

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