碘美普爾 - 西藥

碘美普尔，西药名。为造影剂。常用剂型有注射液等。用于静脉尿路造影（成人和儿童）、外周静脉造影、CT（脑和躯干）、海绵体造影、静脉DSA、常规血管造影、动脉DSA、心血管造影（成人和儿童）、常规选择性冠状动脉造影、介入性冠状动脉造影、ERCP、关节造影、子宫输卵管造影、痿管造影、椎间盘造影、乳管造影、胆管造影，泪囊造影、涎管造影、逆行尿道造影、逆行肾盂输尿管造影、脊髓造影。

成分

本品主要成分為碘美普爾。

性狀

碘美普爾注射液：為無色澄明液體。

適應症

本品用於靜脈尿路造影（成人和兒童）、外周靜脈造影、CT（腦和軀幹）、海綿體造影、靜脈DSA、常規血管造影、動脈DSA、心血管造影（成人和兒童）、常規選擇性冠狀動脈造影、介入性冠狀動脈造影、ERCP、關節造影、子宮輸卵管造影、痿管造影、椎間盤造影、乳管造影、膽管造影，淚囊造影、涎管造影、逆行尿道造影、逆行腎盂輸尿管造影、脊髓造影。

規格

碘美普爾注射液（以碘計）：12.5g/50ml；17.5g/50ml；20g/50ml；22.5g/75ml；25g/100ml；30g/100ml；35g/100ml；40g/100ml；50g/200ml；60g/200ml；80g/200ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、靜脈尿路造影：濃度為250、300、350或400mg/ml，成人50-150ml；新生兒31.8ml/kg；嬰兒（≤1歲）2.5-4ml/kg；兒童（>1歲）1-2.5ml/kg。 2、灌注性尿路造影：濃度為150mg/ml，成人10--100ml，必要時重複。 3、外周靜脈造影：濃度為200、250或300mg/ml，成人，10-100ml，必要時重複，但不得超過250ml單次注射的體積取決於所要檢查的血管面積（上肢10-50ml，下肢50-100ml）。 4、數字減影靜脈造影：濃度為150或200mg/ml成人10-100ml，必要時重複，但不得超過250ml單次注射的體積取決於所要檢查的血管面積（上肢10-50ml，下肢50-100ml）。 5、腦CT：濃度為150、200、250或300mg/ml，成人50-200ml:兒童根據體重和年齡確定用量。 6、軀體CT：濃度為150、200、250、300、350或400mg/ml，成人100-200ml；兒童根據體重和年齡確定用量。 7、海綿體造影：濃度為150、200、300mg/ml，成人最高100ml。 8、V靜脈DSA：濃度為250、300、350或400mg/ml，成人100-250ml；兒童根據體重和年齡確定用量。 9、常規血管造影：（1）上肢動脈造影、降主動脈造影：濃度為300或350mg/ml，成人不得超過250m.單次注射的體積取決於所要檢查的血管面積。（2）盆腔和下肢動脈造影、腹部動脈造影：濃度為300、350或400mg/ml，成人不得超過250ml。單次注射的體積取決於所要檢查的血管面積。（3）肺血管造影：濃度為300、350或400mg/ml，成人最大劑量為170ml。（4）腦血管造影：濃度為300或350mg/ml，成人最大劑量為100ml。（5）兒科動脈造影：濃度為300mg/ml，兒童最大劑量為130ml。（6）介入性動脈造影：濃度為300、350或400mg/ml，成人不得超過250ml。單次注射的體積取決於所要檢查的血管面積；兒童根據體重和年齡確定用量。 10、動脈DSA：（1）腦血管造影：濃度為150、200，300或30mg/ml，成人用於全面觀察時30-60ml；用於選擇性造影時10ml；兒童根據體重和年齡確定用量。（2）胸部：濃度為200或300mg/ml，成人不得超過250ml。單次注射的體積取決於所要檢查的血管面積。用於主動脈時20-25ml，必要時重複；用於支氣管動脈時20ml。（3）主動脈弓、腹部，主動脈造影：濃度為150、200、300或350mg/ml，成人不得超過350ml。（4）經腰部主動脈造影：濃度為150、200或300mg/ml，成人不得超過250ml.單次注射的體積取決於所要檢查的血管面積。（5）外周動脈造影：濃度為150、200、250或300mg/ml，成人用於選擇性注射時5-10ml，最大劑量250ml；兒童根據體重和年齡確定用量。（6）介人性治療：濃度為150、200或300mg/ml，成人用於選擇性注射時10-30ml，最大劑量250ml；兒童根據體重和年齡確定用量。（7）心血管造影：濃度為300、350或400mg/ml，成人不得超過250ml.單次注射的體積取決於所要檢查的血管面積，兒童3-5ml/kg。 11、常規選擇性冠狀動脈造影：濃度為300、350或400mg/ml，成人每支動脈4-10ml，必要時重複。 12、ERCP：濃度為150、200、300mg/ml，成人最大劑量100ml。 13、關節造影：濃度為200、300或350mg/ml，成人一次注射最達劑量為10ml。 14、子宮輸卵管造影：濃度為200、300或350mg/ml，成人最大劑量35ml。 15、瘻管造影：濃度為300、350或400mg/ml，成人最大劑量100ml。 16、椎間盤造影：濃度為300mg/ml，成人最大劑量4ml。 17、乳管造影：濃度為300、350或400mg/ml，成人用於注射時0.15-1.2ml。 18、淚囊造影：濃度為300、350或400mg/ml，成人用於注射時2.8-8ml。 19、涎管造影：濃度為300或400mg/ml，成人用於注射時1-3ml。 20、逆行膽管造影：濃度為200、300或350mg/ml，成人最大劑量60ml。 21、逆行輸尿管造影：濃度為200或300mg/ml，成人20-100ml。 22、逆行腎盂輸尿管造影：濃度為200或300mg/ml，成人用於注射時10-20ml。 23、脊髓造影：成人濃度為200mg/ml用量13-22ml；濃度為250mg/ml用量10-18ml；濃度為300mg/ml用量8-15ml。 24、排尿性膀胱尿道造影：濃度為150mg/ml，成人100-250ml；兒童40-210ml。

不良反應

1、過敏反應：可以表現為各種各樣的症狀，但很少在一名患者身上出現所有症狀。比較典型的是，在1-15min內（但也有長至2h），患者主訴感覺異樣、焦慮、潮紅、熱感、出汗、眩暈、淚液增加、鼻炎、心悸、感覺錯亂、瘙癢、頭部跳痛、喉痛和嗓子緊、吞嚥困難、咳嗽、打噴嚏、蕁麻疹、紅斑、輕度區域性水腫或血管神經性水腫，並可因舌及咽喉部水腫而導致呼吸困難，或伴有氣喘和支氣管哮嘴的喉頭痙攣。較少患者會出現噁心、嘔吐、腹痛和腹瀉。出現不良反應後必須立即停止給藥，如果需要應緊急透過靜脈通路給予對症治療。更為嚴重的不良反應可累及心血管系統，包括外周血管擴張，伴有明顯的低血壓、心動過速或心動過緩、發紺、意識模糊，甚至呼吸和（或）心跳停止而導致死亡。這些反應可能發生很快，需要立即採取心肺功能復甦的搶救治療。 2、臨床試驗中出現的不良反應如下：（1）免疫系統：極罕見過敏樣反應（2）精神系統：少見焦慮；罕見意識模糊。（3）神經系統：常見頭痛；少見眩暈、麻痺、意識喪失、暈厥；罕見震顫、昏迷；有視野缺損、吞嚥不能驚厥的個案報道。（4）心臟：少見心動過緩、心動過速；罕見紫紺。（5）血管（主要發生在心血管/介入等診斷治療程式後）：常見蒼白；少見高血壓、低血壓；罕見迴圈性虛脫。（6）呼吸、胸及縱隔：少見呼吸困難、鼻塞、喉頭水腫。（7）胃腸道：常見噁心；少見嘔吐。（8）面板及皮下組織：少見紅疹、紅斑、風團、瘙癢、出汗增加。（9）骨骼肌肉及結締組織：少見背痛；罕見肌肉痙攣。（10）腎及泌尿系：少見腎功能不全；罕見少尿、蛋白尿。（11）全身及注射部位：常見熱感；少見胸痛，寒戰、注射部位出血、發熱、注射部位熱痛；罕見虛弱。（12）實驗室檢查：罕見血清肌酐水平增高。 3、上市後收集到的不良反應如下：（1）血液及淋巴系統：罕見血小板減少。（2）免疫系統：罕見過敏樣反應。（3）代謝及營養：罕見食慾缺乏。（4）精神系統：罕見緊張、運動功能亢進綜合徵。（5）神經系統：罕見味覺異常、腦病、眼球運動神經麻痺、感覺異常、構語障礙、眩暈、一過性缺血性休克、嗅覺倒錯、記憶缺失、嗜睡、腦血管異常；有癱瘓、腦水腫的個案報道。（6）眼：罕見視物障礙、結膜炎、淚液增加、閃光幻覺、畏光:有一過性失明的個案報道。（7）心臟：罕見心跳停止、心肌梗死、心絞痛、期外收縮、心室顫動或心房顫動、心律不齊、心動過速、心悸、房室阻滯、心力衰竭；有冠脈導管插入術後發生冠狀動脈栓塞的個案報道。（8）血管：罕見休克、潮熱、潮紅。（9）呼吸、胸和縱隔：罕見呼吸停止、急性呼吸窘迫綜合徵（ARDS）、支氣管痙攣、哮喘、喉頭水腫、喘鳴、鼻炎、咳嗽、過度換氣、缺氧、咽部不適、喉頭不適、肺水腫、發音困難（10）胃腸道：罕見急性胰腺炎、腹瀉、腹痛、唾液分泌過量、下嚥困難；有腸梗阻、大便失禁的個案及道。（11）面板及皮下組織：罕見血管神經性水腫、溼疹、蕁麻疹、風團、冷汗。（12）骨骼肌肉及結締組織：罕見關節痛、肌肉僵硬。（13）腎及泌尿系統：罕見尿失禁。（14）全身及注射部位：罕見區域性不適、冷感、注射部位反應；有疲勞、口渴的個案報道。（15）實驗室檢查：罕見心電圖ST段升高；有ECG異常、血尿增加、肝功檢查異常的個案報道。在ERCP後較常見一些澱粉酶類水平的增高，極少病例報道胰腺炎。

禁忌

1、Waldenstrom異常蛋白血癥、多發性骨髓瘤和重度肝、腎功能不全及已知對本品及其所用輔料過敏的患者禁用。 2、當懷疑或確定為妊娠時，以及在急性炎症期間，禁止對女性生殖器官進行放射學檢查。 3、當碘美普爾用於鞘內注射時不能同時應用皮質類固醇，為避免藥物過量，當發生技術操作失誤時，不能立即重複進行脊髓造影檢查。

注意事項

1、與患者有關：（1）水化：應糾正任何嚴重的水和電解質平衡紊亂。特別是在多發性骨髓瘤、糖尿病、多尿、少尿、高尿酸血癥患者中，以及在嬰兒、幼兒和老年患者中，術前應保證充分的水化。（2）膳食建議。檢查當日可保持正常飲食，或遵醫囑。必須保證攝入足夠的液體。但是，在術前2小時內，患者應禁食。（3）焦慮：明顯興奮、焦慮和疼痛的狀態可能誘發不良反應，或者加重與造影劑相關的反應。這些患者可給予鎮靜劑。（4）術前用藥。嗜鉻細胞瘤患者術前建議服用受體阻滯劑，以防高血壓危象。（5）過敏史。對於具有過敏體質、已知對含碘造影劑過敏和哮喘病史者，術前可考慮應用抗組胺藥物和/或皮質激素，以預防可能發生的過敏反應。 2、與造影術操作有關：（1）鞘內注射：與其他碘對比劑相同，當碘美普爾用於顱內壓升高，或懷疑有顱內腫瘤，膿腫或血腫的病人進行脊髓造影檢查時，應格外小心。對驚厥病人所使用的抗驚厥治療在進行脊髓造影前後應維持不變。（2）凝血、沖洗導管。非離子型造影劑具有對正常生理功能干擾小的特點。因此，與離子型造影劑相比，非離子型造影劑在體外的抗凝活性較低。進行血管導管插管術的醫務人員應對此瞭解，謹慎地進行血管造影操作。非離子型造影劑不應在注射器中與血液保持接觸，應頻繁地對血管內導管進行沖洗，以儘量減小凝血的危險，在罕見的情況下，凝血可導致術後發生嚴重的血栓栓塞併發症。（3）對患者的觀察：血管內注射造影劑應儘可能在患者臥位時進行。給藥後對患者應觀察至少30分鐘。（4）術前試驗。由於患者的病史或敏感性試驗並不能預測是否會發生對造影劑的嚴重或致命的反應，所以不建議進行敏感性試驗給藥。 3、在具有特殊病情的患者中的使用：（1）對含碘造影劑過敏。對含碘造影劑過敏或發生不良反應的病史會增高應用非離子型造影劑後出現嚴重的不良反應的風險。（2）過敏體質：目前公認，對含碘造影劑的不良反應更常見於具有過敏史者（枯草熱、風團和食物過敏）中。（3）哮喘患者：應用造影劑後，哮喘患者發生誘導支氣管痙攣的反應的風險較高。（4）甲狀腺功能亢進症、結節性甲狀腺腫。造影劑中可能存在少量無機碘，對甲狀腺功能可能會有一些影響：在患有甲狀腺功能亢進症或結節性甲狀腺腫的患者中，這些影響顯得更明顯。應用離子型造影劑後，有發生甲狀腺危象的報道。（5）對駕駛或操作機器能力的影響。尚無資料，但由於應用含碘造影劑後，在罕見的情況下，可發生反應速度延遲，建議在造影檢查後的24小時內不要駕駛或操作機器。 4、動脈給藥和靜脈給藥：在患有特殊病情的患者中的使用。（1）腎功能衰竭：原有腎臟損害者在注射造影劑後可能發生急性腎功能不全。預防措施包括：識別高危患者；在造影劑給藥前保證充分的水化，最好在造影術前及術中維持靜脈輸液，直至造影劑被腎臟清除；在造影劑被清除之前，儘可能避免應用腎毒性藥物、大手術或腎血管成形術等操作，將新的造影檢查推遲至腎功能恢復到檢查前的水平。進行透析治療的患者可以接受可被透析清除的造影劑，如碘美普爾。（2）糖尿病：糖尿病患者存在腎臟損害，可能引起造影劑給藥後發生腎臟損害。在服用雙胍類藥物的患者中，這可能會誘發乳酸性酸中毒。（3）多發性骨髓瘤、異常蛋白血癥：一般禁用本品。需要考慮到，多發性骨髓瘤和異常蛋白血癥的存在可能會導致造影劑給藥後的腎臟損害。如需應用時，建議進行充分的水化。（4）鐮形細胞病：造影劑可以促使個別對鐮形細胞病純合子的病人細胞鐮形化。因此建議充分水化。（5）重症肌無力：碘造影劑可加重肌無力的症狀。（6）嗜鉻細胞瘤：在進行放射學操作時，血管內應用造影劑可引起這些患者發生嚴重的（罕有不能控制的）高血壓危象。（7）嚴重肝、腎功能不全：一般禁用本品。需要考慮到，嚴重的肝、腎損害合併存在時可使造影劑的排洩延遲，因而導致不良反應。（8）嚴重心血管疾病：在患有嚴重心臟病、特別是那些患有心功能衰竭和冠心病的患者中，發生嚴重不良反應的危險增高。在患有明顯或隱匿的心功能不全的患者中，血管內注射造影劑可能會誘發肺水腫。在肺動脈高壓和心瓣膜疾病的患者中，血管內注射造影劑可能會導致顯著的血液動力學改變。在老年患者和有心臟病史的患者中，常見缺血性心電圖改變和明顯的心律失常，發生的頻率和嚴重程度似與心臟損害的嚴重程度相關。嚴重和慢性高血壓可使造影劑給藥後發生腎臟損害及與導管插管術相關的風險增高。（9）中樞神經系統疾病：在患有急性腦梗塞、急性顱內出血、與血腦屏障損傷有關的病變、腦水腫和急性脫髓鞘病變的患者中，血管內注射造影劑時應特別小心。存在顱內原發或轉移性腫瘤及癲癇病史時，出現抽搐發作的可能性增高。退行性、炎症性或腦血管腫瘤病變所引起的神經系統症狀可由於應用造影劑而加重。血管內注射造影劑可能造成血管痙攣及其所引起的腦缺血現象。在患有症狀性腦血管疾病、近期中風或經常發生一過性缺血發作的患者中，發生一過性神經系統併發症的風險增高。（10）醇中毒：實驗和臨床研究均已證實，急性和慢性醇中毒可增加血腦屏障的通透性。這將促進含碘藥品透過血腦屏障進入腦組織，並可能導致中樞神經系統疾患。由於可能降低癲癇發作的閾值，在醇中毒者中應用時須謹慎。（11）成癮性：由於可能降低癲癇發作的閾值，在藥癮者中應用時須謹慎。 5、特別警告：考慮到可能發生嚴重的不良反應，含有機碘的造影劑應限用於確需增強造影檢查者。應根據患者的臨床情況評估是否需要進行增強造影檢查，特別是與心血管、泌尿系統或肝膽系統的病變有關的臨床情況。為進行心血管造影術而應用造影劑時，應在醫院或配備有急診重症監護的裝置和人員的診所中使用。在醫療機構中，在需要使用含碘造影劑進行其他更常見的診斷性造影術的場所，應備有復甦裝置和治療措施。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠期婦女：動物試驗中，在應用碘美普爾後，未發現任何致畸性或胚胎毒性。與其他非離子型造影劑一樣，沒有為了證實在人類中使用的安全性而在妊娠期婦女中進行對照試驗。由於只要有可能就應避免在妊娠期接觸放射，因此，不管是否應用造影劑，任何X線檢查的益處都應與可能造成的風險仔細權衡。（2）哺乳期婦女：造影劑經人乳汁排洩量很小。根據現有的經驗，不可能對所哺乳的嬰兒造成危害。但為安全起見，仍建議在造影劑注射前停止哺乳，且建議在注射本品24小時後才恢復哺乳。 7、兒童用藥：嬰兒（<1歲）、尤其是新生兒，特別易受電解質失衡和血液動力學改變的影響。對於使用的劑量、造影術的細節和患兒的狀態要加以注意。 8、老年用藥：大劑量造影劑對於老年人有特殊的發生不良反應的風險。這些患者中發生心肌缺血、明顯的心律失常和期外收縮的可能較大。經常遇到合併發生神經系統異常及嚴重的血管病變，可造成嚴重的併發症。這些患者中發生急性腎功能不全的可能性較大。 9、藥物過量：主要透過對肺和心血管系統的作用，過量可導致危及生命的副反應。對過量的治療應針對支援所有的生命體徵，並應當進行對症治療。碘美普爾不與血漿或血清蛋白結合，因此可以透析。如果在鞘內注射時意外的給藥過量，至少超過24個月持續嚴密觀察病人是否出現由於中樞神經系統紊亂引起的症狀和體徵，相關體徵可能為：上行性反射亢進或強直陣攣性痙攣，可發展為全身性癲癇發作、高熱、昏迷和呼吸抑制。

藥物相互作用

1、雙胍類：為避免在腎功能不全的患者及正在接受口服雙胍類藥物降糖治療的患者中發生乳酸性酸中毒，必須在使用造影劑48h前停止服用雙肌類藥物，且只能在腎功能恢復後才能重新服用。 2、苯二氮草類精神抑制劑或抗焦慮藥：可以降低癲癇的發作國值，因此應在注射造影劑48h前停藥，且檢查結束後24h才可重新用藥。 3、抗驚厥藥：一定不能中止抗驚厥藥治療，且應保證最佳療效劑量。 4、免疫調節藥：在接受免疫調節藥物治療的患者中，更易發生造影劑的過敏樣反應，且可能表現為遲髮型。如應用白介素2或干擾素。 5、口服膽囊造影：文獻檢索未發現腎臟排洩的對比劑與口服膽囊造影用對比劑之間發生相互作用的證據。 6、甲狀腺功能試驗：在應用含碘造影劑後，甲狀腺組織攝取用於診斷甲狀腺疾病的放射性同位素的能力降低，可持續達兩週，個別病例甚至時間更長。 7、實驗室檢查：血清和尿中高濃度的造影劑可干擾膽紅素、蛋白或無機物質（如鐵、銅、鈣、磷）的實驗室檢查結果。

藥理作用

本品為三碘化非離子型水溶性X線造影劑，與其他非離子型造影劑相比具有非常低的滲透壓及黏滯度。

藥代動力學

1、血管內注射本品的藥動學可以用室模型描述，藥物分佈迅速，消除緩慢。在18名健康志願者中，分佈相和消除相的平均t₁_/2分別為（23+14）min和（109±20）min，50%劑量在給藥後的2h內經尿路排出，本品主要透過腎小球過濾從腎排洩。對患有輕度腎功能不全的患者其平均消除t₁_/2為3.67h，中度腎功能不全的患者為6.9h，重度腎功能不全的患者為15.1h。 2、輕度及中度腎功能不全的患者，注射藥量的50%在4-8h內由腎排出，重度腎功能不全的患者，50%的注射劑量要經過16-84h排出體外。對腎損傷患者，本品還可經膽汁排出，注射後120h內在糞便中發現的排洩藥物，在腎功能正常者佔注射劑量的1.6%，而在重度腎功能不全的患者中最高達7.2%。

貯藏方法

遮光儲存。雖然本品對X線的敏感性低，仍建議將本品儲存於電離性射線的範圍之外。

有效期

60個月