萘夫西林 - 西藥

萘夫西林,西药名。常用剂型有注射剂。为耐酸耐酶的半合成青霉素。用于青霉素耐药的葡萄球菌感染及其它对青霉素敏感的细菌感染。如:败血症、心内膜炎、脓胸、肝脓肿、肺炎、骨髓炎等。

成分

本品主要成份為萘夫西林鈉。

性狀

注射用萘夫西林鈉:白色或微帶黃色的結晶性粉末。

適應症

本品用於青黴素耐藥的葡萄球菌感染及其它對青黴素敏感的細菌感染。如:敗血症、心內膜炎、膿胸、肝膿腫、肺炎、骨髓炎等。

規格

注射用萘夫西林鈉:1.0g。

用法用量

肌內注射或靜脈滴注。成人:一般感染,每日2-6g,4-6小時一次。兒童:每日按體重50-100mg/kg,4-6小時一次。新生兒:一般不主張用於新生兒。

不良反應

本品毒性很低,但可致過敏性休克,在少數患者中可見皮疹、藥物熱等過敏反應,偶有嘔吐、腹瀉等胃腸道反應,但不影響繼續治療;極個別患者出現氨基轉移酶升高,停藥後可消失。

禁忌

有青黴素類藥物過敏史或青黴素面板試驗陽性患者禁用。

注意事項

應用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素面板試驗。對其他青黴素過敏者可能對本品產生交叉過敏。有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病及肝病患者應慎用本品。

藥物相互作用

1、本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌,不宜同瓶滴注。 2、丙磺舒可減少萘夫西林腎小管分泌,延長本品的血清半衰期。 3、阿司匹林、磺胺藥可減少本品在胃腸道中的吸收,並可抑制本品對血清蛋白的結合,提高本品的遊離血藥濃度。 

藥理作用

本品系耐酸耐酶的半合成青黴素,可口服,亦可腸胃外給藥;且對青黴索酶穩定,本品對產生青黴素酶或因其它原因對青黴素G耐藥的葡萄菌有特效,對溶血性鏈球菌,草綠色鏈球菌亦有特效,對肺炎鏈球菌等革蘭氏陽性菌亦具有顯著的抑菌和殺菌作用。本品對青黴素敏感及耐藥的金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度分別為0.4和0.46μ/ml,對肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、腦膜炎球菌、淋球菌的最低抑菌濃度分別為0.02、0.4、0.8和3.1μg/ml。

貯藏方法

遮光,密封,在乾燥處儲存。

有效期

24個月

附註

藥代動力學:肌內注射本品0.5g,半小時後血清濃度達高峰,為7.93μg/ml,口服丙磺舒可使血藥濃度提高一倍。本品血清蛋白結合率較高,但對其抗菌作用影響不大。本品組織分佈廣泛,有效藥物濃度集中在膽、腎、肺、心、脾、腸和肝中,以小腸、肝、腎中濃度最高,肌注本品1.5g後,在發炎的膝關節的滑液中可達到治療濃度;膽汁中維持高濃度,靜脈注射後4小時內用藥量的93%出現在膽汁中;本品在腸中有很好的重吸收。本品主要透過膽汁和尿排洩,肌注本品6小時後,尿中排洩給藥量的14%和7%;第三天有18%-19%由尿中排出,第8天尿中排出的總量分別為給藥量的21%和19.4%;肌內注射後,在12小時內,給藥量的10%由糞便中排出,第八天,糞便中排出的總量約達50%。本品血清半衰期1.5小時以上。緩慢的尿排洩和長時間的膽汁排洩可能是本品維持持久有效的殺菌濃度的主要原因。

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