拉索昔芬 - 西藥

拉索昔芬，西药名。常用剂型为片剂。为选择性雌激素受体调节剂。用于绝经后骨质疏松症，曾发生脊柱性和非脊柱骨折、骨量减少和高骨折风险妇女。

成分

本品主要成分為拉索昔芬。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

本品用於絕經後骨質疏鬆症，曾發生脊柱性和非脊柱骨折、骨量減少和高骨折風險婦女。

規格

片劑：500μg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。片劑：1、口服1次/日，一次500μg可在一天中任一時間服用，不受進食和飲水的影響。2、65歲以上老年人，輕，中度肝功能不全，輕中度腎功能不全患者不必調整劑量。

不良反應

尚不明確。

禁忌

1、對本品中任一成分過敏者禁用。2、正在或既往患有靜脈血栓者，包括深靜脈血栓、肺栓塞和視網膜靜脈血栓者禁用。3、不明原因崩漏禁用。4、備孕及妊娠期婦女禁用。5、本品含有乳糖，乳糖不耐受者、乳糖酶缺乏者，菌萄糖半乳糖吸收不良者禁用。6、轉氨酶高於1.5×U1N、腎功能不全患者慎用。7、乳期婦女使用時，應暫停哺乳。8、兒童禁用。

注意事項

尚不明確。

藥物相互作用

1、不建議與全身用雌素或激素聯合使用。2、長期使用CYP3A4酶誘導劑和UGTs（如苯安英鈉、卡馬西平，巴比妥和貫葉連翹）會使本品的清障率增加，從而使穩態濃度下降療效降低。3、目前尚無本品與質子泵抑制劑（PFl3）聯合使用的資料，因此聯合使用時應慎重。4、陰離子交換樹脂（如考來烯胺）和其他亞型CYP抑制劑如氟康畔（CYP2C9抑制劑），酮康唑（CYP3A4/5抑制劑），帕羅西汀（CYP2D抑制劑）與本品合用不會產生有臨床意義的相互作用，合用時不必調整本品劑量。5、臨床研究表明，本品對右美沙芬（CYP2D整物）、氯唑沙宗（CYP2E1底物）、華法林（CYP2C9底物），甲潑尼龍（CYPA4底物）或地高辛（MDR1P糖蛋白底物）的代謝沒有影響，因此本品不會改變經這些CYP亞型代謝的藥物和經MDR1P糖蛋白轉運藥物的藥動學。

藥理作用

本品是雌激素受體調節劑，對雌激素受體α（IC=1.08nM）和β（IC=4.41nM）亞型親和力很高。體外研究表明本品同時具有雌激素受體激動劑和抗劑的作用，在骨骼產生雌激素樣做動作用，而在乳房產生描杭作用。本品可降低骨吸收，減少骨轉化，從而增加骨密度，降低骨折的發生率。

藥代動力學

拉索昔芬口服易於吸收，在0.01-100mg劑量範圍內血藥濃度呈線性升高特徵。口服後6h血藥濃度達到高峰（t_max），終末半衰期（t_1/2）為6天。拉索昔芬與血漿蛋白有高度親和力，血漿半衰期為150h，相似於他莫昔芬（120-16-87h）和託瑞米芬（120-144h），明顯長於雷洛昔芬（16-87h）。由於拉索昔芬分子中四氫化萘在腸道內具有較強的抗葡萄糖醛酸化作用，因此口服後生物利用率達62%，高於雷洛昔芬（10%）。拉索昔芬主要在肝內代謝（氧化-CYP3A4和CYP2D6）或結合（葡萄糖醛酸化）後經便排出，而很少引起肝腎功能損害。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月