穀氨酸諾氟沙星氯化鈉注射液 - 西藥

谷氨酸诺氟沙星氯化钠注射液，西药名。适用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

成分

本品主要成份為穀氨酸諾氟沙星、氯化鈉穀氨酸諾氟沙星。輔料為注射用水。

性狀

本品為微黃色的澄明液體。

適應症

本品適用於敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。

規格

100ml：0.2g。（以C₁₆H₁₈FN₃O₃計）

用法用量

成人一次0.2-0.4g（以諾氟沙星計）（1-2瓶），一日2次，以每分鐘30-40滴的速度靜脈滴注，7-14日為一療程。

不良反應

1、胃腸道反應：較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。2、中樞神經系統反應：可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3、過敏反應：皮疹、面板瘙癢、面部潮紅、胸悶等，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。4、偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識模糊、幻覺、震顫。（2）血尿、發熱、皮疹等到間質性腎炎表現。（3）靜脈炎。（4）結晶尿，多見於高劑量應用時。（5）關節疼痛。5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

禁忌

1、對本品及喹諾酮類藥物過敏者禁用。2、孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

注意事項

1、本品不宜靜脈注射，靜脈滴注速度不宜過快。2、由於目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。3、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多進水，保持24小時排尿量在1200ml以上。4、腎功能不全或無尿患者慎用。腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。5、應用氟喹諾酮類藥物可引起中、重度光敏反應。應用本時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。6、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6PD）的患者服用本品，極個別可能發生溶血反應。7、喹諾酮類（包括本品）可致重症肌無力症狀加重，呼吸肌無力而危及生命。重症肌無力患者應用喹諾酮類（包括本品）時應特別謹慎。8、重度肝功能減退時，可減少藥物清除，使血藥濃度增高；肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。9、原有中樞神經系統疾患者，包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。10、若遇藥液混濁、異物、瓶身破裂、軋口鬆動等，請勿使用。一次使用不完，禁止再用。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝清除明顯減少，血消除半衰期（t_1/2）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類的血藥濃度和調整劑量。3、環孢素與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。4、本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。6、本品與呋喃妥因具拮抗作用，不推薦聯合應用。7、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t_1/2）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。

藥物過量

急性藥物過量時，應仔細觀察病情變化，予以對症處理及支援療法。並須維持適當的補液量。

藥理作用

1、本品在4-6小時內釋放出有效成份。該劑型使左旋多巴的血藥濃度波動較小，血漿峰值濃度比普通片低60%。臨床試驗中，運動失調的患者服用本品的關時間低於服用普通片的患者。2、據病人和醫生評價，經本品治療，開和關現象的總改善率和日常活動能力好於普通片。患者認為，與普通片相比，本品更有助於治療臨床運動失調，因而更樂意使用。無運動失調的患者經比較發現，本品的療效與普通片相同，但用藥次數減少。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。2、取本品適量，加0.4%氫氧化鈉溶液製成每1ml中含諾氟沙星6μg的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA）測定，在273nm的波長處有最大吸收。3、取本品約2ml，加茚三酮試液約2ml，加熱，溶液顯藍色至紫藍色。4、本品顯鈉鹽與氯化物的鑑別反應（中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ）。

檢查

1、pH值：應為4.5-6.5（中國藥典2000年版二部附錄ⅥH）。2、顏色：取本品10ml，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄ⅨA第二法），在420nm的波長處測定吸收度，不得過0.05。3、有關物質：精密量取本品15ml，加水稀釋，分別製成每1ml中含諾氟沙星0.3mg與0.003mg的溶液，作為供試品溶液與對照溶液。照含量測定項下的方法試驗，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰高約為記錄儀滿量程的10%；再取供試品溶液和對照品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍，供試品溶液的色譜圖中如顯雜質峰，除溶劑峰外，各雜質峰面積總和不得大於對照溶液主峰的面積。4、氯化物：精密量取本品10ml，加水40ml，加糊精溶液（1→50）5ml，加碳酸鈣0.1g與熒光黃指示液5-8滴，搖勻後，用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定至渾濁液由黃綠色變為微紅色。消耗硝酸銀滴定液（0.1mol/I）應為14.6-16.2ml。5、重金屬：取本品適量，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄ⅧH第二法），含重金屬不得過千萬分之十五。6、不溶性微粒：取本品1瓶，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄ⅨC），應符合規定。7、熱原：取本品適量，依法檢査（中國藥典2000年版二部附錄ⅨD），劑量按家兔體重每1kg注射10ml，應符合規定。8、無菌：取本品，分別用薄膜過濾法處理後，依法檢査（中國藥典2000年版二部附錄ⅪH），應符合規定。9、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IB）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄ⅤD）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.025mol/L磷酸溶液（用三乙胺調節pH值至3.0）-乙腈（84：16）為流動相；檢測波長為278nm。理論板數按諾氟沙星峰計算應不低於2000，諾氟沙星峰與相鄰雜質峰的分離度應符合規定。2、測定法：取諾氟沙星對照品約30mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液2ml使溶解，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置25ml量瓶中，加水稀釋至刻度，取1010μl，以注入液相色譜儀，記錄色譜圖；精密量取本品適量，加水稀釋製成每1ml中含諾氟沙星60μg的溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。3、本品為穀氨酸諾氟沙星注射液的滅菌水溶液，含穀氨酸諾氟沙星以諾氟沙星（C₁₆H₁₈FN₃O₃）計，應為標示量的90.0%-110.0%。4、本品加有氯化鈉調節等滲。