丙戊酸鈉片 - 西藥

丙戊酸钠片，西药名。为抗癫痫药。用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。

成分

本品的主要成分為丙戊酸鈉。

性狀

本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品用於單純或複雜失神發作、肌陣攣發作，大發作的單藥或合併用藥治療，有時對複雜部分性發作也有一定療效。

規格

（1）100mg；（2）200mg。

用法用量

1、成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600-1200mg分次2-3次服。開始時按5-10mg/kg，一週後遞增，至能控制發作為止。當每日用量超過250mg時應分次服用，以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過30mg/kg、或每日1.8-2.4g。2、小兒常用量：按體重計與成人相同，也可每日20-30mg/kg，分2-3次服用或每日15mg/kg，按需每隔一週增加5-10mg/kg，至有效或不能耐受為止。

臨床應用及指南

1、葛榮波透過進行化痰逐瘀湯聯合丙戊酸鈉片治療癲癇全面性強直-陣攣發作研究，得出結論化痰逐瘀湯與丙戊酸鈉片聯合治療癲癇全面性強直-陣攣發作的效果顯著，能夠有效改善患者臨床症狀，減少疾病發作次數，提高生活質量，值得臨床推廣應用。（實用中西醫結合臨床，2017，17（07）：69-70.）2、朱元東透過進行化痰逐瘀湯聯合丙戊酸鈉片治療癲癇全面性強直-陣攣發作的效果研究，得出結論化痰逐瘀湯聯合丙戊酸鈉片治療癲癇全面性強直-陣攣效果顯著，可提高生活質量，具有實用價值。（中醫臨床研究，2017，9（01）：74-75.）3、劉磊透過進行丙戊酸鈉片對小兒複雜性熱性驚厥的預防效果研究，得出結論丙戊酸鈉片對複雜性熱性驚厥CFS的預防安全有效，值得臨床推廣。（現代診斷與治療，2016，27（16）：3010-3011.）

不良反應

1、常見不良反應表現為腹瀉、消化不良、噁心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經週期改變。2、較少見短暫的脫髮、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟失調、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁。3、長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死。4、可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長，應定期檢查血相。5、對肝功能有損害，引起血清鹼性磷酸酶和氨基轉移酶升高，服用2個月要檢查肝功能。6、偶有過敏。7、偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。

禁忌

1、有藥源性黃疸個人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。2、有血液病，肝病史，腎功能損害，器質性腦病時慎用。

注意事項

1、用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮靜作用。2、停藥應逐漸減量以防再次出現發作；取代其他抗驚厥藥物時，本品應逐漸增加用量，而被取代藥應逐漸減少用量。3、外科手術或其他急症治療時應考慮可能遇到的時間延長，或中樞神經抑制藥作用的增強。4、用藥前和用藥期間應定期作全血細胞（包括血小板）計數、肝腎功能檢查。5、對診斷的干擾，尿酮試驗可出現假陽性，甲狀腺功能試驗可能受影響。6、可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高並提示無症狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：本藥能透過胎盤、動物試驗有致畸的報道，孕婦應權衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，濃度為母體血藥1%-10%。應慎用。8、兒童用藥：本品可蓄積在發育的骨骼內，應注意。

藥物相互作用

1、飲酒可加重鎮靜作用。2、全麻藥或中樞神經抑制藥與丙戊酸合用，前者的臨床效應可更明顯。3、與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加。4、與阿司匹林或雙嘧達莫合用，可由於減少血小板凝聚而延長出血時間。5、與苯巴比妥類合用，後者的代謝減慢，血藥濃度上升，因而增加鎮靜作用而導致嗜睡。6、與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導致中毒，必要時需減少撲米酮的用量。7、與氯硝西泮合用防止失神發作時，曾有報道少數病例反而誘發失神狀態。8、與苯妥英合用時，因與蛋白結合的競爭可使兩者的血藥濃度發生改變，由於苯妥英濃度變化較大，需經常測定。但是否需要調整劑量應視臨床情況與血藥濃度而定。9、與卡馬西平合用，由於肝酶的誘導而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監測血藥濃度以決定是否需要調整用量。10、與對肝臟有毒性的藥物合用時，有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期應用須經常檢查肝功能。11、與氟哌啶醇、洛沙平（loxapine）、馬普替林（maprotiline）、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環類抗抑鬱藥合用，可以增加中樞神經系統的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應，須及時調整用量以控制發作。

藥理作用

本品為抗癲癇藥，其作用機理尚未完全闡明。實驗見本品能增加GABA的合成和減少GABA的降解，從而升高抑制性神經遞質γ-氨基丁酸（GABA）的濃度，降低神經元的興奮性而抑制發作。在電生理實驗中見本品可產生與苯妥英相似的抑制Na⁺通道的作用。對肝臟有損害。

藥代動力學

口服胃腸吸收迅速而完全，約1-4小時血藥濃度達峰值，生物利用度近100%，有效血藥濃度為50-100μg/ml。血藥濃度約為50μg/ml時血漿蛋白結合率約94%；血藥濃度約為100μg/ml時，血漿蛋白結合率約為80-85%。血藥濃度超過120μg/ml時可出現明顯不良反應。隨著血藥濃度增高，遊離部分增加，從而增加進入腦組織的梯度（腦液內的濃度為血漿中濃度的10%-20%），t_1/2為7-10小時。主要分佈在細胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝，包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過程，主要由腎排出，少量隨糞便排出及撥出。能透過胎盤，能分泌入乳汁。

貯藏方法

密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月