鹽酸拉貝洛爾片 - 西藥

盐酸拉贝洛尔片，西药名。为β-受体阻滞剂。用于各种类型高血压。

成分

本品主要成分為鹽酸拉貝洛爾（C19H24N2O3·HCl）。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品用於各種型別高血壓。

規格

（1）50mg；（2）100mg。

用法用量

口服。一次100mg，每日2-3次，2-3天后根據需要加量。常用維持量為200-400mg，每日2次。飯後服。極量每日2400mg。

臨床應用及指南

王玉雙、文亞南、司亞茹、薛汝萍、夏豔紅、王鳳華、王瑾透過進行復方丹參注射液聯合鹽酸拉貝洛爾片治療早髮型重度子癇前期臨床觀察研究，得出結論複方丹參注射液聯合鹽酸拉貝洛爾片治療早髮型重度子癇前期，有利於改善患者的腎功能和胎盤供血，緩解血液高凝狀態，降低血壓，治療效果優於硫酸鎂注射液。（新中醫，2017，49（09）：88-90.）

不良反應

偶有頭昏、胃腸道不適、疲乏、感覺異常、哮喘加重等症。個別患者有體位性低血壓。

禁忌

1、支氣管哮喘患者禁用。2、病態竇房結綜合徵、心傳導阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯)未安裝起搏器的患者禁用。3、重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。4、對本品過敏者禁用。

注意事項

1、本品對下列診斷可能產生干擾：本品尿中代謝產物可造成尿兒茶酚胺和VMA假性升高；本品可使尿中苯異丙胺試驗呈假陽性。2、少數病人可在服藥後2-4小時出現體位性低血壓，因此用藥劑量應該逐漸增加。（若降壓過低，可用新福林和阿托品予以拮抗）。3、本品用於嗜鉻細胞瘤的降壓有效，但少數病例有血壓反常升高的報道，故用藥時應謹慎。4、有下列情況應慎用：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管炎、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合徵或其他周圍血管疾病、腎功能減退。5、本品用量必須強調個體化，不同個體、不同疾病用量不盡相同。6、運動員慎用。

藥物相互作用

1、本藥與三環抗抑鬱藥同時應用可產生震顫。2、西咪替丁可增加本品的生物利用度。3、本品可減弱硝酸甘油的反射性心動過速，但降壓作用可協同。4、與維拉帕米類鈣拮抗劑聯用時需十分謹慎。5、甲氧氯普胺（胃復安）可增強本品的降壓作用。6、本品可增強氟烷對血壓的作用。

藥理作用

本品具有α₁受體和非選擇性β受體拮抗作用，兩種作用均有降壓效應，口服時兩種作用之比約為1∶3，大劑量時具有膜穩定作用，內源性擬交感活性甚微。本品降壓強度與劑量有關，不伴反射性心動過速和心動過緩，立位血壓下降較臥位明顯。

毒理作用

本品小白鼠靜注的半數致死量（LD₅₀）為51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg口服一年或懷孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1-10mg/kg靜注，長期觀察均末見有明顯毒性反應。

藥代動力學

本品口服後60%-90%可迅速從胃腸道吸收，絕對生物利用度（F）為25%，長期用藥生物利用度可逐漸增加至70%。服藥後1-2小時血藥濃度達峰值。半衰期（T_1/2）為6-8小時，約55%-60%的原形藥物和代謝產物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服後2-4小時達到峰值，作用可持續8-12小時。治療效應與血藥濃度明顯相關。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月