非爾氨酯 - 西藥

非尔氨酯,西药名。常用剂型为片剂。为抗癫痫药。用于伴或不伴全身性发作的癫痫部分性发作,Lennox-Gastaut综合征的辅助治疗。

成分

本品主要成分為非爾氨酯。

性狀

非爾氨酯片:片劑。

適應症

1、單用或輔助治療用於伴或不伴全身性發作的癲癇部分性發作。 2、也可用於Lennox-Gastaut綜合徵的輔助治療。

規格

非爾氨酯片:(1)0.4g;(2)0.6g。

用法用量

非爾氨酯片: 1、成人常規劑量口服給藥:初始劑量為一日1.2g,分3-4次服用,每隔1-2周可增加0.6-1.2g,常用劑量為一日2.4-3.6g。 2、兒童常規劑量口服給藥Lennox-Gastaut綜合徵(需與其他抗癲癇藥聯合應用):2-14歲兒童,一日15mg/kg,分3-4次口服,隔週增加15mg/kg,一日最大劑量為45mg/kg。14歲以上兒童用法用量同成人。 3、國外用法用量參考成人常規劑量口服給藥癲癇部分性發作: (1)本藥單用治療,初始劑量為一日1.2g,分3-4次服用。以後每2周增加0.6g,可增至一日2.4g,必要時可達一日3.6g,分次服用。 (2)從聯合用藥轉為單用本藥,本藥初始劑量為一日1.2g,分3-4次服用,同時其他抗癲癇藥物減量1/3;第2周本藥增加至一日2.4g,分3-4次服用,其他抗癲癇藥物再減量1/3;第3周本藥增加至一日3.6g,分3-4次服用,其他藥物繼續減量至停用。 (3)本藥作為治療癲癇部分性發作的輔助藥物,初始劑量為一日1.2g,分3-4次服,同時,其他抗癲癇藥物減量20%,此後其他藥物逐漸減至最小劑量,而本藥以一週1.2g的劑量遞增,最大劑量可達一日3.6g,分次服用。 (4)腎功能不全時劑量腎功能不全者應根據腎功能調整用量。老年人劑量老年患者用量酌減。 (5)兒童常規劑量口服給藥Lennox-Gastaut綜合徵:作為輔助用藥,2-14歲兒童,一日15mg/kg,分3-4次服用,同時其他抗癲癇藥物減量20%;此後以一週15mg/kg的劑量遞增,直至一日45mg/kg的最大劑量,其他藥物繼續減量至不良反應最小。14歲以上兒童用法用量同成人。

不良反應

1、常見噁心、嘔吐、畏食、便秘、腹瀉、頭暈、頭痛、失眠、嗜睡等。 2、少見流感樣症狀、步態異常、視物模糊、複視、呼吸困難、手足麻木、心悸、震顫、尿失禁等。 3、偶見皮疹、光敏性增加。 4、可能導致再生障礙性貧血及肝功能損害。 5、國外不良反應參考: (1)血液可引起再生障礙性貧血、血小板減少。 (2)心血管系統可引起心悸、心動過速(罕見室上性心動過速的報道)。 (3)精神神經系統常見嗜睡、頭痛、失眠,還可引起眩暈、震顫、共濟失調、急性肌張力障礙、多動症、幻覺、激動、攻擊傾向等。 (4)代謝/內分泌系統可引起血膽固醇升高、低鈉血癥、低磷血癥,還可引起體重下降(3.4%)。 (5)胃腸道常見噁心、嘔吐、畏食,還可引起消化不良(8.6%)、便秘(6.9%)、腹瀉(5.6%)等。 (6)泌尿生殖系統可致泌尿道感染等。 (7)肝臟有報道可出現肝功能損害(如氨基轉移酶升高)、急性肝功能衰竭、肝壞死等。 (8)眼可出現視物模糊及複視。 (9)呼吸系統可出現上呼吸道感染、鼻炎等。 6、面板可引起皮疹、面板瘙癢、中毒性表皮壞死鬆解症。 7、肌肉骨骼系統可出現肌無力。 8、其他可引起過敏反應、耳部感染等。

禁忌

1、禁忌症: (1)對本藥過敏者。 (2)有血液系統疾病者。 (3)肝功能不全者。 2、慎用: (1)腎功能不全者。 (2)青光眼患者。 (3)心血管疾病患者。 3、藥物對妊娠的影響:孕婦不宜使用本藥。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。 4、藥物對哺乳的影響:尚不清楚本藥是否分泌人乳汁,哺乳婦女不宜使用。 5、用藥前後及用藥時應當檢查或監測:用藥期間定期進行血液學檢查及肝功能檢查。

注意事項

1、血液可引起再生障礙性貧血、血小板減少。 2、心血管系統可引起心悸、心動過速(罕見室上性心動過速的報道)。 3、精神神經系統常見嗜睡、頭痛、失眠,還可引起眩暈、震顫、共濟失調、急性肌張力障礙、多動症、幻覺、激動、攻擊傾向等。 4、代謝/內分泌系統可引起血膽固醇升高、低鈉血癥、低磷血癥,還可引起體重下降(3.4%)。 5、胃腸道常見噁心、嘔吐、畏食,還可引起消化不良(8.6%)、便秘(6.9%)、腹瀉(5.6%)等。 6、泌尿生殖系統可致泌尿道感染等。 7、肝臟有報道可出現肝功能損害(如氨基轉移酶升高)、急性肝功能衰竭、肝壞死等。 8、眼可出現視物模糊及複視。 9、呼吸系統可出現上呼吸道感染、鼻炎等。 10、面板可引起皮疹、面板瘙癢、中毒性表皮壞死鬆解症。 11、肌肉骨骼系統可出現肌無力。 12、其他可引起過敏反應、耳部感染等。

藥物相互作用

1、本藥與丙戊酸鈉合用,兩者的血藥濃度均增加。 2、與氯巴佔、苯巴比妥合用,能增加後兩者的血藥濃度及藥效。 3、與華法林合用,華法林的抗凝作用增強。 4、與中樞神經系統抑制藥(如抗組胺藥、肌松藥、鎮靜藥、麻醉藥、吩噻嗪類抗精神病藥)或三環類抗抑鬱藥合用,會導致過度嗜睡。 5、與苯妥英、磷苯妥英合用,本藥的血藥濃度降低,而後兩者的血藥濃度升高,毒性增加。 6、與卡馬西平合用,可相互降低生物學效應。 7、與銀杏合用,本藥的藥效降低。 8、與炔雌醇、美雌醇合用,可降低後兩者的避孕效果。 9、與月見草油合用,發生驚厥的危險增加。 10、藥物-酒精/尼古丁相互作用與乙醇合用,中樞抑制作用增強,可導致過度嗜睡。

藥理作用

本藥的化學結構與甲丙氨酯相似,抗癲癇的作用機制尚不清楚,目前認為其抗驚厥作用可能與N-甲基-D天冬氨酸(NMDA)受體有關。

毒理作用

動物實驗表明,本藥能明顯抑制大鼠及小鼠最大電休克作用,提示對全身強直陣攣發作及部分性發作有效。對戊四氮誘發的癲癇發作具有保護作用,提示本藥可提高發作閾值。

藥代動力學

本藥口服吸收良好,進食不影響其吸收。服藥後1-4小時達血藥濃度峰值,單次口服0.1-1.2g後,最大血藥濃度為2-21.2μg/ml,濃度-時間曲線下面積(AUC)為244(μg·h)/ml。血漿蛋白結合率約22%-25%,分佈容積為0.76-0.85L/kg。本藥在肝臟主要以羥化及結合的方式代謝,代謝物無藥理活性。給藥量的90%以上經腎臟由尿液排出,尚不清楚是否分泌入乳汁。母體藥物的消除半衰期為20-23小時,腎功能減退時消除半衰期延長。

貯藏方法

20-25℃密閉儲存。

有效期

24個月

免責聲明:

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