醋酸西曲瑞克 - 西藥

醋酸西曲瑞克，西药名。常用剂型为注射剂。为内分泌调节药。对进行控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，进而进行采卵和辅助生殖技术治疗。

成分

本品主要成分為醋酸西曲瑞克。

性狀

注射用醋酸西曲瑞克：白色凍幹塊狀物。

適應症

本品用於對進行控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，進而進行採卵和輔助生殖技術治療。

規格

注射用醋酸西曲瑞克：0.25mg；3mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。注射用醋酸西曲瑞克：1、本品處方應由該治療領域的專科醫生開具。2、首次使用本品必須在醫生的監督下，並應在具備一定醫療裝置條件下進行。以確保一旦出現過敏/假性過敏反應（包括威脅生命的過敏反應）可立即予以治療。此後患者可進行自我給藥，但應清楚發生超敏反應的徵兆、症狀和後果，及發生超敏反應需要立即進行干預治療。3、若無其它醫囑，使用的詳細說明請參見以下內容：本品每日1次，每次1瓶（0.25mg西曲瑞克），間隔24小時，應於早晨或晚間使用。首次給藥後，建議對患者進行醫療監護30分鐘，以確認未發生過敏/假性過敏反應。4、本品用於下腹壁皮下（臍周較好）注射。迴圈更換注射部位，同一注射部位的延遲注射以及緩慢注射，便於本品持續吸收，都可以將注射部位反應降至最低。5、早晨用藥：自使用尿源性或重組促性腺激素進行卵巢刺激的第5或第6天（約在卵巢刺激開始後96-120小時）開始給予本品，持續整個促性腺激素治療過程至誘發排卵的當日（包括誘發排卵當日）。6、晚間用藥：自使用尿源性或重組促性腺激素進行卵巢刺激的第5天（約在卵巢刺激開始後96-108小時）開始給予本品，持續整個促性腺激素治療過程至誘發排卵的前一夜。

不良反應

1、最常見不良反應為區域性注射部位輕微而短暫的反應，包括紅斑、瘙癢及腫脹。臨床試驗中，多次注射本品0.25mg後這些反應的發生率為9.4%。2、常見輕度至中度卵巢過度刺激綜合徵（OHSS）（WHO級或Ⅱ級）的報道，該反應是刺激過程中的固有風險。而偶見嚴重的OHSS。3、偶見包括假性過敏/類過敏反應在內的過敏反應病例的報道。

禁忌

1、對醋酸西曲瑞克，促性腺激素釋放激素類似物，外源性肽類激素以及對任何輔料過敏者。2、孕婦及哺乳期婦女。3、絕經期婦女。4、中度至重度肝腎功能損傷者。

注意事項

1、有過敏性疾病的症狀和體徵的婦女，或已知過敏體質的婦女，應慎用本品。嚴重過敏的婦女禁用本品。2、在卵巢刺激過程中或卵巢刺激後可能出現卵巢過度刺激綜合徵。這是促性腺激素進行卵巢刺激過程的固有風險。一旦出現卵巢過度刺激綜合徵，應進行對症治療，如：休息、靜脈給予電解質/膠體及肝素。3、黃體支援應根據生殖中心的經驗進行，至今為止，本品用於重複卵巢刺激的經驗有限，因此只有在進行充分的風險/效益評估後，才可用於重複刺激週期。

藥物相互作用

1、體外研究表明，本品與經細胞色素F450代謝的藥物，或葡萄糖苷化的藥物，以及以其它方式結合的藥物均不發生相互作用。儘管沒有證據顯示本品有藥物相互作用，特別是與常見藥物、促性腺激素或可誘導易感個體釋放組胺的藥物同時應用時的相互作用，但不能完全排除藥物相互作用的可能性。2、西曲瑞克不能與幾種常用的腸外溶液配伍使用，只能以注射用水溶解後使用。

藥理作用

1、本品是黃體激素釋放激素（LHRH）拮抗劑。LHRH可與垂體細胞的膜受體結合。西曲瑞克與內源性LHRH竟爭性地結合這些受體，從而控制促性腺激素的分泌（LH和FSH）。2、西曲瑞克抑制垂體分泌LH和FSH呈劑量依賴性。本品無起始刺激效應，用藥後即產生抑制，持續治療可維持此抑制作用。西曲瑞克用於女性，可延遲LH峰從而推遲排卵。對於進行卵巢刺激的婦女，本品的作用時間呈劑量依賴性。單劑量給予西曲瑞克3mg，對其抑制作用進行了為期至少4天的評估。在第4天，抑制作用約為70%，每24小時重複給予0.25mg西曲瑞克，也可維持其作用。3、無論動物還是人體，本品拮抗激素的作用在治療結束後可完全逆轉。4、在小鼠和犬皮下注射西曲瑞克的急性、亞急性和長期毒性研究中沒有觀察到靶器官毒性作用。靜脈、動脈以及靜脈旁給予犬高於人體臨床用藥劑量的西曲瑞克後，沒有出現藥物相關的區域性刺激或不相容反應。5、西曲瑞克在基因和染色體突變檢驗中沒有顯示潛在致突變或誘裂作用。

藥代動力學

皮下注射西曲瑞克的絕對生物利用度約為85%總血漿清除率和腎清除率分別為12ml/min/kg和0.1ml/min/kg。分佈容積（vd）為1.11kg。靜脈和皮下給藥後的平均終末半衰期分別約為12小時和30小時。單劑量皮下給藥（0.25mg-3mg西曲瑞克）及每日給藥連續14天動力學均為線性。

貯藏方法

25℃以下，密封儲存。避光。置於兒童接觸不到的地方!

有效期

24個月