鹽酸昂丹司瓊葡萄糖注射液 - 西藥

盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液,西药名。为止吐药和止恶心药。用于由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐,也适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。

成分

本品主要成分為鹽酸昂丹司瓊、葡萄糖。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

本品用於由細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐,也適用於預防和治療手術後的噁心嘔吐。

規格

50ml:鹽酸昂丹司瓊(按昂丹司瓊計)8mg與葡萄糖2.5g。

用法用量

1、本品供靜脈滴注用藥。2、給藥劑量視嘔吐嚴重程度而定。(1)成人劑量一般每天8mg。(2)對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐,在化療前30分鐘,化療後4小時、8小時各靜脈滴注本品8mg,停止化療以後每8-12小時口服片劑8mg;對於催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐,化療前30分鐘靜脈滴注本品8mg,以後每8-12小時口服片劑8mg,連續5天;對放射治療引起的嘔吐,首劑應於放療前1-2小時口服片劑8mg。以後每8小時口服8mg。(3)用於預防或治療手術後嘔吐,成人可於麻醉誘導同時靜脈滴注本品4mg。對已出現術後噁心嘔吐時,可緩慢靜脈滴注本品4mg進行治療。輸注時間應不少於15分鐘。

不良反應

可有頭痛,頭部和上腹部有溫熱感,腹部不適,便秘、口乾、皮疹,偶見支氣管哮喘或過敏反應,暫時性無症狀轉氨酶升高,上述反應一般輕微,不需特殊處理。偶有運動失調,癲癇發作,胸痛、心律不齊,低血壓及心動過緩,注射部位區域性反應等罕見報告。

禁忌

1、對本品有過敏反應者禁用。2、胃腸道梗阻者禁用。

注意事項

1、本說明中所涉及到的使用劑量均以昂丹司瓊計。2、腎衰竭病人無需調整劑量、用藥次數和給藥途徑。3、肝臟功能中度或嚴重衰竭病人,本品在體內消除能力顯著下降,血清半衰期也顯著延長,因此用藥劑量每天不應超過8mg。4、在化療前可靜脈滴注地塞米松磷酸鈉,以緩解病人的不適症。5、不宜用於心功能不全病人。

藥物相互作用

1、臨床應用在預防治療急性嘔吐中,昂丹司瓊與地塞米松聯用,其功效明顯比單用昂丹司瓊好得多。2、據報道鈣拮抗藥與異羥基洋地黃毒甙或西咪替丁並用時降壓作用也有增強,本藥與其他降壓藥並用時降壓作用也有增強的可能,故使用時應注意。3、本品不能與其它藥物混於同一注射器中使用或同時輸入。

藥物過量

雖有少數病人發生用藥過量,對於這方面的資料所知較少。曾有兩位病人分別接受了靜脈輸入本品84mg和145mg,得知用藥過量後會出現下列現象:視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級AV阻滯。這些現象可得到完全糾正。對本品無特異解毒藥。當懷疑用藥過量時,應適當地採取對症療法和支援療法。不推薦用吐根治療本品用藥過量,因為患者會因本品自身具有的止吐作用,而不反應。

藥理作用

本品是一種選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑。其作用機理尚不完全明確。可能是透過拮抗外周迷走神經末梢和中樞化學感受區中的5-HT3受體,從而阻斷因化療和手術等因素促進小腸嗜鉻細胞釋放5-羥色胺,興奮迷走傳入神經從而導致的嘔吐反射。本品選擇性較高,無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。

毒理作用

1、生殖毒性:(1)本品經口給藥劑量達15mg/kg/天時,對雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行為無明顯影響。動物試驗結果未表現出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品靜脈給藥劑量達4mg/kg/天時,未表現出對生育力和胎仔的損害作用。但尚無充分和嚴格對照的妊娠婦女給藥的臨床研究。由於動物試驗並不總能預測藥品對人體的影響,故只有在確實需要時,才可以在妊娠期間服用本品。(2)本品可透過大鼠乳汁分泌,但尚不清楚其是否透過人乳汁分泌。因為許多藥物可經乳汁排洩,故哺乳婦女服用本品時應慎重考慮對其後代的影響。2、遺傳毒性:本品在標準遺傳毒性試驗中均未表現出致突變性。3、致癌性:在給藥2年的試驗中,大鼠和小鼠經口給予本品的劑量分別達10mg/kg/天和30mg/kg/天。結果未表現出致癌作用。

藥代動力學

口服鹽酸昂丹司瓊後,吸收迅速,口服後達峰時間約為1.5小時峰濃度約30ng/ml。口服本品絕對生物利用度約為60%。口服和靜脈滴注鹽酸昂丹司瓊的體內代謝情況大致相同。藥物消除半衰期約為3小時。穩態表現分佈容積為140L。血漿蛋白結合率是70-80%。主要由肝臟代謝,藥物代謝後由糞尿排出,從尿中排出的原形藥小於5%。

貯藏方法

遮光、密閉,在陰涼處(不超過20℃)儲存。

有效期

12個月

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