鹽酸羥考酮緩釋片 - 西藥

盐酸羟考酮缓释片,西药名。为镇痛药。用于缓解持续的中度到重度疼痛。

成分

本品活性成份為鹽酸羥考酮。

性狀

本品為圓形、雙凸薄膜包衣片。一面標有OC、另一面根據不同規格分別標有鹽酸羥考酮的規格(即:5、10、20、40)。5mg為淡藍色片;10mg為白色片;20mg為淡紅色片;40mg為黃色片。

適應症

本品用於緩解持續的中度到重度疼痛。

規格

(1)5mg;(2)10mg;(3)20mg;(4)40mg。

用法用量

1、必須整片吞服,不得掰開、咀嚼或研磨。如果掰開,嚼碎或研磨藥片,會導致羥考酮的快速釋放與潛在致死量的吸收。2、每12小時服用一次,用藥劑量取決於患者的疼痛嚴重程度和既往鎮痛藥用藥史。疼痛程度增加,需要增大給藥劑量以達到疼痛的緩解。對所有患者而言,恰當的給藥劑量是能12小時控制疼痛,且患者能很好的耐受。3、除難以控制的不良反應影響外,應滴定給藥至患者疼痛緩解。當脫離給藥方案的需求(當需要用即釋鎮痛藥物處理突破性疼痛)超出每日2次,表明應增加該藥的給藥劑量。每次劑量調整的幅度是在上一次用藥劑量的基礎上增長25-50%。4、首次服用阿片類藥物或用弱阿片類藥物不能控制其疼痛的中重度疼痛的患者,初始用藥劑量一般為5mg,每12小時服用一次。繼後,根據病情仔細滴定劑量,直至理想止痛。大多數患者的最高用藥劑量為200mg/12h,少數患者可能需要更高的劑量。5、迄今,臨床報道的個體用藥最高劑量為520mg/12h。已接受口服嗎啡治療的患者,改用本品的每日用藥劑量換算比例:口服本品10mg相當於口服嗎啡20mg。由於存在個體差異,因此應根據患者的個體情況滴定用藥劑量。

不良反應

可能出現阿片受體激動劑的不良反應。可能產生耐受性和依賴性。1、常見不良反應:便秘(緩瀉藥可預防便秘)、噁心、嘔吐、頭暈、瘙癢、頭痛、口乾、多汗、思睡和乏力。如果出現噁心和嘔吐反應,可用止吐藥治療。2、偶見不良反應:厭食、緊張、失眠、發熱、精神錯亂、腹瀉、腹痛、血管舒張、消化不良、感覺異常,皮疹、焦慮、欣快、抑鬱、呼吸困難、體位低血壓、寒戰、惡夢、思維異常、呃逆。3、罕見不良反應:眩暈、抽搐、胃炎、定向障礙、面紅、情緒改變、心悸(在戒斷綜合徵的情況下)、幻覺、支氣管痙攣、吞嚥困難、暖氣、氣脹、腸梗阻、味覺反常、激動、遺忘、張力過高、感覺過敏、張力過低、不適、肌肉不自主收縮、言語障礙、震顫、視覺異常、戒斷綜合徵,閉經、性慾減退、陽痿、低血壓、室上性心動過速、暈厥、脫水、水腫、外周性水腫、口渴,面板乾燥、蕁麻疹、變態反應、過敏性反應、類過敏性反應、瞳孔縮小和絞痛。可能發生排尿困難、膽道痙攣或輸尿管痙攣。服藥過量可能發生呼吸抑制。

禁忌

缺氧性呼吸抑制、顱腦損傷,麻痺性腸梗阻、急腹症、胃排空延遲、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心臟病、急性或嚴重支氣管哮喘、高碳酸血癥,已知對羥考酮過敏、中重度肝功能障礙,重度腎功能障礙(肌酐清除率<10ml/分鐘)、慢性便秘、同時服用單胺氧化酶抑制劑,停用單胺氧化酶抑制劑<2周。孕婦或哺乳期婦女禁用。手術前或手術後24小時內不宜使用。

注意事項

1、孕婦及哺乳期婦女用藥:禁用於懷孕期及哺乳期婦女。羥考酮可隨母乳分泌,並可能引起新生兒呼吸抑制。2、兒童用藥:目前,尚缺乏18歲以下患者的用藥資料,因此不推薦用於18歲以下的患者。3、老年用藥:藥物動力學結果表明,老年患者(年齡大於65歲)的羥考酮的清除率僅較年青人略微降低。藥物不良反應不受年齡因素影響。因此,成人服藥劑量和用藥間隔時間亦適用於老年患者。4、藥物過量:(1)羥考酮過量及中毒症狀表現為針尖樣瞳孔、呼吸抑制和低血壓症。嚴重者可能發生嗜睡、發展至昏迷、迴圈衰竭及深度昏迷、骨骼肌鬆弛、心動過緩和死亡。(2)羥考酮過量的解救治療:首先保持呼吸道通暢,然後給予相應的支援療法(改善通氣、給氧、升壓藥),糾正休克及肺水腫,心跳驟停或心律不齊可能需要心臟按摩或除顫。必要時洗胃,清除胃內容物可除去未吸收的藥物,尤其對於服用持續釋放藥物製劑。(3)解救用藥:納洛酮0.4mg-0.8mg,靜脈注射。必要時,間隔2-3分鐘重複給藥,或將納洛酮2mg溶於500ml生理鹽水或5%葡萄糖(0.004mg/ml),靜脈滴注。根據情況和以往服藥的劑量決定藥物的輸注速率。由於納洛酮的作用持續時間相對較短,而本品釋放羥考酮持續12小時,因此必須嚴密觀察病情,直至患者重新恢復穩定的自主呼吸。對於少數服藥嚴重過量的患者,靜脈注射納洛酮0.2mg,繼之每2分鐘增加用藥0.1mg。過量服用羥考酮的患者,如果臨床上未出現明顯呼吸抑制或迴圈障礙,不必使用納洛酮。對羥考酮產生身體依賴性或可疑產生身體依賴性的患者,慎用納洛酮。因為在此情況下使用納洛酮,可能突然完全阻斷阿片類藥物的作用,導致急性疼痛發作及急性戒斷綜合徵。

藥物相互作用

1、類似其他阿片類藥物,本品與下列藥物可以有疊加作用:鎮靜劑、麻醉劑、催眠藥、酒精、抗精神病藥、肌肉弛緩劑、抗抑鬱藥、吩噻嗪類和降壓藥。2、同時接受其它中樞神經系統抑制劑的患者應慎用奧施康定,並減少初始劑量(常規劑量的1/3-1/2)。常規劑量的奧施康定與這些藥物合併使用後可能會發生藥物相互作用,從而導致呼吸抑制、低血壓、深度鎮靜或昏迷等症狀。3、對於已經使用過或正在使用純激動劑阿片鎮痛藥(如羥考酮)治療的患者,在使用激動,拮抗混合型鎮痛藥(如噴他佐辛、納布啡和布托啡諾)時應該加以小心。在此情況下,激動/拮抗混合型鎮痛藥可能會降低羥考酮的鎮痛作用、和/或誘發這些患者出現戒斷症狀。4、儘管未觀察到羥考酮與單胺氧化酶抑制劑發生相互作用,但是服用任何阿片類藥物都應避免同時使用單胺氧化酶抑制荊。5、部分羥考酮經細胞色素P450-2D6酶作用,代謝成為羥氫嗎啡酮。羥氫嗎啡酮的濃度不足給藥總量的15%。某些藥物(如抗抑鬱劑,胺碘酮和奎尼丁等心血管藥物)可能阻斷該代謝途徑。然而,合用具有抑制細胞色素P450-2D6酶作用的奎尼丁,並未影響羥考酮的藥效。6、可能抑制羥考酮的代謝的其他藥物包括:甲氰眯胍,酮康唑和紅黴素等細胞色素P450-3A酶抑制劑。

藥理作用

1、鹽酸羥考酮是一種阿片類鎮痛藥,為純阿片受體激動劑,其主要治療作用為鎮痛。與其他所有純阿片受體激動劑相同,羥考酮隨劑量增加鎮痛作用增強,而混合阿片受體激動/拮抗劑或非阿片類鎮痛藥則不同,劑量增加其鎮痛作用僅增加至有限的程度。2、對於純阿片受體激動型鎮痛藥,沒有確定的最大給藥劑量,鎮痛作用的最高限度只能透過副作用來確定,較為嚴重的副作用可能包括嘈睡、呼吸抑制。羥考酮鎮痛作用的確切機制尚不清楚。3、在腦與脊髓中發現了一些具有類阿片作用內源性物質的特異性CNS阿片受體,可能與羥考酮的鎮痛作用有關。羥考酮透過直接作用於腦幹呼吸中樞產生呼吸抑制作用,包括對二氧化碳和電刺激的反應性降低。羥考酮直接作用於咳嗽中樞而抑制咳嗽反射。在低於常規鎮痛劑量下可能會產生鎮咳作用。羥考酮可導致瞳孔縮小,即使是完全很暗的環境中也會如此。在羥考酮過量的情況下可能會出現明顯的瞳孔散大而非瞳孔縮小。

毒理作用

1、遺傳毒性:羥考酮Ames試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。人淋巴細胞染色體畸變試驗中,在無代謝活化時劑量達1500μg/ml時、有代謝活化劑量達5000μg/ml處理48小時時結果為陰性,但在有代謝活化處理24小時時結果為陽性(劑量≥1250pg/ml);在小鼠淋巴瘤試驗中,在有代謝活化劑量≥50μg/ml、無代謝活化劑量≥400μg/ml時結果為陽性。2、生殖毒性:大鼠與家兔經口給予羥考酮劑量分別達8mg/kg與125mg/kg,未見羥考酮所致的胎仔異常。上述劑量按mg/kg計算分別相當於人160mg/天劑量的3倍與46倍。

貯藏方法

貯藏溫度不超過25℃。

有效期

36個月

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