尼麥角林注射液 - 西藥

尼麦角林注射液,西药名。为周围血管扩张药。用于改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍(感觉迟钝、注意力不集中,记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合征、其它末梢循环不良症状)。

成分

本品主要成份為尼麥角林。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品主要用於改善腦梗塞後遺症引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中,記憶力衰退、缺乏意念、憂鬱、不安等)。急性和慢性周圍迴圈障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合徵、其它末梢迴圈不良症狀)。

規格

(1)1ml:2mg;(2)2ml:4mg;(3)5ml:8mg。

用法用量

1、肌注:每次2-4mg,每日2次。 2、靜脈滴注:每次4-8mg,用0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖注射液100ml稀釋後靜脈滴注,每日1-2次。 3、動脈注射:每次4mg,用10ml0.9%氯化鈉注射液稀釋後緩慢注射(2分鐘)。

臨床應用及指南

陳建偉透過尼麥角林注射液治療腦血管功能不全的臨床價值分析,得出結論在進行基礎治療時,加用尼麥角林注射液,能夠顯著提高腦血管功能不全患者的治療療效,改善患者腦動脈血流狀況,可應用到臨床。(中外醫療,2016,35(19):137-138.)

不良反應

未見嚴重不良反應的報道。可有低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中,可觀察到血液中尿酸濃度升高,但是這種現象與給藥量和給藥時間無相關性。

禁忌

本品禁用於下述情況: 1、對尼麥角林過敏者。 2、本品含丙二醇,對丙二醇過敏者禁用。 3、近期心肌梗塞、急性出血、低血壓、嚴重的心動過緩、體位性低血壓、出血傾向。

注意事項

1、有暫時性的體位性低血壓及眩暈發生,注射後應讓病人平臥數分鐘。應在醫生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響,但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。慎用於高尿酸血癥的患者或有痛風史的患者。腎功能不全者應減量。 2、置於兒童接觸不到處。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦禁用,本品不適用於哺乳婦女。 4、兒童用藥:兒童禁用。 5、老年用藥:藥代動力學與耐受性試驗表明,成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差異。 6、藥物過量:高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降。一般不需治療,平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足,建議在持續的血壓監測下,給予擬交感神經藥。

藥物相互作用

尼麥角林可能會增強降血壓藥的作用。由於尼麥角林是透過CYTP450 2D6代謝,不排除與透過相同代謝途徑的藥物有相互作用。

藥理作用

本品為半合成麥角鹼衍生物。具有α-受體阻滯作用和擴張血管作用。可加強腦細胞能量代謝,增加氧和葡萄糖的利用。促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經的傳導,加強腦部蛋白質的合成,改善腦功能。

毒理作用

毒性試驗未能顯示尼麥角林有致畸作用。

藥代動力學

尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結合,對血α-酸糖蛋白的親和力高於血清蛋白。在大鼠中,給3H標記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低於血中。給3H和14C標記的尼麥角林後,腎排洩是放射活性的主要衰減途徑(約佔總量的80%)。糞便中的放射活性只佔總量的10-20%。在四組年輕(平均24-32歲)和老年人(平均69-70歲)的志願者中進行研究,對得到的藥代動力學引數分別比較,結果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排洩顯著減少。

貯藏方法

遮光,密閉,在陰涼處(不超過20℃)儲存。

有效期

12個月

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