注射用氟氯西林鈉 - 西藥

注射用氟氯西林钠，西药名。为β-内酰胺类抗生素，青霉素类。适用于治疗敏感的革兰氏阳性菌引起的感染，包括产β-内酰胺酶的葡萄球菌和链球菌。

成分

本品主要成分為氟氯西林鈉。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末。

適應症

本品適用於治療敏感的革蘭氏陽性菌引起的下述感染，包括產β-內醯胺酶的葡萄球菌和鏈球菌： 1、面板及軟粗織感染：如癤、痛、膿腫、蜂窩織炎、膿皰病、感染性燒傷、植皮保護、感染性面板狀態，如：潰瘍、溼疹和痤瘡傷口感染。 2、呼吸道感染：如肺炎、肺部膿腫、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎、肩桃體周膿腫、中、外耳炎積膿。 3、其他感染：骨髓炎、尿道感染、腸炎、腦膜炎、心內膜炎、敗血病。 4、適當的時候也被推薦用於較大外科手術(例如心胸和矯形外科手術)的預防劑。

規格

（1）0.25g；（2）0.5g。

用法用量

1、成人：肌內注射：每次25mg，每日4次。靜脈滴注：每次250mg-1g，每日4次，加入100ml-250ml生理鹽水或葡萄糖注射液中溶解，緩慢靜脈滴注（每次滴注持續時間30-60分鐘）。在4小時內使用完。 2、兒童參考用量：據國外同類品種說明書及文獻資料記載，2歲以下按成人劑量的1/4給藥；2-10歲按成人劑量的1/2給藥。

不良反應

同使用其它青黴素一樣，副作用少見，並且大多反應輕微，短暫。 1、過敏反應與其它β-內醯胺類抗生素一樣有過敏反應的報道。較常見的過敏反應有皮疹。如有任何過敏反座發生，應中斷治療。 2、肝臟：少數患者用藥後可出現氨基轉移酶暫時性升高，但當中斷治療後可逆轉。也有致急性肝臟膽汁淤積黃疸的報道。 3、腎勝偶有致急性間質性腎炎的報道。 4、胃腸道少數病人可出現噁心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食慾減退等胃腸道症狀，偶見假膜性結腸炎。 5、中樞神經系統神經紊亂，如驚厥，可能與腎衰竭病人的大劑量靜脈給藥有關。 6、血液學影響可發生中性白細胞減少症和血小飯減少症，但治療中斷可逆轉。

禁忌

對本品過敏者禁用。有青黴素過敏史或曾有青黴素面板試驗呈陽性者禁用。禁用於有與氟氯西林相關聯的黃疸/肝功能障礙史的患者。

注意事項

1、交叉過敏：在使用β-內醯胺類抗生素時，已有報道可致嚴重的並且偶爾致命的過敏反應。這些反應更可能發生於有β-內醯胺類的過敏史的個體之中。對一種青黴素類藥過敏者可能對其它青黴素類藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素類過敏，在使用氟氯西林治療前，應對先前的β-內醯胺類的過敏反應及過敏性疾病史作仔細的詢問。 2、以下患者應慎用： （1）孕婦及哺乳期婦女。 （2）新生兒：對新生兒必須特別謹慎，因為有高膽紅素血癥的危險。 （3）哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。 （4）肝、腎功能障礙的病人應謹慎使用氟氯西林。 3、用藥前後及用藥時應檢查或監測：治療期間或治療後出現發熱、皮疹、面板瘙癢症狀的患者，應監測肝臟功能。在長期的治療過程中(如：骨髓炎、心內膜炎)，推薦定期監測肝腎功能。 4、含鈉量：本品每克大約含有51mg的鈉。這應該包括在鈉限制飲食病人的定額之中。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）懷孕期：動物實驗表明氟氯西林無致畸作用。自1970年臨床使用該藥以來，用於孕婦的有限病例末顯示不良影響。不過對懷孕期婦女的任何用藥都應輕度小心，因此只有當潛在的優勢大於潛在的危險時，才將氟氯西林用於孕婦。 （2）哺乳：在乳汁中可檢測到低量的氟氯西林。必須考慮哺乳期嬰兒發生過敏反應的可能性。因此也只有當潛在的優勢大於潛在的危險時，才將氟氯西林用於哺乳期婦女。 6、兒童用藥：兒童用量見“用法用量”。 7、老年用藥：腎功能嚴重減退時，應適當減少使用劑量。 8、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、本藥與阿米卡星聯用可增強對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。 2、丙磺舒類藥物會抑制氟氯西林排洩，使用藥濃度升高且維持時間延長。 3、本藥與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應，其可能的機制是本藥對傷寒沙門菌具有抗菌活性。 4、本藥與氨甲蝶呤同用可使氨甲蝶呤的藥物濃度時間曲線下面積（AUC）下降，但這種結果只有統計學上的顯著差異，面無臨床意義。 5、藥物-食物相互作用食物可顯著延遲本藥口服吸收，並使藥物血漿峰值濃度降低50%。

藥理作用

作用機制：本品為半合成的耐青黴素酶青黴素。其作用機制與青黴素G相似，系與細菌細胞膜上青黴素結合蛋白（PBPs）結合，抑制細菌壁的生物合成，導致菌體腫脹破裂死亡，從而發揮殺菌作用。本藥為繁殖期殺菌藥。本藥抗菌作用特點是：對青黴素酶穩定性較好，對產青黴素酶的耐藥金黃色葡萄球菌有強大的殺菌作用，但對青黴素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用比青黴素弱。抗菌譜本藥對產青黴素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、腦膜炎雙環菌有較好抗菌活性。糞腸球菌、甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌、腸道陰性桿菌、銅綠假單胞菌、厭氧脆弱擬桿菌對本藥耐藥。

毒理作用

生殖毒性：妊娠大鼠、小鼠分組口服氟氯西林鈉200mg/kg和500mg/kg。結果：母鼠、胎鼠無不良反應，只是大鼠高劑量組（遠大於治療量）有早期胚胎死亡的吸收胎髮生率增多。

藥代動力學

據國外文獻報道： 1、吸收：氟氯西林在酸性介質中穩定，其血漿藥物濃度達峰1h。 2、分佈：氟氯西林可以很好地擴散至大多陣列織中，能滲入急性骨髓炎者的骨組織，膿液和關節中，在胸膿腔中也有較高的濃度。尤其在骨髓中有高濃度活性分佈：11.6mg/L（密質骨），15.6mg/L(松質骨)，平均血藥濃度為8.9mg/L。透過胎盤屏障：氟氯西林可透過胎盤屏障。透過血腦屏障：氟氯西林可少量擴散至沒有炎症的腦脊髓液中。透過母乳：少量氟氯西林可經母乳排洩。 3、代謝：正常情況下，大約10%劑量的氟氯西林代謝為青黴酸。氟氯西林的血漿半衰期（t_1/2）為0.5-1.1h，新生兒半衰期（t_1/2）延長。 4、排洩：本品主要經腎臟排洩。用藥8小時內，在尿液中可檢測到未轉化的活性形式為給藥劑量的76.1%，僅小部分經膽汁排洩。如果腎功能障礙氟氯西林的排洩將減慢。 5、結合蛋白：血清蛋白的結合率為95%。

貯藏方法

密封，在涼暗處（避光並不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

照氟氯西林鈉鑑別項下方法試驗，顯相同的結果。

檢查

1、溶液的澄清度與顏色：取本品5瓶，按標示量分別加水製成每1ml中約含0.1g的溶液，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色2號標準比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。 2、不溶性微粒：取本品，按標示量加微粒檢查用水製成每1ml中約含50mg的溶液，依法檢查（通則0903），標示量為1.0g以下的折算為每1.0g樣品中含10μm及10μm以上微粒不得過6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得過600粒；標示量為1.0g以上（包括1.0g）的每個供試品容器中含10μm及10μm以上微粒不得過6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得過600粒。 3、酸度、有關物質、水分、細菌內毒素與無菌：照氟氯西林鈉項下的方法檢查，均應符合規定。 4、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

取裝量差異項下的內容物，照氟氯西林鈉項下的方法測定，即得。