注射用甲磺酸酚妥拉明 - 西藥

注射用甲磺酸酚妥拉明，西药名。为周围血管扩张药。用于嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备，嗜铬细胞瘤的诊断（酚妥拉明试验），预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死，心力衰竭时减轻心脏负荷。

成分

本品主要成分為甲磺酸酚妥拉明。

性狀

本品為白色至類白色的疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品用於： 1、嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。 2、嗜鉻細胞瘤的診斷（酚妥拉明試驗）。 3、預防和治療因靜脈注射去甲腎上腺素外溢而引起的面板壞死。 4、心力衰竭時減輕心臟負荷。

規格

10mg。

用法用量

1、成人常用量： （1）酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg，若反應陰性，再給5mg。如此假陽性的結果可以減少，也減少血壓巨降的危險性。 （2）防止面板壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg作靜脈滴注，作為預防之用。已發生去甲腎上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化鈉注射液作區域性浸潤，此法在外溢後12小時內有效。 （3）嗜鉻細胞瘤手術：術前1-2小時靜脈注射5mg，術時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5-1mg，以防腫瘤手術時腎上腺素大量釋出。 （4）心力衰竭時減輕心臟負荷：靜脈滴注每分鐘0.17-0.4mg。 2、兒童常用量： （1）酚妥拉明試驗：靜脈注射一次1mg，也可按體重0.15mg/kg或按體表面積3mg/m²；或肌內注射3mg。 （2）嗜鉻細胞瘤手術：術前1-2小時肌內或靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m²，必要時可重複；術時靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m²。

不良反應

較常見的有體位性低血壓，心動過速、心律失常，鼻塞、噁心、嘔吐等；暈倒和乏力較少見；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟失調、言語含糊等極少見，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現。

禁忌

1、嚴重動脈硬化者。 2、嚴重腎功能不全者。 3、胃炎或胃潰瘍患者。 4、對本品過敏者。

注意事項

1、有報道指出，使用本品可出現心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時。 2、進行酚妥拉明實驗時，在給藥前、靜脈注射給藥後至3分鐘內每30秒鐘、以後7分鐘內每分鐘測一次血壓，或在肌內注射後30-45分鐘內每5分鐘測一次血壓。試驗時應平臥於安靜和略暗的室內，靜脈注射速度應快，一旦靜脈穿刺對血壓的影響過去，即予注入。表現為陣發性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細胞瘤的患者，可能出現假陰性；尿毒症或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮痛藥、鎮靜藥都可造成酚妥拉明試驗假陽性，故試驗前24小時應停用；用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發生低血壓時，可靜脈內滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進一步降低。 3、心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時可考慮使用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品尚缺乏對妊娠婦女的研究，只有在必須使用時，確定對胎兒利大於弊後，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦。 5、兒童用藥：尚不明確。 6、老年用藥：老年人對其降壓作用敏感，易誘發低溫，腎功能較差，應用本品時需慎重。 7、藥物過量：藥物過量主要影響心血管系統，出現心律失常、心動過速、低血壓甚至休克；另外也可能出現興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、噁心、嘔吐、腹瀉和低血糖。如果出現嚴重的低血壓或休克，應立即停藥，同時給予抗休克治療。患者置於頭低腳高臥位，並擴張血容量。必要時可靜脈推注去甲腎上腺素，並持續靜脈滴注直至血壓恢復至正常水平。但不宜用腎上腺素，以防低血壓進一步下降。

藥物相互作用

1、與擬交感胺類藥物合用，使後者的周圍血管收縮作用抵消或減弱。 2、與胍乙啶合用，體位性低血壓或心動過速的發生率高。 3、與二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。

藥理作用

甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性α-受體阻滯劑（α₁、α₂），能拮抗血液迴圈中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力。拮抗兒茶酚胺效應，用於診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發性髙血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟後負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用於治療心力衰竭

毒理作用

致癌、致突變和生殖毒性：長期的試驗表明，甲磺酸酚妥拉明注射劑沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。在對大鼠、小鼠和兔子的試驗中，未發現甲磺酸酚妥拉明注射劑有致畸或胚胎毒性。

藥代動力學

肌內注射20分鐘血藥濃度達峰值，持續30-45分鐘，靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值，作用持續15-30分鐘。靜脈注射的半衰期（t_1/2）約19分鐘。靜脈注射後，一次給藥量的13%以原形自尿排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品約30mg，加水15ml溶解後，分成三份，分別加碘試液、碘化汞鉀試液與三硝基苯酚試液，分別產生棕色沉澱、白色沉澱與黃色沉澱。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、酸度：取本品5瓶，每瓶加水1ml溶解後，合併，依法測定（通則0631），pH值應為4.5-6.5。 2、有關物質：取本品適量（約相當於甲磺酸酚妥拉明10mg），置10ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照甲磺酸酚妥拉明有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，雜質Ⅰ峰面積不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%），供試品溶液色譜圖中小於對照溶液主峰面積0.02倍的色譜峰忽略不計。 3、含量均勻度：取本品1瓶，加水使甲磺酸酚妥拉明溶解並定量稀釋製成每1ml中約含甲磺酸酚妥拉明0.1mg的溶液作為供試品溶液。照甲磺酸酚妥拉明含量測定項下的方法測定含量，應符合規定（通則0941）。 4、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg甲磺酸酚妥拉明中含內毒素的量應小於5.0EU。 5、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

取含量均勻度項下測定結果的平均值，即得。 本品為甲磺酸酚妥拉明加適量甘露醇製成的無菌凍幹品。含甲磺酸酚妥拉明（C₁₇H₁₉N₃O·CH₄O₃S）應為標示量的90.0%-110.0%。