鹽酸左氧氟沙星滴眼液 - 西藥

盐酸左氧氟沙星滴眼液，西药名。为抗感染药。用于治疗敏感细菌引起的细菌性结膜炎、细菌性角膜炎。

成分

本品主要成分為鹽酸左氧氟沙星。

性狀

本品為淡黃綠色或微黃色的澄明液體。

適應症

本品適用於治療敏感細菌引起的細菌性結膜炎、細菌性角膜炎。

規格

5ml：15mg（以左氧氟沙星計）。

用法用量

1、將本品滴入眼瞼內，每日3-5次，每次1-2滴。2、推薦療程：細菌性結膜炎7天、細菌性角膜炎10-14天。或遵醫囑。

不良反應

1、最常報道的不良反應是暫時性視力下降、發燒、頭痛、暫時性眼熱、眼痛或不適、咽炎及畏光，發生率約1％-3％。2、其他發生率低於1％的不良反應有：過敏、眼瞼水腫、眼睛乾燥及瘙癢。

禁忌

對鹽酸左氧氟沙星或其他喹諾酮類藥物及本品任何組分過敏者禁用。

注意事項

1、本品只限於滴眼用，不能用於結膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房內。2、和其他抗感染藥一樣，延長使用本品將可能導致非敏感微生物的過度生長，包括真菌。因此本品不應長期使用。3、本品不含任何防腐劑，為一次性使用滴眼液，每支開啟後只能使用1次。4、使用時注意避免汙染容器前端。5、建議細菌性結膜炎、角膜炎患者不戴接觸眼鏡。6、喹諾酮類藥物全身用藥時，即使只有一次，也有可能發生過敏反應，某些反應伴有心血管虛脫、喪失知覺、血管性水腫（包括咽、喉或臉部水腫）、氣道阻塞、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。如果發生皮疹或其他過敏反應的症狀，應立即停止用藥並諮詢醫生。

藥物相互作用

尚缺乏有關本品的藥物相互作用資料。但是，已經證明某些喹諾酮類藥物全身用藥時可增加茶鹼的血藥濃度，干擾咖啡因的代謝，增加口服抗凝藥華法林及其衍生物的作用，如果同服環孢菌素，患者可能會有一過性血清肌酐升高。

藥理作用

1、作用機制：左氧氟沙星是氧氟沙星（消旋體）的左旋體，為喹諾酮類抗菌藥物，氧氟沙星的抗菌作的作用主要由左旋體產生。左氧氟沙星及其他氟喹諾酮類抗菌藥物的作用機制為抑制細菌DNA複製、轉錄、修復和重組所需拓樸異構酶Ⅳ和DNA旋轉酶（為拓樸異構酶Ⅱ）。2、耐藥性：氟喹諾酮類耐藥性由DNA旋轉酶或拓樸異構酶Ⅳ的特定區域，也成為喹諾酮耐藥性決定區（ORDRs）的突變，或者藥物外排系統改變產生。3、氟喹諾酮類抗生素，包託佐夫沙星，其他學結構和作用方式與氨基糖噶類、大環內酯類及β-內醯胺類抗菌藥物（包括青黴素）均不同。因此氟喹諾酮類藥物對上述抗菌藥物的細菌仍可能有效。4、體外條件下由自發變異而產生的對左氧氟沙星耐藥性的情況較少。雖然觀察到左氧氟沙星和其他一些氟喹諾酮類喲物之間存在交叉耐藥，但對其他氟喹諾酮類品種耐藥的細菌仍有可能對左氧氟沙星敏感。5、體外和體內抗菌活性：左氧服沙星體外對多種那個革蘭陰性和革蘭陽性細菌均有抗菌作用，在濃度等於或稍高於抑菌濃度時即可具有殺菌活性。在體外研究和臨床感染中證明，左氧氟沙星對下列微生物有抗菌作用：（1）革蘭陽性需氧菌：糞腸球菌、肺炎鏈球菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。（2）革蘭陰性需氧菌：陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、肺炎軍團菌、卡他莫拉菌、奇異變形桿菌、銅綠假單皰菌、粘質沙雷氏菌。（3）其他微生物：肺炎衣原體、肺炎支原體。在獼猴炭疽熱模型及體外條件下應用血漿濃度作為替代標記物時均顯示左氧氟沙星對炭疽桿菌有抗菌作用。6、下列資料為體外試驗結果，但其臨床意義未知：體外條件下左氧氟沙星對下列微生物的大多數菌株的最小抑菌濃度為2μg/ml或更低；但是左氧氟沙星治療由這些微生物所引起的臨床感染的安全性和有效性尚未進行足夠的、良好對照的試驗研究。（1）革蘭陽性需氧菌：溶血性葡萄球菌、β-溶血球菌（F/C組）、β-溶血球菌（G組）、無乳鏈球菌、米勒鏈球菌、草綠色鏈球菌。（2）革蘭陰性需氧菌：鮑曼不動桿菌、魯氏不動桿菌、百日咳桿菌、柯氏檸檬酸桿菌（差異檸檬酸桿菌）、弗氏檸檬酸桿菌、產氣腸桿菌、坂崎氏腸桿菌、產酸克雷伯菌、摩根氏桿菌、聚團腸桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、斯氏普羅威登斯菌、螢光假單胞桿菌。（3）革蘭陽性厭氧菌：產氣莢膜梭狀芽孢桿菌。

毒理作用

1、遺傳毒性：下列實驗表明左氧氟沙星不具有致突變作用：Ames細菌突變分析（鼠傷寒沙門氏菌和大腸埃希菌），GHo/HGPRT正向突變核試驗，小鼠顯性致死試驗，大鼠非程式性DNA合成試驗，小鼠姐妹染色單體互換試驗。在體外染色體畸變（CHL細胞系）和姐妹染色單體互換試驗（CHL/細胞系）中為陽性。2、生殖毒性：大鼠進口給藥劑量高達360mg/kg/天時，左氧氟沙星對生殖能力沒有損害，這一劑量相當於相對體表面積相同時人類最大劑量的4.2倍。靜脈滴注劑量為100mg/kg/天時，左氧氟沙星對其生殖能力也沒有損害，這一劑量相當於體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.2倍。3、致癌性：對大鼠生命全程的生物測定結果顯示，每日服用左氧氟沙星，連續服用2年，未表現出任何致癌作用。使用的最高劑量為人類推薦最大劑量的1.4倍。任何劑量的左氧氟沙星均不能縮短UV誘發的白化裸鼠面板腫瘤的進展時間，因此在本實驗條件下不具有光致癌性。4、其他毒性：（1）左氧氟沙星和其他喹諾酮類抗菌藥物已經表明可以導致大多數種屬的未成年試驗動物發生關節病變。（2）小鼠耳部腫脹試驗顯示左氧氟沙星的光毒性與左氧氟沙星相似，但與其他喹諾酮類藥物相比較弱。雖然在某些靜脈給藥的大鼠實驗中發現了結晶尿，但是結晶並不是在膀胱中形成的，而是在排尿後形成的，因此不意味著左氧氟沙星具有腎毒性。（3）與非甾體抗炎藥同時使用可以加重喹諾酮類藥物對小鼠中樞神經系統的刺激作用。（4）左眼氟沙星的劑量為6mg/kg或更高時，快速靜脈注射可以使犬產生低血壓。這一作用可能與組胺的釋放有關。（5）動物的體外和體內試驗顯示，在人體其治療作用的血漿濃度範圍內，左氧氟沙星既不是酶誘導劑，也不是酶抑制劑，因此，與其他藥物或試劑不存在藥物代謝酶相關的相互作用。

藥代動力學

國外產品QUIXIN^TM滴眼液（0.5％的左氧氟沙星）研究資料介紹，15名健康成人志願者進行15天療程的治療，測定不同時間點左氧氟沙星血漿濃度。用藥後1小時左氧氟沙星平均血藥濃度從第1天的0.86ng/ml變化到第15天的2.05ng/ml。開始2天每2小時滴QUIXIN^TM滴眼液一次，每天共8次，以後每天每4小時滴眼一次，每天4次；每次1-2滴。第4天測得左氧氟沙星平均最大血藥濃度為2.25ng/ml。平均最大血藥濃度第1天為0.94ng/ml，第15天增加至2.15ng/ml，低於報道的左氧氟沙星標準口服劑量最大血藥濃度的1/1000。30名健康成人志願者滴入一滴QUIXIN^TM滴眼液，測定不同時間點淚液中左氧氟沙星的濃度。結果60分鐘內平均淚液濃度在34.9µg/ml到221.1µg/ml範圍內，滴眼後4、6小時平均淚液濃度分別為17.0µg/ml和6.6µg/ml。這些濃度的臨床意義尚不清楚。

貯藏方法

遮光、密閉，在陰涼處儲存。

有效期

24個月